Inhibiteurs Orai2

Les inhibiteurs courants de l'Orai2 comprennent, entre autres, le 2-APB CAS 524-95-8, le SK&F 96365 CAS 130495-35-1, le lanthane CAS 7439-91-0, le gadolinium CAS 7440-54-2 et le ML-9 CAS 105637-50-1.

La classe chimique des inhibiteurs d'Orai2 comprend une gamme de composés qui modulent l'activité de la protéine Orai2, un composant du complexe de canaux calciques activés par la libération de calcium (CRAC), qui joue un rôle crucial dans la signalisation calcique dans diverses cellules. Ces inhibiteurs agissent en affectant différents aspects de la voie de signalisation calcique et du fonctionnement d'Orai2. Le premier paragraphe met en évidence les mécanismes par lesquels ces inhibiteurs influencent l'activité d'Orai2. Des composés comme le 2-Aminoethoxydiphenyl borate (2-APB) et le SKF-96365 agissent en interférant avec l'entrée de calcium opérée par les réserves, une voie cruciale impliquant Orai2. Ces inhibiteurs modifient les propriétés de passage des canaux calciques ou inhibent complètement la voie, ce qui entraîne une réduction de l'afflux de calcium par Orai2. De même, des ions comme La3+ et Gd3+ agissent en inhibant de manière compétitive les ions calcium sur les sites des canaux, en bloquant directement le pore du canal Orai2 et en inhibant ainsi l'influx de calcium.

Le deuxième paragraphe traite de la manière dont les autres inhibiteurs de cette classe affectent indirectement Orai2. Des inhibiteurs comme le ML-9 et le U-73122 ciblent les kinases en amont et la phospholipase C (PLC), respectivement, qui sont impliquées dans l'activation et la régulation d'Orai2. En modulant ces molécules en amont, ces inhibiteurs peuvent diminuer l'activation et la fonction des canaux Orai2. En outre, des composés tels que YM-58483 (BTP2), Synta66 et Econazole ciblent sélectivement les voies d'entrée du calcium actionnées par les réserves et interagissent avec les composants membranaires pour moduler l'activité des canaux Orai2. En outre, les inhibiteurs des canaux calciques tels que la Nitrendipine, le Verapamil et la Nifedipine, bien que principalement connus pour leurs effets sur le tissu cardiaque, peuvent également influencer Orai2 en modifiant l'influx calcique dans divers types de cellules.