OR4C3 Activateurs

Les activateurs OR4C3 courants comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, le chlorhydrate d'isoprotérénol CAS 51-30-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, la (-)-épinéphrine CAS 51-43-4 et le Rolipram CAS 61413-54-5.

Les activateurs chimiques de l'OR4C3 peuvent influencer son activité par diverses voies qui conduisent à l'augmentation des niveaux d'adénosine monophosphate cyclique (AMPc) intracellulaire. La forskoline, un activateur bien connu de l'adénylyl cyclase, contribue directement à l'augmentation de l'AMPc dans la cellule. Lorsque l'adénylyl cyclase est activée par la forskoline, l'enzyme convertit l'ATP en AMPc, qui agit alors comme un messager secondaire, conduisant potentiellement à l'activation de l'OR4C3. De même, l'isoprotérénol, une catécholamine synthétique, se lie aux récepteurs bêta-adrénergiques qui, par l'intermédiaire des protéines G, activent l'adénylyl cyclase, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc. Cette cascade d'événements peut entraîner l'activation d'OR4C3, à condition qu'OR4C3 soit sensible aux variations des niveaux d'AMPc. L'IBMX, un inhibiteur non sélectif de la phosphodiestérase, empêche la dégradation de l'AMPc, ce qui pourrait contribuer à maintenir ou à renforcer l'état d'activation de l'OR4C3.

L'épinéphrine et le salbutamol, deux agonistes adrénergiques, déclenchent des voies similaires qui conduisent à une augmentation des niveaux d'AMPc. L'épinéphrine agit sur les récepteurs adrénergiques, tandis que le salbutamol cible spécifiquement les récepteurs bêta2-adrénergiques, ce qui entraîne dans les deux cas une activation de l'OR4C3 par l'AMPc. Le NECA, agissant comme agoniste des récepteurs de l'adénosine, et l'adénosine elle-même, par ses actions médiées par les récepteurs, augmentent également l'AMPc, activant ainsi l'OR4C3. Le Rolipram, en inhibant sélectivement la phosphodiestérase 4, augmente la concentration d'AMPc, ce qui favorise l'activation soutenue de l'OR4C3. L'histamine, via les récepteurs H2, la dopamine, via les récepteurs de type D1, la terbutaline, en tant qu'agoniste bêta2-adrénergique, et le PGE2, en s'engageant avec les récepteurs EP, contribuent tous à l'élévation des niveaux d'AMPc. Chacune de ces substances chimiques peut faciliter l'activation d'OR4C3 en renforçant le signal AMPc à l'intérieur de la cellule, à condition qu'OR4C3 soit une protéine répondant à l'AMPc.