Date published: 2025-9-8

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ZM 336372 (CAS 208260-29-1)

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Noms alternatifs:
3-(Dimethylamino)-N-[3-[(4-hydroxybenzoyl)amino]-4-methylphenyl]-benzamide
Application(s):
ZM 336372 est un inhibiteur puissant et sélectif de Raf-1
Numéro CAS:
208260-29-1
Pureté:
≥95%
Masse Moléculaire:
389.45
Formule Moléculaire:
C23H23N3O3
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

Le ZM 336372 est un inhibiteur réversible et sélectif de la protéine kinase Raf-1 (IC50 = 70nM). Bien que le ZM 336372 inhibe faiblement Raf-B, il est 10 fois plus puissant contre Raf-1 et est donc considéré comme plus sélectif vis-à-vis de cette kinase. Le ZM 336372 inhibe Raf-1 en entrant en compétition avec l'ATP pour se lier à la protéine. D'autres études suggèrent que le ZM 336372 peut induire l'apoptose dans les lignées cellulaires d'adénocarcinome pancréatique en inhibant la glycogène synthase kinase-3beta (GSK-3beta) par la phosphorylation de la GSK-3beta à Ser 9. En outre, le ZM 336372 peut supprimer la prolifération des cellules de carcinome hépatocellulaire en inhibant la sécrétion d'hormones et en régulant à la hausse les inhibiteurs du cycle cellulaire. En outre, le ZM 336372 peut également agir comme un agoniste de Raf-1, activant la voie MAPK, qui peut être supprimée après activation par Raf-1 lui-même, en utilisant une nouvelle boucle de rétroaction dans laquelle l'activation est toujours suivie d'une inactivation. ZM 336372 est un inhibiteur de p38 alpha et p38 beta.


ZM 336372 (CAS 208260-29-1) Références

  1. Activation paradoxale de Raf par un nouvel inhibiteur de Raf.  |  Hall-Jackson, CA., et al. 1999. Chem Biol. 6: 559-68. PMID: 10421767
  2. Mécanisme d'activation de la MAP kinase induite par le fluor dans les cellules endothéliales de l'artère pulmonaire.  |  Bogatcheva, NV., et al. 2006. Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol. 290: L1139-45. PMID: 16414982
  3. La stimulation de l'activité de la stéroïde sulfatase par l'alpha,25-dihydroxyvitamine D3 dans les lignées cellulaires leucémiques myéloïdes nécessite l'activation de la voie de signalisation RAS/RAF/ERK-MAP kinase par le VDRnuc.  |  Hughes, PJ. and Brown, G. 2006. J Cell Biochem. 98: 590-617. PMID: 16440327
  4. ZM336372, un activateur de Raf-1, provoque la suppression de la prolifération dans une lignée cellulaire de carcinome hépatocellulaire humain.  |  Deming, D., et al. 2008. J Gastrointest Surg. 12: 852-7. PMID: 18299943
  5. Le MG-132 inhibe la croissance des carcinoïdes et modifie le phénotype neuroendocrinien.  |  Chen, JY., et al. 2010. J Surg Res. 158: 15-9. PMID: 19765735
  6. ZM336372 induit une apoptose associée à la phosphorylation de GSK-3beta dans les lignées cellulaires d'adénocarcinome pancréatique.  |  Deming, D., et al. 2010. J Surg Res. 161: 28-32. PMID: 20031160
  7. La kinase Raf-1 régule la contraction des muscles lisses dans les artères mésentériques de rat.  |  Sathishkumar, K., et al. 2010. J Vasc Res. 47: 384-98. PMID: 20110729
  8. Le xanthohumol inhibe le facteur de transcription neuroendocrine achaete-scute complex-like 1, supprime la prolifération et induit l'ERK1/2 phosphorylé dans le cancer médullaire de la thyroïde.  |  Cook, MR., et al. 2010. Am J Surg. 199: 315-8; discussion 318. PMID: 20226902
  9. Thérapies émergentes pour les tumeurs neuroendocrines gastro-entéro-pancréatiques avancées.  |  Gupta, S., et al. 2011. Clin Colorectal Cancer. 10: 298-309. PMID: 21813338
  10. Le développement préclinique du regorafenib pour le traitement du cancer colorectal.  |  Miura, K., et al. 2014. Expert Opin Drug Discov. 9: 1087-101. PMID: 24896071
  11. Implication de la voie de la protéine kinase activée par les mitogènes dans la modification du cycle cellulaire et l'apoptose induites par la toxine T-2 dans les cellules humaines de neuroblastome.  |  Agrawal, M., et al. 2015. Mol Neurobiol. 51: 1379-94. PMID: 25084755
  12. La signalisation ErbB2 supprime épigénétiquement la transcription du microARN-205 via la voie Ras/Raf/MEK/ERK dans le cancer du sein.  |  Hasegawa, T., et al. 2017. FEBS Open Bio. 7: 1154-1165. PMID: 28781955
  13. Les réponses adaptatives comme mécanismes de résistance aux inhibiteurs de BRAF dans le mélanome.  |  Saei, A. and Eichhorn, PJA. 2019. Cancers (Basel). 11: PMID: 31416288
  14. Cultures cellulaires tridimensionnelles comme outil in vitro pour la modélisation du cancer de la prostate et la découverte de médicaments.  |  Fontana, F., et al. 2020. Int J Mol Sci. 21: PMID: 32948069
  15. Le repositionnement des médicaments permet d'identifier six médicaments candidats pour les maladies auto-immunes systémiques grâce à des analyses intégratives des transcriptomes de la sclérodermie, du lupus érythémateux systémique et du syndrome de Sjögren.  |  Oktem, EK. and Yazar, M. 2022. OMICS. 26: 683-693. PMID: 36378860

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ZM 336372, 1 mg

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