Inhibiteurs ORP-11
Les inhibiteurs ORP-11 courants comprennent, entre autres, le GW4869 CAS 6823-69-4, la Myriocine (ISP-1) CAS 35891-70-4, le D609 CAS 83373-60-8, la Fumonisine B1 CAS 116355-83-0 et l'U 18666A CAS 3039-71-2.
Les inhibiteurs chimiques de l'ORP-11 ciblent divers aspects du métabolisme et du trafic des lipides pour exercer leurs effets inhibiteurs. Le GW4869, en tant qu'inhibiteur de la sphingomyélinase neutre, réduit les niveaux de céramides, qui peuvent être cruciaux pour le bon fonctionnement de l'ORP-11, en particulier dans le transport du cholestérol et le maintien des micro-environnements membranaires. La myriocine, en inhibant la sérine palmitoyltransférase, perturbe la synthèse des sphingolipides et altère ainsi potentiellement les radeaux lipidiques où ORP-11 est localisé et fonctionne, altérant ses capacités de transport des lipides. De même, le D609 entrave la phospholipase C spécifique de la phosphatidylcholine, affectant les niveaux de diacylglycérol qui pourraient interagir avec ORP-11, perturbant ainsi les voies de signalisation des lipides qui sont essentielles à l'activité d'ORP-11. La fumonisine B1, en inhibant la céramide synthase, diminue les niveaux de sphingolipides complexes qui pourraient participer aux interactions fonctionnelles avec ORP-11, inhibant ainsi le rôle de la protéine dans le trafic des lipides.
L'U18666A, en tant qu'inhibiteur du transport du cholestérol, perturbe l'homéostasie du cholestérol, un environnement dans lequel ORP-11 opère, conduisant à une inhibition de sa fonction en perturbant la distribution du cholestérol. La perhexiline entrave la carnitine palmitoyltransférase-1, une enzyme clé dans le métabolisme des acides gras, et cette perturbation peut altérer les processus dans lesquels ORP-11 est impliqué, conduisant à une inhibition fonctionnelle. La guggulstérone antagonise le récepteur farnésoïde X, un régulateur de l'homéostasie des acides biliaires et du cholestérol, et cet antagonisme peut altérer les voies de trafic du cholestérol qui impliquent ORP-11. La filipine se lie aux stérols et perturbe les domaines riches en cholestérol dans les membranes cellulaires, inhibant potentiellement l'interaction d'ORP-11 avec ces domaines et son activité. La cérulénine, un inhibiteur de l'acide gras synthase, perturbe la composition des lipides, ce qui pourrait influencer les fonctions de transport et d'échange d'ORP-11. Enfin, le PDMP inhibe la glucosylcéramide synthase, affectant la synthèse des glycosphingolipides, ce qui peut conduire à une inhibition des activités de transfert de lipides d'ORP-11 en raison d'une altération de la composition des sphingolipides.
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
GW4869 | 6823-69-4 | sc-218578 sc-218578A | 5 mg 25 mg | $199.00 $599.00 | 24 | |
Le GW4869 est un inhibiteur de la sphingomyélinase neutre (nSMase), une enzyme qui catalyse l'hydrolyse de la sphingomyéline en céramide. Comme ORP-11 est impliqué dans le transport du cholestérol et interagit potentiellement avec des domaines riches en céramides, l'inhibition de la nSMase par le GW4869 diminue les niveaux de céramides, ce qui pourrait perturber les microenvironnements membranaires essentiels à la fonction d'ORP-11, conduisant à son inhibition fonctionnelle. | ||||||
Myriocin (ISP-1) | 35891-70-4 | sc-201397 | 10 mg | $106.00 | 8 | |
La myriocine est un puissant inhibiteur de la sérine palmitoyltransférase, l'étape initiale de la synthèse des sphingolipides. En réduisant la synthèse des sphingolipides, la myriocine peut altérer les radeaux lipidiques où ORP-11 peut se localiser et fonctionner, inhibant ainsi le rôle d'ORP-11 dans le transport intracellulaire des lipides. | ||||||
D609 | 83373-60-8 | sc-201403 sc-201403A | 5 mg 25 mg | $185.00 $564.00 | 7 | |
Le D609 est un inhibiteur de la phospholipase C spécifique à la phosphatidylcholine, qui est impliquée dans la génération de diacylglycérol, une molécule qui peut interagir avec ORP-11. L'inhibition par le D609 peut perturber les voies de signalisation des lipides et la dynamique des membranes, inhibant potentiellement la fonction de l'ORP-11 dans l'échange et le transport des lipides. | ||||||
Fumonisin B1 | 116355-83-0 | sc-201395 sc-201395A | 1 mg 5 mg | $117.00 $469.00 | 18 | |
La fumonisine B1 est un inhibiteur de la céramide synthase, ce qui entraîne une diminution des niveaux de sphingolipides complexes. Comme ORP-11 est impliqué dans le trafic des lipides et peut interagir avec les sphingolipides, la réduction des niveaux de sphingolipides par la fumonisine B1 pourrait inhiber les interactions fonctionnelles d'ORP-11 avec ces lipides. | ||||||
U 18666A | 3039-71-2 | sc-203306 sc-203306A | 10 mg 50 mg | $140.00 $500.00 | 2 | |
L'U18666A est un inhibiteur du transport du cholestérol qui peut induire une accumulation intracellulaire de cholestérol et perturber l'homéostasie du cholestérol. Comme ORP-11 est impliqué dans le transport du cholestérol, l'action de l'U18666A peut inhiber la localisation et la fonction appropriées d'ORP-11 en perturbant la distribution du cholestérol. | ||||||
rac Perhexiline Maleate | 6724-53-4 | sc-460183 | 10 mg | $184.00 | ||
La perhexiline inhibe la carnitine palmitoyltransférase-1 (CPT1), qui joue un rôle crucial dans l'absorption des acides gras par les mitochondries. En perturbant le métabolisme des acides gras, la perhexiline pourrait altérer les processus de signalisation et de transport liés aux lipides auxquels participe ORP-11, ce qui entraînerait son inhibition fonctionnelle. | ||||||
Guggulsterone | 95975-55-6 | sc-203990 sc-203990A | 10 mg 50 mg | $145.00 $615.00 | 1 | |
La guggulstérone est connue pour antagoniser le récepteur farnésoïde X (FXR), qui régule l'homéostasie des acides biliaires et du cholestérol. En antagonisant le FXR, la guggulstérone peut modifier les voies de trafic du cholestérol, inhibant potentiellement la fonction de l'ORP-11 dans ces voies. | ||||||
Filipin III | 480-49-9 | sc-205323 sc-205323A | 500 µg 1 mg | $116.00 $145.00 | 26 | |
La filipine est un agent de liaison aux stérols qui perturbe les domaines riches en cholestérol dans les membranes cellulaires. ORP-11, impliqué dans le transport du cholestérol, pourrait avoir besoin d'une interaction avec ces domaines, et leur perturbation par la filipine pourrait inhiber l'activité fonctionnelle d'ORP-11. | ||||||
Cerulenin (synthetic) | 17397-89-6 | sc-200827 sc-200827A sc-200827B | 5 mg 10 mg 50 mg | $158.00 $306.00 $1186.00 | 9 | |
La cérulénine est un inhibiteur de l'acide gras synthase, qui peut perturber la composition et le métabolisme des lipides. Les changements dans les profils lipidiques cellulaires peuvent influencer les fonctions de transport et d'échange de l'ORP-11, conduisant à son inhibition fonctionnelle. | ||||||