OR2F1 Activateurs
Les activateurs OR2F1 courants comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, le zaprinast (M&B 22948) CAS 37762-06-4, le Rolipram CAS 61413-54-5 et le 8-Bromo-cAMP CAS 76939-46-3.
Les activateurs OR2F1 sont une catégorie de composés chimiques qui interagissent spécifiquement avec le récepteur OR2F1, qui est un type de récepteur olfactif. Les récepteurs olfactifs (OR) sont une grande famille de récepteurs couplés aux protéines G (GPCR) qui détectent les composés volatils et jouent un rôle clé dans l'odorat. Chaque récepteur de cette famille est réglé pour reconnaître des caractéristiques moléculaires particulières, déclenchant une voie de transduction du signal qui initie une réponse sensorielle. OR2F1, comme les autres récepteurs olfactifs, est intégré dans la membrane des neurones sensoriels olfactifs et est responsable de la détection des molécules odorantes. Les activateurs d'OR2F1 se lient à ce récepteur et induisent un changement de conformation qui conduit à l'activation du récepteur, lui permettant d'initier une réponse cellulaire à la présence de molécules odorantes spécifiques.
D'un point de vue chimique, les activateurs OR2F1 sont divers, reflétant le large éventail de motifs structurels capables de se lier au récepteur. Ils possèdent généralement des caractéristiques moléculaires complémentaires au site de liaison du récepteur OR2F1, permettant des interactions telles que la liaison hydrogène, les forces hydrophobes et les forces de Van der Waals. La spécificité d'un activateur OR2F1 est déterminée par sa capacité à s'intégrer dans la structure tridimensionnelle unique de la poche de liaison du récepteur. Cette interaction est très sélective, chaque activateur ne provoquant une réponse que de la part d'un sous-ensemble de récepteurs olfactifs. La relation structure-activité (SAR) de ces composés est complexe, car des modifications mineures de leur structure chimique peuvent altérer de manière significative leur capacité à activer le récepteur. Ainsi, le développement d'activateurs OR2F1 implique une synthèse chimique complexe et une analyse détaillée des interactions récepteur-ligand afin de garantir la spécificité et l'efficacité de la liaison.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Stimule directement l'adénylate cyclase, entraînant une augmentation des niveaux d'AMPc. L'AMPc élevée active la PKA, qui pourrait phosphoryler des protéines impliquées dans la cascade de signalisation olfactive, potentialisant finalement la fonction de détection du signal de OR2F1. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
Inhibiteur non spécifique des phosphodiestérases, qui empêche la dégradation de l'AMPc et du GMPc, ce qui entraîne leur accumulation. Les niveaux accrus d'AMPc peuvent alors activer la PKA, augmentant la phosphorylation des protéines dans la voie de transduction olfactive, renforçant ainsi indirectement l'activité de OR2F1. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
Inhibe la phosphodiestérase 5 (PDE5), entraînant une augmentation des niveaux de GMPc qui peut renforcer l'activité des protéines kinases dépendantes du GMPc (PKG). L'activation de la PKG pourrait contribuer à la phosphorylation des composants de la voie de transduction olfactive, ce qui pourrait renforcer l'activité fonctionnelle de OR2F1. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Inhibiteur sélectif de la phosphodiestérase 4 (PDE4), entraînant une augmentation des niveaux d'AMPc qui, à son tour, active la PKA. La PKA peut phosphoryler des cibles au sein de la voie de signalisation olfactive, augmentant ainsi la sensibilité et la fonction de OR2F1. | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $97.00 $224.00 | 30 | |
Un analogue de l'AMPc qui résiste à la dégradation par les phosphodiestérases, augmentant ainsi efficacement les niveaux d'AMPc dans la cellule. Cela peut conduire à l'activation de la PKA et à la phosphorylation subséquente des protéines de la voie de signalisation olfactive, ce qui peut conduire à une activation accrue de OR2F1. | ||||||
Anagrelide | 68475-42-3 | sc-491875 | 25 mg | $147.00 | ||
L'inhibition de la PDE3 entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc dans la cellule, ce qui peut activer la PKA. La PKA peut phosphoryler des cibles dans la voie de transduction olfactive, augmentant ainsi l'activité fonctionnelle de OR2F1. | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
Analogue de l'AMPc perméable aux cellules qui active la PKA en imitant l'action de l'AMPc. L'activation de la PKA peut conduire à la phosphorylation de protéines dans la voie de transduction olfactive, ce qui pourrait renforcer la fonction de OR2F1. | ||||||
Vinpocetine | 42971-09-5 | sc-201204 sc-201204A sc-201204B | 20 mg 100 mg 15 g | $55.00 $214.00 $2400.00 | 4 | |
Agit comme un inhibiteur de la PDE1, entraînant une augmentation des niveaux d'AMPc et de GMPc. Ceci pourrait activer la PKA et la PKG, augmentant potentiellement la phosphorylation des composants au sein de la voie de transduction olfactive, augmentant ainsi indirectement l'activité de OR2F1. | ||||||
Cilostamide (OPC 3689) | 68550-75-4 | sc-201180 sc-201180A | 5 mg 25 mg | $90.00 $350.00 | 16 | |
Inhibe la PDE3, entraînant une augmentation des niveaux d'AMPc dans la cellule, ce qui active la PKA. L'activation de la PKA pourrait conduire à une phosphorylation accrue des protéines impliquées dans la voie de transduction olfactive, conduisant potentiellement à une augmentation de l'activité fonctionnelle de OR2F1. | ||||||