Inhibiteurs OR4C3

Les inhibiteurs OR4C3 courants comprennent, entre autres, la chloroquine CAS 54-05-7, la toxine de la coqueluche (protéine activant les îlots) CAS 70323-44-3, le NF 023 CAS 104869-31-0, la génistéine CAS 446-72-0 et la Brefeldine A CAS 20350-15-6.

Les inhibiteurs de OR4C3 englobent une gamme variée de composés qui influencent les voies de signalisation et les processus cellulaires associés à l'activité du récepteur olfactif OR4C3. La chloroquine, par exemple, peut perturber le recyclage endosomal dépendant du pH des RCPG comme OR4C3, ce qui entraîne une diminution de la disponibilité du récepteur à la surface de la cellule et une réduction subséquente de la transduction du signal. La toxine de la coqueluche cible les protéines G qui sont cruciales pour la signalisation de OR4C3, en particulier les protéines Gi/o, empêchant OR4C3 de moduler les niveaux d'AMPc intracellulaires. Le NF023, en antagonisant les purinocepteurs P2X, peut inhiber toute signalisation médiée par l'ATP liée à OR4C3. L'inhibition de l'adénylyl cyclase par des composés tels que la 2',5'-Didésoxyadénosine entraîne une baisse de la production d'AMPc, ce qui diminue la capacité d'OR4C3 à activer les voies dépendantes de l'AMPc.

En outre, l'inhibition des tyrosines kinases par la génistéine pourrait altérer la signalisation en aval de l'OR4C3 en raison de l'importance de la phosphorylation de la tyrosine dans la fonction des RCPG. La perturbation de la fonction de l'appareil de Golgi par la Brefeldine A pourrait affecter le trafic de l'OR4C3 vers la membrane, ce qui aurait un impact sur son potentiel de signalisation. L'inhibition de la protéine kinase associée à Rho (ROCK) par le Y-27632 peut entraîner des réarrangements du cytosquelette susceptibles de diminuer l'activité de OR4C3 en affectant la mobilité ou le regroupement des récepteurs. Le propranolol, en tant qu'inhibiteur bêta-adrénergique, pourrait indirectement inhiber OR4C3 s'il existe une interaction fonctionnelle entre OR4C3 et les voies de signalisation adrénergiques. Le SKF 83566, en antagonisant les récepteurs dopaminergiques D1, pourrait diminuer la signalisation liée à OR4C3 si OR4C3 est modulé par l'activité dopaminergique. L'inhibition des transporteurs de glucose par la phlorétine peut influencer l'activité d'OR4C3 en modifiant les états métaboliques cellulaires, affectant ainsi la fonctionnalité des récepteurs. Enfin, le PD 98059, en tant qu'inhibiteur de la MEK, peut perturber la voie MAPK/ERK, ce qui pourrait entraîner une réduction de la signalisation médiée par OR4C3 si OR4C3 est couplé à cette voie.