OR4K2 Activateurs
Les activateurs OR4K2 courants comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, la caféine CAS 58-08-2, la théophylline CAS 58-55-9 et le chlorhydrate d'isoprotérénol CAS 51-30-9.
L'activation d'OR4K2 est intimement liée aux niveaux intracellulaires d'AMP cyclique (AMPc), un second messager crucial pour la transmission des signaux cellulaires. Certains activateurs augmentent la production d'AMPc en stimulant directement des enzymes comme l'adénylyl cyclase, qui catalyse la conversion de l'ATP en AMPc, favorisant ainsi un environnement propice à l'activation d'OR4K2. Parallèlement, d'autres agents ciblent différentes enzymes phosphodiestérases (PDE), chargées de la dégradation de l'AMPc. En inhibant ces PDE, ces activateurs augmentent effectivement les niveaux d'AMPc, favorisant indirectement l'activation d'OR4K2. L'équilibre délicat entre la synthèse et la dégradation de l'AMPc est donc un facteur critique dans la régulation de l'activité d'OR4K2, et la disponibilité de niveaux élevés d'AMPc sert d'étape pivot dans sa voie d'activation.
Le contrôle nuancé de OR4K2 va au-delà de la simple élévation de l'AMPc, puisque des inhibiteurs spécifiques de la PDE augmentent sélectivement les concentrations d'AMPc dans certains compartiments cellulaires, influençant directement l'activation de OR4K2. L'action de ces inhibiteurs n'est pas uniforme; au contraire, ils présentent une sélectivité vis-à-vis de différentes isoenzymes PDE, ce qui permet une modulation fine du milieu de signalisation. En outre, certains activateurs sont des dérivés structurellement optimisés de composés endogènes, offrant une solubilité et une puissance accrues dans l'augmentation des niveaux d'AMPc au sein de la cellule.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline stimule directement l'adénylyl cyclase, entraînant une production accrue d'AMP cyclique (AMPc), un second messager impliqué dans la signalisation de nombreux récepteurs, y compris OR4K2. Des niveaux élevés d'AMPc renforcent l'activation de OR4K2. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
L'IBMX est un inhibiteur non spécifique des phosphodiestérases, enzymes qui dégradent l'AMPc. En empêchant la dégradation de l'AMPc, l'IBMX maintient indirectement des niveaux d'AMPc plus élevés, ce qui favorise l'activation d'OR4K2. | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $32.00 $66.00 $95.00 $188.00 $760.00 | 13 | |
La caféine, bien que connue pour ses effets antagonistes sur les récepteurs de l'adénosine, inhibe également la phosphodiestérase, ce qui entraîne une augmentation des niveaux intracellulaires d'AMPc, qui peut favoriser l'activation de OR4K2. | ||||||
Theophylline | 58-55-9 | sc-202835 sc-202835A sc-202835B | 5 g 25 g 100 g | $20.00 $31.00 $83.00 | 6 | |
La théophylline inhibe la phosphodiestérase, augmentant ainsi les niveaux d'AMPc dans les cellules. L'AMPc élevé est crucial pour l'activation de OR4K2 par la voie AMPc-dépendante. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
L'isoprotérénol est une catécholamine synthétique qui active l'adénylyl cyclase via les récepteurs bêta-adrénergiques, ce qui entraîne une augmentation de la production d'AMPc. Cette augmentation des niveaux d'AMPc peut conduire à l'activation de OR4K2. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Le rolipram inhibe sélectivement la phosphodiestérase-4, qui dégrade l'AMPc. En maintenant l'AMPc à un niveau élevé, le rolipram renforce indirectement l'activation de OR4K2. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
Le zaprinast inhibe la phosphodiestérase-5, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc, qui sont impliqués dans l'activation de l'OR4K2. | ||||||
Anagrelide | 68475-42-3 | sc-491875 | 25 mg | $147.00 | ||
L'anagrélide inhibe la phosphodiestérase-3, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc. La concentration plus élevée d'AMPc facilite l'activation de OR4K2. | ||||||
Luteolin | 491-70-3 | sc-203119 sc-203119A sc-203119B sc-203119C sc-203119D | 5 mg 50 mg 500 mg 5 g 500 g | $26.00 $50.00 $99.00 $150.00 $1887.00 | 40 | |
Il a été démontré que la lutéoline inhibe l'activité de la phosphodiestérase, ce qui empêcherait la dégradation de l'AMPc et conduirait à son accumulation. Des niveaux plus élevés d'AMPc peuvent entraîner l'activation de OR4K2. | ||||||
NKH 477 | 138605-00-2 | sc-204130 sc-204130A | 5 mg 50 mg | $219.00 $904.00 | 1 | |
NKH 477 est un dérivé hydrosoluble de la forskoline qui active l'adénylyl cyclase, augmentant ainsi les niveaux intracellulaires d'AMPc. L'AMPc élevé est connu pour activer OR4K2. | ||||||