OR2A12 Activateurs
Les activateurs OR2A12 courants comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, l'adénosine CAS 58-61-7, l'histamine, base libre CAS 51-45-6, le chlorhydrate d'isoprotérénol CAS 51-30-9 et l'IBMX CAS 28822-58-4.
Les activateurs OR2A12 consistent en une variété de composés chimiques qui amplifient l'activité fonctionnelle d'OR2A12 par des voies biochimiques distinctes. La forskoline, l'adénosine et l'isoprotérénol augmentent tous les niveaux d'AMPc, la forskoline stimulant directement l'adénylyl cyclase, l'adénosine interagissant avec l'adénylate cyclase et l'isoprotérénol agissant comme un agoniste bêta-adrénergique. L'augmentation de l'AMPc active la protéine kinase A (PKA), qui peut ensuite accroître la sensibilité et l'efficacité de la signalisation de OR2A12, un récepteur olfactif couplé à la protéine G (RCPG). Des composés comme la 3-Isobutyl-1-méthylxanthine et le rolipram inhibent les phosphodiestérases, empêchant la dégradation de l'AMPc et maintenant ainsi des niveaux élevés d'AMPc pour potentialiser la signalisation de la PKA et renforcer indirectement l'activité de OR2A12. De même, le vardénafil, un inhibiteur de la phosphodiestérase de type 5, augmente les niveaux de GMPc, qui peut interagir avec la voie de l'AMPc et l'amplifier, influençant indirectement l'activité de l'OR2A12. L'icilin et la capsaïcine modulent les canaux TRP (transient receptor potential); l'icilin affecte divers canaux TRP, tandis que la capsaïcine active spécifiquement le TRPV1, les deux pouvant modifier l'environnement de signalisation intracellulaire, conduisant à une fonction OR2A12 accrue en modulant la sensibilité du récepteur et la transduction du signal.
L'ionomycine et le sulfate de zinc ont un impact sur la dynamique du calcium intracellulaire, un messager secondaire essentiel dans les voies des RCPG. L'ionomycine sert d'ionophore calcique, augmentant les concentrations intracellulaires de calcium et renforçant potentiellement l'activité de OR2A12 par le biais de voies de signalisation dépendantes du calcium. Le sulfate de zinc potentialise la fonction de l'OR2A12 en affectant directement l'affinité de liaison du ligand au récepteur ou en modifiant la conformation du récepteur pour favoriser la transduction du signal. Enfin, le butyrate de sodium, par son rôle d'inhibiteur de l'histone désacétylase, peut induire des changements dans l'état cellulaire, ce qui peut aboutir à un contexte de signalisation amélioré pour l'activation de l'OR2A12. Collectivement, ces activateurs chimiques utilisent de multiples mécanismes pour augmenter l'activité fonctionnelle d'OR2A12, amplifiant ainsi son rôle dans la signalisation olfactive sans qu'il soit nécessaire de modifier directement l'expression de son gène ou la structure de sa protéine.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline stimule directement l'adénylyl cyclase, augmentant les niveaux d'AMP cyclique (AMPc) dans la cellule. L'AMPc élevée peut activer une cascade de signalisation de la protéine kinase A (PKA) qui augmenterait la sensibilité de OR2A12, un récepteur couplé à la protéine G. | ||||||
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | $33.00 $47.00 $294.00 $561.00 $1020.00 $2550.00 $4590.00 | 1 | |
L'adénosine interagit avec l'activité de l'adénylate cyclase et augmente les concentrations intracellulaires d'AMPc. Cette amélioration de la voie de signalisation AMPc-PKA peut indirectement augmenter l'activité fonctionnelle de OR2A12 en favorisant la sensibilité du récepteur et l'efficacité de la signalisation. | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
L'histamine peut potentialiser la réponse de OR2A12 en influençant les voies de signalisation des récepteurs couplés aux protéines G, en particulier celles impliquant les protéines Gq/11 qui conduisent à une augmentation des niveaux de calcium intracellulaire, ce qui peut moduler la fonction des récepteurs olfactifs. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
L'isoprotérénol agit comme un agoniste bêta-adrénergique entraînant une augmentation de la production d'AMPc. Ceci, à son tour, pourrait renforcer la signalisation OR2A12 en favorisant la sensibilité du récepteur par le biais de la voie dépendante de l'AMPc. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
En tant qu'inhibiteur de la phosphodiestérase, ce composé empêche la dégradation de l'AMPc, ce qui conduit à son accumulation. Des niveaux plus élevés d'AMPc peuvent potentialiser la voie de signalisation de la PKA et donc renforcer l'activité de l'OR2A12. | ||||||
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | $516.00 $720.00 $16326.00 | 7 | |
Le vardénafil est un inhibiteur sélectif de la phosphodiestérase de type 5 (PDE5) spécifique du GMPc. Son inhibition conduit à des niveaux élevés de GMPc, qui peuvent avoir un dialogue croisé avec la voie de l'AMPc et renforcer indirectement les cascades de signalisation de l'OR2A12. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Le Rolipram inhibe la phosphodiestérase 4 (PDE4), ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc dans la cellule. L'augmentation de la signalisation de l'AMPc pourrait activer indirectement OR2A12 en augmentant la sensibilité du récepteur et en favorisant le couplage et la réponse de la protéine G. | ||||||
Icilin | 36945-98-9 | sc-201557 sc-201557A | 10 mg 50 mg | $89.00 $252.00 | 9 | |
L'iciline peut moduler les canaux TRP (transient receptor potential), qui sont impliqués dans diverses voies de signalisation sensorielles, y compris l'olfaction. L'activation des canaux TRP pourrait moduler l'environnement de signalisation et renforcer l'activité de OR2A12. | ||||||
Capsaicin | 404-86-4 | sc-3577 sc-3577C sc-3577D sc-3577A | 50 mg 250 mg 500 mg 1 g | $94.00 $173.00 $255.00 $423.00 | 26 | |
La capsaïcine active les canaux TRPV1 (transient receptor potential vanilloid 1) qui peuvent influencer les niveaux de calcium intracellulaire. La modification de la dynamique du calcium pourrait avoir un impact indirect sur OR2A12 en modulant l'environnement de signalisation des récepteurs couplés aux protéines G. | ||||||
Ionomycin, free acid | 56092-81-0 | sc-263405 sc-263405A | 1 mg 5 mg | $94.00 $259.00 | 2 | |
L'Ionomycine est un ionophore calcique qui augmente la concentration de calcium intracellulaire. Cette augmentation peut indirectement influencer l'activité de OR2A12 en favorisant les voies de signalisation dépendantes du calcium qui affectent les récepteurs couplés aux protéines G. | ||||||