OR5AS1 Activateurs
Les activateurs OR5AS1 courants comprennent, entre autres, le chlorhydrate d'isoprotérénol CAS 51-30-9, la forskoline CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, la (-)-épinéphrine CAS 51-43-4 et la L-noradrénaline CAS 51-41-2.
Les OR5AS1 agissent par différents mécanismes pour augmenter l'AMP cyclique intracellulaire (AMPc), ce qui peut renforcer l'activité de ce récepteur olfactif. L'isoprotérénol, un agoniste bêta-adrénergique, stimule les récepteurs bêta-adrénergiques, ce qui entraîne l'activation de l'adénylyl cyclase et une augmentation de l'AMPc. De même, l'épinéphrine et la norépinéphrine, qui se lient toutes deux aux récepteurs bêta-adrénergiques, peuvent augmenter les niveaux d'AMPc et donc activer OR5AS1. La forskoline est un stimulateur direct de l'adénylyl cyclase, ce qui augmente les niveaux d'AMPc et active OR5AS1. La dopamine peut également augmenter l'AMPc en interagissant avec les récepteurs de la dopamine qui activent les protéines Gs, lesquelles stimulent à leur tour l'adénylyl cyclase. L'histamine se lie aux récepteurs H2 et l'adénosine interagit avec les récepteurs A2A et A2B, les deux voies conduisant à une augmentation des niveaux d'AMPc et à l'activation d'OR5AS1.
La prostaglandine E2 (PGE2) interagit avec les récepteurs EP2 et EP4 couplés aux protéines Gs, ce qui peut amplifier les concentrations d'AMPc et activer OR5AS1. L'IBMX, un inhibiteur non spécifique des phosphodiestérases, empêche la dégradation de l'AMPc, soutient son activité et peut donc activer OR5AS1. Le vardénafil et le sildénafil, principalement connus sous le nom d'inhibiteurs de la PDE5, peuvent également augmenter les niveaux d'AMPc en raison de leur réactivité croisée avec les PDE qui dégradent l'AMPc. Cette augmentation de l'AMPc peut conduire à l'activation d'OR5AS1. Enfin, le rolipram inhibe sélectivement la PDE4, responsable de la dégradation de l'AMPc. En inhibant la PDE4, le rolipram peut entraîner des niveaux élevés d'AMPc qui peuvent activer OR5AS1, complétant ainsi l'ensemble des mécanismes par lesquels ces activateurs chimiques renforcent l'activité d'OR5AS1.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
L'isoprotérénol est un agoniste bêta-adrénergique non sélectif qui active les récepteurs bêta-adrénergiques. OR5AS1, en tant que récepteur olfactif, peut être influencé par les niveaux intracellulaires d'AMP cyclique (AMPc), qui sont augmentés lors de l'activation de ces récepteurs par l'isoprotérénol, ce qui conduit à un renforcement possible de l'activité d'OR5AS1. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline stimule directement l'adénylyl cyclase, augmentant ainsi les niveaux d'AMPc dans la cellule. L'AMPc élevé peut renforcer l'activité d'OR5AS1 par le biais des voies de signalisation de la protéine kinase dépendante de l'AMPc (PKA), qui sont connues pour phosphoryler et moduler l'activité de diverses protéines, y compris les récepteurs olfactifs. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
L'IBMX, ou 3-isobutyl-1-méthylxanthine, est un inhibiteur non spécifique des phosphodiestérases, qui dégradent l'AMPc. En empêchant la dégradation de l'AMPc, l'IBMX peut maintenir ou augmenter l'activité des voies dépendantes de l'AMPc, ce qui peut entraîner l'activation d'OR5AS1 par le biais d'une phosphorylation accrue de la PKA des protéines liées à la signalisation olfactive. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
L'épinéphrine, également connue sous le nom d'adrénaline, interagit avec les récepteurs bêta-adrénergiques pour augmenter les niveaux d'AMPc intracellulaire. Cette augmentation de l'AMPc peut activer la PKA, qui pourrait alors phosphoryler les composants de la voie de signalisation associée à OR5AS1, activant ainsi le récepteur. | ||||||
L-Noradrenaline | 51-41-2 | sc-357366 sc-357366A | 1 g 5 g | $320.00 $475.00 | 3 | |
La norépinéphrine, comme l'épinéphrine, se lie aux récepteurs bêta-adrénergiques et peut entraîner une augmentation des niveaux intracellulaires d'AMPc, ce qui pourrait entraîner l'activation d'OR5AS1 via des mécanismes de signalisation dépendant de l'AMPc. | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
La dopamine peut se lier à des récepteurs dopaminergiques couplés à des protéines Gs et les activer, ce qui peut stimuler l'adénylyl cyclase pour augmenter les niveaux d'AMPc. Par cette voie, la dopamine peut contribuer à l'activation d'OR5AS1. | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
L'histamine peut se lier aux récepteurs H2 qui sont positivement couplés à l'adénylyl cyclase via les protéines Gs, ce qui entraîne une augmentation de l'AMPc. Cette élévation de l'AMPc pourrait activer la PKA et par conséquent activer OR5AS1 en favorisant les cascades de phosphorylation au sein des voies de transduction du signal olfactif. | ||||||
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | $33.00 $47.00 $294.00 $561.00 $1020.00 $2550.00 $4590.00 | 1 | |
L'adénosine interagit avec les récepteurs A2A et A2B qui sont couplés aux protéines Gs, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc. L'AMPc élevé peut activer la PKA, qui peut jouer un rôle dans l'activation d'OR5AS1 en phosphorylant des protéines impliquées dans la transduction du signal olfactif. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
La prostaglandine E2 (PGE2) agit par l'intermédiaire des récepteurs EP2 et EP4, des récepteurs couplés aux protéines Gs qui stimulent l'adénylyl cyclase, entraînant une augmentation des niveaux d'AMPc. Cette élévation de l'AMPc pourrait activer la voie de signalisation de la PKA, ce qui pourrait entraîner l'activation d'OR5AS1. | ||||||
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | $516.00 $720.00 $16326.00 | 7 | |
Le vardénafil est un inhibiteur sélectif de la phosphodiestérase de type 5 (PDE5) spécifique du GMPc, ce qui peut entraîner des niveaux élevés de GMPc. Bien qu'il affecte principalement le GMPc, la réactivité croisée avec les PDE qui dégradent l'AMPc peut entraîner une augmentation des niveaux d'AMPc qui activent la PKA et pourraient ainsi activer OR5AS1. | ||||||