Inhibiteurs OR4P4

Le LY294002, un inhibiteur spécifique de la PI3K, se lie au site de liaison de l'ATP de la PI3K, empêchant ainsi son activité. PI3K est essentiel à l'activation de la signalisation AKT, qui peut réguler une variété de processus cellulaires, y compris ceux associés à la fonction des RCPG. L'inhibition de PI3K réduirait la phosphorylation et l'activité de l'AKT, ce qui entraînerait probablement une diminution de l'activité fonctionnelle de l'OR4P4 si la signalisation de l'OR4P4 est dépendante de l'AKT.

La wortmannine est un autre inhibiteur de PI3K qui se lie de manière irréversible à PI3K et inhibe son activité. L'arrêt de l'activité de PI3K diminue la signalisation AKT en aval, ce qui pourrait entraîner une diminution de l'activité d'OR4P4 si sa signalisation est couplée à la voie PI3K/AKT.

Inhibiteur sélectif de MEK1/2, l'U0126 empêche l'activation de la voie MAPK/ERK en inhibant MEK, qui est en amont d'ERK. Comme la voie MAPK/ERK peut réguler la fonction des RCPG, l'inhibition de cette voie pourrait entraîner une diminution de l'activité de OR4P4 s'il dépend de cette voie pour la signalisation.

Le ZM 336372 est un puissant inhibiteur de la kinase RAF, ce qui pourrait perturber la signalisation MAPK/ERK. Comme RAF est une kinase en amont dans cette voie, son inhibition pourrait entraîner une diminution de la signalisation par ERK et potentiellement réduire l'activité d'OR4P4 si OR4P4 est dépendant de cette voie.

Le PD 169316, un inhibiteur sélectif de la MAPK p38, empêche la phosphorylation et l'activation de la MAPK p38. Si la signalisation d'OR4P4 implique la MAPK p38, l'inhibition par le PD 169316 entraînerait une diminution de l'activité fonctionnelle d'OR4P4.

Le SB203580 inhibe spécifiquement la MAPK p38, en bloquant son activité kinase. Cela réduit la signalisation par les voies dépendantes de la MAPK p38, ce qui pourrait entraîner une diminution de l'activité d'OR4P4 si la signalisation d'OR4P4 est médiée par la MAPK p38.

Inhibiteur sélectif de la JNK, le SP600125 se lie au site de liaison de l'ATP de la JNK et inhibe son activité. La JNK étant impliquée dans les réponses au stress et à l'inflammation, son inhibition pourrait entraîner une diminution de l'activité de l'OR4P4 si celle-ci est modulée par des voies dépendant de la JNK.

Le Gö 6983 est un inhibiteur de la PKC à large spectre qui peut empêcher la phosphorylation des protéines par les isoformes de la PKC. Étant donné que la PKC peut réguler la fonction des RCPG, le Gö 6983 pourrait diminuer l'activité de l'OR4P4 si la phosphorylation de la PKC est nécessaire à la fonction de l'OR4P4.

Le Dactolisib, un double inhibiteur PI3K/mTOR, perturbe la signalisation par les voies PI3K et mTOR. Étant donné le rôle de ces voies dans la régulation de l'activité des RCPG, le Dactolisib pourrait entraîner une diminution de l'activité d'OR4P4 si cette dernière dépend de PI3K/mTOR pour la signalisation.

La rapamycine est un inhibiteur de mTOR qui se lie à FKBP12 et le complexe qui en résulte inhibe mTORC1. La réduction de l'activité de mTORC1 peut entraîner une diminution de la synthèse des protéines et de la prolifération cellulaire, ce qui peut diminuer l'activité de l'OR4P4 si la signalisation mTOR affecte la fonction de l'OR4P4.