Structure moléculaire de PD 169316, Numéro CAS: 152121-53-4
PD 169316 (CAS 152121-53-4)
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Noms alternatifs:
4-(4-Fluorophenyl)-2-(4-nitrophenyl)-5-(4-pyridyl)-1H-imidazole; 4-[5-(4-fluorophenyl)-2-(4-nitrophenyl)-1H-imidazol-4-yl]-pyridine
Application(s):
PD 169316 est un inhibiteur puissant et sélectif de la MAP kinase p38
Numéro CAS:
152121-53-4
Pureté:
>98%
Masse Moléculaire:
360.34
Formule Moléculaire:
C20H13FN4O2
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Le PD 169316 est un inhibiteur puissant, perméable aux cellules et sélectif de la p38alpha (p38 MAP kinase) (IC50 = 89 nM). L'inhibition de la p38alpha (MAP kinase p38) par le PD 169316 bloque l'apoptose induite par le retrait des facteurs trophiques dans les lignées cellulaires non neuronales et neuronales. Le PD 169316 est classé comme un inhibiteur de petite molécule ayant une puissance et une sélectivité élevées vis-à-vis de la p38alpha, un sous-type des protéines kinases activées par les mitogènes (MAP) p38. Avec une concentration inhibitrice 50 (IC50) de 89 nM, il entrave efficacement l'activité kinase de p38alpha, qui joue un rôle critique dans la réponse aux signaux de stress et aux cytokines inflammatoires dans les cellules. La voie de la MAP kinase p38 est impliquée dans divers processus cellulaires, notamment la différenciation, l'apoptose et l'autophagie.
PD 169316 (CAS 152121-53-4) Références
- L'activité kinase p38 de haute intensité est essentielle pour l'induction de p21(cip1) et la fonction antiproliférative des récepteurs couplés aux protéines G(i). | Alderton, F., et al. 2001. Mol Pharmacol. 59: 1119-28. PMID: 11306695
- Les inhibiteurs de protéines kinases peuvent supprimer la dissociation de Hsp27 induite par le stress. | Kato, K., et al. 2001. Cell Stress Chaperones. 6: 16-20. PMID: 11525238
- L'inhibition de la kinase p38 imite la protection contre l'apoptose liée au signal de survie dans les neurones du granule cérébelleux du rat. | Nath, R., et al. 2001. Cell Mol Biol Lett. 6: 173-84. PMID: 11544639
- La thrombine stimule la dissociation et l'induction de HSP27 via p38 MAPK dans les cellules musculaires lisses vasculaires. | Hirade, K., et al. 2002. Am J Physiol Heart Circ Physiol. 283: H941-8. PMID: 12181122
- Le produit final de la peroxydation lipidique 4-HNE induit l'expression de COX-2 par l'activation de p38MAPK dans les cellules adipeuses 3T3-L1. | Zarrouki, B., et al. 2007. FEBS Lett. 581: 2394-400. PMID: 17481611
- Deux essais de criblage à haut débit pour la mesure du TNF-α dans les cellules THP-1. | Leister, KP., et al. 2011. Curr Chem Genomics. 5: 21-9. PMID: 21643507
- La protéine kinase p38 activée par les mitogènes module la sécrétion exocrine dans la glande lacrymale du lapin. | Carlsson, SK. and Gierow, JP. 2012. Cell Mol Biol Lett. 17: 1-10. PMID: 22069054
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- La tingénone et la 22-hydroxy-tingénone ciblent le stress oxydatif par le biais de la régulation négative de la thiorédoxine, entraînant une rupture double brin de l'ADN et une apoptose médiée par JNK/p38 dans les cellules HL-60 de la leucémie myéloïde aiguë. | Rodrigues, ACBDC., et al. 2021. Biomed Pharmacother. 142: 112034. PMID: 34411914
- Cibler les macrophages associés à la tumeur dans le lymphome hodgkinien en utilisant des cryogels imitant la matrice extracellulaire. | Bahlmann, LC., et al. 2023. Biomaterials. 297: 122121. PMID: 37075613
- Régulation de la production de cytokines induite par le stress par les pyridinylimidazoles; inhibition de la kinase CSBP. | Gallagher, TF., et al. 1997. Bioorg Med Chem. 5: 49-64. PMID: 9043657
- L'apoptose induite par le retrait des facteurs trophiques est médiée par la protéine kinase activée par le mitogène p38. | Kummer, JL., et al. 1997. J Biol Chem. 272: 20490-4. PMID: 9252360
Inhibiteur de:
β-defensin 133, 4933412E24Rik, ACAM, ANKS4B, BC055107, BC057022, C-TAK1L, C230097I24Rik, Dendritic Cell marker, DXBay18, EG434396, EG435940, EG435946, EG435949, EG546901, EG626575, EG626682, EG626740, EG626970, EG667485, F8A1, FAM25G, FAM75A6, FLJ35220, Hog1, IL-14, LOC100041339, LOC100041371, LOC644191, LOC644477, LOC646285, MAPBPIP, MBOAT2, MEK3, MOAP1, MUP20, NELL2, NRADD, Nsg2, Oit1, Olfr71, Olfr710, Olfr711, Olfr922, OR4P4, p38, p38 alpha, Pelle, PRR25, RELL2, RINZF, Ser/Thr Protein Kinase, SWI5, syntenin-1, TSPY3, TTP, UNQ464, V1RC, Vmn1r120, Vmn1r122, Vmn1r151, Vmn1r92, ZBTB22, et ZNF726.Activateur de:
BTNL10, Btnl6, CRX, D930020B18Rik, DPY19L2, ephrin-B1, Gbp9, OR1K1, et VibH.Informations pour la commande
| Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
PD 169316, 1 mg | sc-204168 | 1 mg | $86.00 | |||
PD 169316, 5 mg | sc-204168A | 5 mg | $153.00 | |||
PD 169316, 10 mg | sc-204168B | 10 mg | $275.00 | |||
PD 169316, 25 mg | sc-204168C | 25 mg | $452.00 |