Inhibiteurs OR4K2
Les inhibiteurs OR4K2 courants comprennent, entre autres, l'eugénol CAS 97-53-0, le citral CAS 5392-40-5, l'acétate d'isopentyle CAS 123-92-123-92-2, le naphtalène CAS 91-20-3 et le (±)-menthol CAS 89-78-1.
Les inhibiteurs de OR4K2 agissent par divers mécanismes pour diminuer l'activité de ce récepteur couplé aux protéines G (GPCR) spécialisé dans la détection de molécules odorantes spécifiques. Certains composés aromatiques, tels que ceux dont la structure est analogue à celle des ligands naturels du récepteur, peuvent occuper de manière compétitive le site de liaison du récepteur, empêchant ainsi l'interaction avec les odorants endogènes et inhibant l'activation de OR4K2. Par exemple, les dérivés d'esters et d'hydrocarbures aromatiques peuvent se lier avec une grande affinité à la poche de liaison du ligand, agissant ainsi comme des antagonistes. Ces inhibiteurs peuvent bloquer la capacité du récepteur à déclencher la cascade de signalisation intracellulaire qui conduit finalement à la perception de l'odeur. D'autre part, certaines molécules peuvent agir comme des agonistes inverses, non seulement en bloquant le récepteur, mais aussi en réduisant son activité de base en induisant des changements de conformation qui rendent le récepteur inactif même en l'absence de ligand.
En outre, d'autres inhibiteurs agissent en se liant à des sites allostériques, distincts de l'emplacement principal de liaison à l'odorant, ce qui entraîne une modification de la conformation du récepteur et une diminution subséquente de sa réactivité aux molécules odorantes. Cette modulation allostérique peut entraîner une réduction de l'activité fonctionnelle du récepteur, même en présence de ligands endogènes. De plus, des changements dans le microenvironnement du récepteur, tels que des altérations de la fluidité membranaire causées par certains composés hydrophobes, peuvent également diminuer l'activité d'OR4K2. Ces molécules hydrophobes peuvent s'intégrer dans la bicouche lipidique à proximité du récepteur, affectant ainsi son intégrité structurelle et sa fonction.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Eugenol | 97-53-0 | sc-203043 sc-203043A sc-203043B | 1 g 100 g 500 g | $31.00 $61.00 $214.00 | 2 | |
L'eugénol a une structure qui pourrait interagir avec la poche de liaison de OR4K2, agissant potentiellement comme un agoniste inverse et inhibant ainsi l'activité du récepteur. | ||||||
Citral | 5392-40-5 | sc-252620 | 1 kg | $212.00 | ||
Le citral peut agir comme un inhibiteur compétitif de OR4K2, en occupant le site de liaison au ligand et en empêchant l'activation par d'autres substances odorantes. | ||||||
Isopentyl acetate | 123-92-2 | sc-250190 sc-250190A | 100 ml 500 ml | $105.00 $221.00 | ||
Communément associé à l'odeur des bananes, cet ester pourrait agir comme un inhibiteur modulateur en se liant à des sites allostériques sur OR4K2, en modifiant la conformation du récepteur et en réduisant sa réactivité aux ligands. | ||||||
Naphthalene | 91-20-3 | sc-215533 sc-215533A | 250 mg 5 g | $20.00 $36.00 | ||
En tant qu'hydrocarbure aromatique polycyclique, le naphtalène pourrait s'intercaler dans la membrane près de OR4K2, modifiant la fluidité de la membrane et la conformation du récepteur, ce qui entraînerait une diminution de l'activité du récepteur. | ||||||
(±)-Menthol | 89-78-1 | sc-250299 sc-250299A | 100 g 250 g | $38.00 $67.00 | ||
Peut se lier à un site modulateur sur OR4K2, induisant un changement de conformation qui entraîne une réduction de l'efficacité du récepteur lorsqu'il se lie à ses ligands naturels. | ||||||
Capsaicin | 404-86-4 | sc-3577 sc-3577C sc-3577D sc-3577A | 50 mg 250 mg 500 mg 1 g | $94.00 $173.00 $255.00 $423.00 | 26 | |
La structure de la capsaïcine lui permet de se lier à OR4K2, agissant potentiellement comme un antagoniste et inhibant sa fonction. | ||||||
Cinnamic Aldehyde | 104-55-2 | sc-294033 sc-294033A | 100 g 500 g | $102.00 $224.00 | ||
Ce composé, responsable de la saveur et de l'odeur de la cannelle, peut inhiber OR4K2 en se liant de manière compétitive au domaine de liaison du ligand du récepteur, réduisant ainsi son activité naturelle. | ||||||
D-Limonene | 5989-27-5 | sc-205283 sc-205283A | 100 ml 500 ml | $82.00 $126.00 | 3 | |
Peut inhiber OR4K2 en occupant son site de liaison au ligand et en empêchant la liaison des molécules de signalisation endogènes. | ||||||
trans-Anethole | 4180-23-8 | sc-253727 | 1 ml | $27.00 | 1 | |
Peut fonctionner comme un agoniste inverse de OR4K2, en se liant au récepteur et en réduisant son niveau d'activité basale. | ||||||