Inhibiteurs OTUD7A
Les inhibiteurs courants de l'OTUD7A comprennent, entre autres, le MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, la Lactacystine CAS 133343-34-7, le PR 619 CAS 2645-32-1, le N-Ethylmaleimide CAS 128-53-0 et le WP1130 CAS 856243-80-6.
Les inhibiteurs d'OTUD7A sont une catégorie de composés chimiques qui interagissent avec l'enzyme OTUD7A, un membre de la famille des enzymes de déubiquitination (DUB) de la tumeur ovarienne (OTU). L'enzyme OTUD7A, également connue sous le nom de protéine 7A contenant le domaine OTU, joue un rôle essentiel dans le système complexe ubiquitine-protéasome (UPS). L'UPS est un mécanisme cellulaire responsable de la dégradation et du renouvellement des protéines, ainsi que de la régulation de diverses protéines cruciales pour divers processus cellulaires. En assurant l'élimination de l'ubiquitine de substrats protéiques spécifiques, OTUD7A module le devenir de ces protéines, influençant leur stabilité, leur localisation et leur activité. Les inhibiteurs d'OTUD7A agissent donc en se liant sélectivement à cette enzyme et en entravant son activité de désubiquitinisation, ce qui affecte les voies de signalisation dépendantes de l'ubiquitine.
Les échafaudages chimiques des inhibiteurs d'OTUD7A sont généralement conçus pour imiter l'état de transition ou le substrat de l'enzyme, ce qui leur permet de se lier avec une grande affinité et spécificité au site actif d'OTUD7A. Cette inhibition peut modifier la dynamique de l'ubiquitination, ce qui a un impact sur diverses fonctions cellulaires contrôlées par la signalisation de l'ubiquitine. Ces inhibiteurs sont des molécules complexes qui nécessitent souvent une conception et une optimisation minutieuses pour s'assurer qu'ils s'engagent efficacement avec OTUD7A sans affecter d'autres DUB, ce qui pourrait conduire à des effets hors cible. La découverte et le développement des inhibiteurs d'OTUD7A impliquent une combinaison de modélisation informatique et de biochimie pour affiner leur interaction avec l'enzyme. Par conséquent, ces inhibiteurs sont des outils précieux pour sonder les fonctions biologiques d'OTUD7A et élucider les voies moléculaires dans lesquelles elle est impliquée.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
Le MG132 est un inhibiteur du protéasome puissant, réversible et perméable aux cellules. En inhibant le protéasome, il empêche la dégradation des protéines ubiquitinées. Comme OTUD7A est une enzyme déubiquitinante, l'inhibition de la dégradation protéasomique peut indirectement diminuer l'activité fonctionnelle d'OTUD7A en réduisant la disponibilité de son substrat. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
La lactacystine est un inhibiteur irréversible du protéasome qui se lie sélectivement au protéasome 20S et l'inhibe. Tout comme le MG132, le mécanisme d'action de la lactacystine entraîne l'accumulation de protéines ubiquitinées, ce qui pourrait réduire l'activité fonctionnelle de l'OTUD7A en saturant son pool de substrats. | ||||||
PR 619 | 2645-32-1 | sc-476324 sc-476324A sc-476324B | 1 mg 5 mg 25 mg | $75.00 $184.00 $423.00 | 1 | |
Le PR-619 est un inhibiteur de l'enzyme de déubiquitination à large spectre qui peut inhiber directement l'activité d'OTUD7A. En empêchant OTUD7A de couper l'ubiquitine de ses substrats, PR-619 réduit la capacité d'OTUD7A à réguler la stabilité des protéines et les voies de signalisation. | ||||||
N-Ethylmaleimide | 128-53-0 | sc-202719A sc-202719 sc-202719B sc-202719C sc-202719D | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g | $22.00 $68.00 $210.00 $780.00 $1880.00 | 19 | |
Le N-Ethylmaléimide est un agent alkylant réactif au sulfhydryle qui inhibe de manière irréversible les enzymes ayant des sites actifs en cystéine. Comme OTUD7A a besoin d'un résidu cystéine pour son activité de déubiquitinisation, le N-Ethylmaléimide peut directement inhiber OTUD7A en modifiant cette cystéine cruciale. | ||||||
WP1130 | 856243-80-6 | sc-364650 sc-364650A | 10 mg 50 mg | $480.00 $1455.00 | 1 | |
Le WP1130 est un inhibiteur sélectif de la déubiquitinase qui affecte indirectement OTUD7A en inhibant d'autres déubiquitinases, ce qui entraîne une modification du paysage global de l'ubiquitine et diminue potentiellement le rôle d'OTUD7A dans les processus cellulaires. | ||||||
IU1 | 314245-33-5 | sc-361215 sc-361215A sc-361215B | 10 mg 50 mg 100 mg | $138.00 $607.00 $866.00 | 2 | |
IU1 est un inhibiteur qui cible spécifiquement UCHL5, une enzyme de déubiquitinisation. En inhibant UCHL5, IU1 peut modifier l'homéostasie de l'ubiquitine dans la cellule et affecter indirectement l'activité fonctionnelle d'OTUD7A. | ||||||
NSC697923 | 343351-67-7 | sc-391107 sc-391107A | 1 mg 5 mg | $15.00 $51.00 | 3 | |
Le NSC697923 est une petite molécule inhibitrice de l'enzyme de conjugaison de l'ubiquitine Ubc13-Uev1A. En inhibant ce complexe enzymatique, le NSC697923 peut diminuer les niveaux d'ubiquitination de certains substrats, affectant indirectement l'activité d'OTUD7A en modulant son pool de substrats. | ||||||
Ubiquitin E1 Inhibitor, PYR-41 | 418805-02-4 | sc-358737 | 25 mg | $360.00 | 4 | |
PYR-41 est un inhibiteur sélectif de l'enzyme activatrice d'ubiquitine E1. En empêchant l'étape initiale de conjugaison de l'ubiquitine, PYR-41 diminue indirectement l'activité fonctionnelle d'OTUD7A en limitant l'ubiquitination des substrats. | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
Le MLN4924 est un inhibiteur de l'enzyme activatrice NEDD8. Bien qu'il réduise principalement la neddylation, en perturbant la voie NEDD8, il peut influencer les processus d'ubiquitination et affecter indirectement l'activité d'OTUD7A. | ||||||