Inhibiteurs OS4
Les inhibiteurs courants de l'OS4 comprennent, entre autres, l'acide okadaïque CAS 78111-17-8, la caliculine A CAS 101932-71-2, la cantharidine CAS 56-25-7, la fostriécine CAS 87860-39-7 et l'endothall CAS 145-73-3.
Les inhibiteurs chimiques de l'OS4 comprennent une gamme de composés qui entravent fonctionnellement l'activité phosphatase de la protéine. L'acide okadaïque, par exemple, est connu pour être un inhibiteur puissant des protéines phosphatases PP1 et PP2A, et son action inhibitrice entraîne une accumulation de substrats phosphorylés dans la cellule. Cette accumulation est due au fait que OS4, dont la fonction est similaire à celle de ces phosphatases, est incapable de déphosphoryler efficacement ses substrats en présence d'acide okadaïque. De même, la caliculine A, la cantharidine, la fostriécine, la tautomycine, la microcystine-LR et l'endothall partagent tous un mécanisme commun consistant à maintenir les protéines dans un état phosphorylé en entravant l'activité phosphatase de l'OS4. Ce résultat est obtenu en bloquant le site actif ou en modifiant la conformation de l'OS4, ce qui l'empêche de catalyser la déphosphorylation de ses substrats spécifiques.
En outre, des composés comme la nodularine inhibent la PP2A et, par conséquent, pourraient conduire à une inhibition fonctionnelle de l'OS4 en empêchant son action sur les phosphoprotéines, qui sont censées être déphosphorylées dans des conditions cellulaires normales. Dans un autre ordre d'idées, la démécolcine et la colchicine perturbent la polymérisation des microtubules, ce qui peut indirectement conduire à l'inhibition fonctionnelle d'OS4 en interférant avec la progression du cycle cellulaire et les voies de transduction du signal dans lesquelles OS4 est actif. Le paclitaxel (Taxol), en stabilisant les microtubules, entrave les processus dépendant du désassemblage des microtubules, ce qui pourrait indirectement inhiber l'activité d'OS4. La vinblastine, en se liant à la tubuline et en inhibant ensuite la formation des microtubules, peut également entraver les processus cellulaires, y compris ceux dans lesquels OS4 est impliqué, ce qui entraîne une inhibition fonctionnelle du rôle d'OS4 au sein de la cellule.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
L'acide okadaïque est un puissant inhibiteur des protéines phosphatases 1 (PP1) et 2A (PP2A), qui sont essentielles pour de nombreux processus cellulaires, notamment la régulation du cycle cellulaire et la transduction des signaux. OS4, en tant que phosphatase, pourrait être fonctionnellement inhibée par l'acide okadaïque par le biais de l'inhibition de son activité phosphatase, ce qui entraînerait une accumulation de substrats phosphorylés que OS4 déphosphorylerait normalement. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000C | 10 µg 100 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $3000.00 | 59 | |
Tout comme l'acide okadaïque, la caliculine A est également un puissant inhibiteur de PP1 et PP2A. Elle peut inhiber fonctionnellement OS4 en empêchant la déphosphorylation de ses substrats, ce qui entrave le rôle de la protéine dans la transduction du signal et d'autres voies de régulation qui dépendent des événements de déphosphorylation. | ||||||
Cantharidin | 56-25-7 | sc-201321 sc-201321A | 25 mg 100 mg | $81.00 $260.00 | 6 | |
La cantharidine est un autre inhibiteur des protéines phosphatases à sérine/thréonine comme PP1 et PP2A. En inhibant ces phosphatases, elle maintiendrait les protéines dans un état phosphorylé, ce qui va à l'encontre de l'activité de l'OS4, inhibant ainsi fonctionnellement son action de déphosphorylation. | ||||||
Fostriecin | 87860-39-7 | sc-202160 | 50 µg | $260.00 | 9 | |
La fostriécine inhibe sélectivement la protéine phosphatase 2A (PP2A) par rapport à la PP1. Cette inhibition spécifique conduirait à une inhibition fonctionnelle de OS4 en l'empêchant d'agir sur ses substrats de phosphatase, en supposant que OS4 partage une sensibilité similaire aux inhibiteurs de PP2A. | ||||||
Endothall | 145-73-3 | sc-201325 sc-201325A | 20 mg 100 mg | $48.00 $199.00 | 1 | |
Endothall est un inhibiteur de la protéine phosphatase qui entraverait l'activité d'OS4 en maintenant ses protéines substrats dans un état phosphorylé, ce qui est le contraire de ce que l'activité d'OS4 permet d'obtenir. | ||||||
Colcemid | 477-30-5 | sc-202550A sc-202550 sc-202550B sc-202550C sc-202550D sc-202550E | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg | $67.00 $159.00 $312.00 $928.00 $1856.00 $6706.00 | 7 | |
La démécolcine perturbe la polymérisation des microtubules, ce qui peut altérer les voies de signalisation et les processus cellulaires qui dépendent de la dynamique des microtubules. Étant donné que OS4 est impliqué dans la régulation du cycle cellulaire, la démécolcine pourrait perturber les processus qui nécessitent l'activité de OS4, ce qui conduirait à son inhibition fonctionnelle. | ||||||
Colchicine | 64-86-8 | sc-203005 sc-203005A sc-203005B sc-203005C sc-203005D sc-203005E | 1 g 5 g 50 g 100 g 500 g 1 kg | $98.00 $315.00 $2244.00 $4396.00 $17850.00 $34068.00 | 3 | |
La colchicine se lie à la tubuline, inhibant la polymérisation des microtubules. Cela pourrait entraver la progression du cycle cellulaire dans lequel OS4 est impliqué, conduisant à une inhibition fonctionnelle d'OS4 en perturbant son rôle dans le cycle cellulaire. | ||||||
Taxol | 33069-62-4 | sc-201439D sc-201439 sc-201439A sc-201439E sc-201439B sc-201439C | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg 250 mg 1 g | $40.00 $73.00 $217.00 $242.00 $724.00 $1196.00 | 39 | |
Le paclitaxel stabilise les microtubules et peut donc inhiber les processus cellulaires qui dépendent du désassemblage des microtubules, ce qui inclut les voies dans lesquelles OS4 est actif, inhibant ainsi fonctionnellement OS4. | ||||||
Vinblastine | 865-21-4 | sc-491749 sc-491749A sc-491749B sc-491749C sc-491749D | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $100.00 $230.00 $450.00 $1715.00 $2900.00 | 4 | |
La vinblastine se lie à la tubuline, inhibant la formation des microtubules. Cela pourrait inhiber fonctionnellement OS4 en perturbant les processus cellulaires, en particulier ceux associés au cycle cellulaire et à la transduction des signaux où OS4 est connu pour jouer un rôle. | ||||||