Structure moléculaire de A 740003, Numéro CAS: 861393-28-4
A 740003 (CAS 861393-28-4)
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Noms alternatifs:
N-[1-[[(Cyanoamino)(5-quinolinylamino)methylene]amino]- 2,2-dimethylpropyl]-3,4-dimethoxybenzeneacetamide
Application(s):
A 740003 est un antagoniste puissant, sélectif et compétitif du récepteur P2X7.
Numéro CAS:
861393-28-4
Pureté:
≥98%
Masse Moléculaire:
474.56
Formule Moléculaire:
C26H30N6O3
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A 740003 est un antagoniste compétitif des récepteurs P2X7 qui peut agir pour bloquer puissamment la libération de la cytokine pro-inflammatoire interleukine-1beta (IL-1beta). Des expériences ont montré qu'une légère activation des récepteurs P2X7 entraîne une augmentation rapide de l'ouverture des canaux cationiques non sélectifs. Les récepteurs P2X7 sont sensibles à l'ATP et localisés sur les cellules d'origine immunologique.
A 740003 (CAS 861393-28-4) Références
- A-740003 [N-(1-{[(cyanoimino)(5-quinolinylamino) méthyl]amino}-2,2-diméthylpropyl)-2-(3,4-diméthoxyphényl)acétamide], un nouvel antagoniste sélectif des récepteurs P2X7, réduit de manière dose-dépendante la douleur neuropathique chez le rat. | Honore, P., et al. 2006. J Pharmacol Exp Ther. 319: 1376-85. PMID: 16982702
- De nouveaux antagonistes des récepteurs P2X7 soulagent la douleur. | King, BF. 2007. Br J Pharmacol. 151: 565-7. PMID: 17471176
- Pharmacologie des récepteurs P2X7 des mammifères: comparaison des récepteurs P2X7 recombinants de la souris, du rat et de l'homme. | Donnelly-Roberts, DL., et al. 2009. Br J Pharmacol. 157: 1203-14. PMID: 19558545
- L'influx de calcium P2X₇ déclenche une augmentation soutenue et dépendante de PI3K de la production d'acide métabolique par les cellules de type ostéoblaste. | Grol, MW., et al. 2012. Am J Physiol Endocrinol Metab. 302: E561-75. PMID: 22185840
- Synthèse et première évaluation préclinique de l'antagoniste du récepteur P2X7 [¹¹C]A-740003 comme nouveau traceur de la neuroinflammation. | Janssen, B., et al. 2014. J Labelled Comp Radiopharm. 57: 509-16. PMID: 24995673
- L'activation des récepteurs P2X7 dans le cerveau gris périaqueducal des rats facilite la tolérance à la morphine. | Xiao, Z., et al. 2015. Pharmacol Biochem Behav. 135: 145-53. PMID: 26054441
- Rôle de P2X7R dans le développement et la progression de l'hypertension pulmonaire. | Yin, J., et al. 2017. Respir Res. 18: 127. PMID: 28646872
- Une voie cyclique d'activation des récepteurs P2 × 7, bradykinine et dopamine induit une hyperalgésie articulaire soutenue dans l'articulation du genou des rats. | Teixeira, JM., et al. 2018. Inflamm Res. 67: 301-314. PMID: 29260240
- L'activation du récepteur P2X7 dans le gris périaqueducal du mésencéphale participe à l'effet analgésique du tramadol chez les rats souffrant de douleurs liées au cancer des os. | Li, P., et al. 2018. Mol Pain. 14: 1744806918803039. PMID: 30198382
- L'activation du récepteur P2X7 dans le tissu pulpaire dentaire contribue à la douleur chez les rats atteints de pulpite aiguë. | Xiao, Z., et al. 2022. Mol Pain. 18: 17448069221106844. PMID: 35748325
- Récepteurs purinergiques P2X du canal ionique ATP dans la réponse à l'inflammation. | Liu, JP., et al. 2023. Biomed Pharmacother. 158: 114205. PMID: 36916431
- Les antagonistes des récepteurs P2X et P2Y réduisent l'inflammation dans la microglie induite par l'ATP. | Imraish, A., et al. 2023. Pharm Pract (Granada). 21: 2788. PMID: 37090457
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P2X1, P2X3, P2X5, et P2X7.Informations pour la commande
| Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
A 740003, 10 mg | sc-291774 | 10 mg | $173.00 | |||
A 740003, 50 mg | sc-291774A | 50 mg | $719.00 |