Inhibiteurs P2X3
Les inhibiteurs courants de P2X3 comprennent, entre autres, le NF 449 CAS 389142-38-5, le sel tétrasodique de PPADS, anhydre CAS 192575-19-2, le RO-3 CAS 1026582-88-6, le NF 110 CAS 111150-22-2 et le sel de sodium de A-317491 CAS 475205-49-3 (acide libre).
Les purinorécepteurs P2X, également connus sous le nom de récepteurs P2X, sont une famille de canaux ioniques ligandés qui jouent un rôle crucial dans la médiation de la signalisation extracellulaire de l'ATP (adénosine triphosphate). Ces récepteurs sont présents dans divers tissus et types de cellules de l'organisme, notamment dans le système nerveux, le système immunitaire et plusieurs organes.
Les récepteurs P2X sont composés de trois sous-unités, généralement appelées P2X1 à P2X7. Chaque sous-unité comprend deux domaines transmembranaires (TM1 et TM2), une grande boucle extracellulaire et des extrémités N et C intracellulaires. Les trois sous-unités s'assemblent pour former un complexe homo- ou hétérotrimérique, les formes les plus courantes étant les homotrimères (par exemple, le trimère P2X1) ou les hétérotrimères (par exemple, le trimère P2X2/3). La composition des sous-unités détermine les propriétés fonctionnelles et les caractéristiques pharmacologiques du récepteur.
Les récepteurs P2X sont activés par la liaison de l'ATP extracellulaire, qui déclenche l'ouverture du pore du canal ionique formé par les domaines transmembranaires des sous-unités du récepteur. Une fois activés, ces canaux permettent l'afflux de cations, principalement Na+ et Ca2+, dans la cellule. Cet afflux d'ions entraîne une dépolarisation de la membrane cellulaire et le déclenchement de cascades de signalisation en aval.
Les récepteurs P2X sont impliqués dans un large éventail de processus physiologiques, notamment la neurotransmission, la neuromodulation, les réponses immunitaires, l'inflammation et la perception de la douleur. Dans le système nerveux, les récepteurs P2X sont exprimés par les neurones et les cellules gliales, où ils contribuent à la transmission synaptique, à la régulation de l'excitabilité neuronale et à la modulation de la plasticité synaptique. Dans le système immunitaire, ces récepteurs se trouvent sur les cellules immunitaires telles que les macrophages, les cellules T et les cellules dendritiques, et ils participent à l'activation des cellules immunitaires, à la libération de cytokines et à la régulation de la réponse inflammatoire.
En conclusion, les purinorécepteurs P2X sont une famille de canaux ioniques ligandés qui répondent à l'ATP extracellulaire. Ils sont largement exprimés dans tout l'organisme et jouent un rôle essentiel dans de nombreux processus physiologiques. La compréhension de la structure et de la fonction de ces récepteurs permet de faire de nouvelles découvertes scientifiques pour diverses maladies et conditions. Les inhibiteurs de P2X3 proposés par Santa Cruz Biotechnology inhibent P2X3 et, dans certains cas, d'autres purinorécepteurs.
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
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NF 449 | 389142-38-5 | sc-203159 | 10 mg | $308.00 | 5 | |
Le NF 449 agit comme un antagoniste sélectif du récepteur P2X3, présentant une capacité unique à inhiber la signalisation médiée par l'ATP. Ses interactions moléculaires impliquent des sites de liaison spécifiques qui stabilisent les conformations inactives du récepteur, réduisant ainsi efficacement la perméabilité du canal ionique. Cette modulation modifie les voies de signalisation en aval, ce qui a un impact sur la transmission nociceptive. Le profil cinétique du composé révèle un début d'action rapide, permettant des études détaillées de la dynamique des récepteurs purinergiques et de leurs implications physiologiques. | ||||||
NF 110 | 111150-22-2 | sc-203642 sc-203642A | 10 mg 50 mg | $179.00 $754.00 | ||
Le NF 110 est un modulateur sélectif du récepteur P2X3, caractérisé par sa capacité à perturber la liaison de l'ATP par le biais d'interactions allostériques uniques. Ce composé modifie la conformation du récepteur, ce qui entraîne une diminution du flux ionique et des modifications ultérieures de l'excitabilité cellulaire. Sa cinétique de réaction distincte permet une exploration précise des processus d'activation et de désensibilisation des récepteurs, ce qui permet de mieux comprendre les mécanismes de signalisation purinergiques et leurs effets biologiques plus larges. | ||||||
A 740003 | 861393-28-4 | sc-291774 sc-291774A | 10 mg 50 mg | $173.00 $719.00 | 8 | |
Antagoniste hautement sélectif du P2RX3, il inhibe l'influx et les courants calciques médiés par l'ATP in vitro. | ||||||
A-317491 sodium salt | 475205-49-3 (free acid) | sc-300144 | 5 mg | $200.00 | ||
Le sel de sodium A-317491 agit comme un antagoniste sélectif du récepteur P2X3, présentant une dynamique de liaison unique qui stabilise l'état inactif du récepteur. Ce composé influence les propriétés des canaux ioniques du récepteur, modulant efficacement l'influx de calcium et modifiant les voies de signalisation en aval. Ses interactions moléculaires distinctes facilitent une compréhension nuancée de la désensibilisation et de la récupération des récepteurs, contribuant ainsi à l'exploration des fonctions des récepteurs purinergiques dans divers contextes physiologiques. | ||||||
A-317491 | 475205-49-3 | sc-474921 | 5 mg | $150.00 | ||
A-317491 est un antagoniste sélectif du récepteur P2X3 qui présente une modulation allostérique unique, influençant la conformation du récepteur et la perméabilité aux ions. Son affinité de liaison modifie la cinétique de l'activation du canal induite par l'ATP, conduisant à un profil distinct de désensibilisation du récepteur. Les interactions du composé avec des résidus d'acides aminés spécifiques permettent de mieux comprendre les voies mécaniques de la signalisation purinergique, ce qui améliore notre compréhension de la dynamique des récepteurs et de leurs implications physiologiques. | ||||||
RO-3 | 1026582-88-6 | sc-204242 | 10 mg | $145.00 | ||
Antagoniste sélectif du P2RX3. Inhibe la mobilisation du calcium et les courants des canaux ioniques induits par l'ATP. | ||||||
PPADS tetrasodium salt, anhydrous | 192575-19-2 | sc-202770 sc-202770A | 10 mg 50 mg | $97.00 $390.00 | 9 | |
Antagoniste non sélectif des récepteurs P2X, y compris P2RX3, il bloque les réponses induites par l'ATP. | ||||||
Suramin sodium | 129-46-4 | sc-507209 sc-507209F sc-507209A sc-507209B sc-507209C sc-507209D sc-507209E | 50 mg 100 mg 250 mg 1 g 10 g 25 g 50 g | $149.00 $210.00 $714.00 $2550.00 $10750.00 $21410.00 $40290.00 | 5 | |
Antagoniste non sélectif des récepteurs P2, inhibe P2RX3 parmi d'autres sous-types, en bloquant la liaison de l'ATP. | ||||||
KN-62 | 127191-97-3 | sc-3560 | 1 mg | $133.00 | 20 | |
Bloque les récepteurs P2RX3 ainsi que d'autres sous-types P2X, inhibant l'influx de calcium. | ||||||
NF449 | 627034-85-9 | sc-478179 sc-478179A sc-478179B | 10 mg 25 mg 100 mg | $199.00 $460.00 $1479.00 | 1 | |
Antagoniste puissant du P2RX1 avec des effets inhibiteurs sur le P2RX3, interfère avec la liaison de l'ATP. | ||||||