Inhibiteurs OR10P1

Les inhibiteurs OR10P1 courants comprennent, entre autres, l'aldéhyde cinnamique CAS 104-55-2, le thymol CAS 89-83-8, l'eugénol CAS 97-53-0, l'isoeugénol CAS 97-54-1 et la (+)-carvone CAS 2244-16-8.

Les inhibiteurs chimiques d'OR10P1 peuvent exercer leurs effets inhibiteurs par le biais de diverses interactions moléculaires qui empêchent le fonctionnement normal de cette protéine. Le benzaldéhyde, par exemple, peut se lier directement au site de liaison de l'odorant de OR10P1, bloquant ainsi l'activation par ses ligands naturels. Cette compétition directe garantit que même lorsque les activateurs naturels d'OR10P1 sont présents, ils sont incapables de se lier au récepteur et d'initier une réponse cellulaire. De même, le cinnamaldéhyde peut former une liaison covalente avec des résidus de cystéine dans le site de liaison de OR10P1, ce qui non seulement inhibe l'activation du récepteur, mais peut également entraîner une inhibition plus permanente en raison de la nature covalente de la liaison. Le thymol et l'eugénol suivent un mécanisme compétitif, dans lequel ils se lient au domaine de liaison du ligand de OR10P1, modifiant la conformation de la protéine ou entrant en compétition avec les ligands activateurs, empêchant ainsi le récepteur de transmettre des signaux.

En outre, l'isoeugénol et la carvone visent à modifier la fonctionnalité du récepteur en se liant à OR10P1 et en agissant comme un antagoniste compétitif ou en entravant l'interaction du récepteur avec les protéines G, qui sont essentielles pour la signalisation en aval. Le géraniol et le 2-nonanone inhibent le récepteur en se liant à OR10P1 de manière à empêcher les changements de conformation nécessaires ou les processus de signalisation. Le terpinen-4-ol, l'α-Ionone et le méthyleugénol inhibent OR10P1 en occupant le site de liaison du récepteur avec une affinité supérieure à celle des ligands naturels, ce qui bloque l'activation. Le citral est unique car il peut modifier la conformation d'OR10P1 lors de la liaison, ce qui non seulement inhibe l'activation mais empêche également l'interaction du récepteur avec les protéines G nécessaires à la transduction du signal. Chacun de ces produits chimiques, en se liant à OR10P1 ou en modifiant sa structure, fait en sorte que le récepteur ne puisse pas participer à sa fonction normale de transduction du signal dans le système olfactif.