Inhibiteurs OR10K2
Les inhibiteurs OR10K2 courants comprennent, entre autres, le zinc CAS 7440-66-6, le cuivre CAS 7440-50-8, le rouge de ruthénium CAS 11103-72-3, la capsazépine CAS 138977-28-3 et la Brefeldine A CAS 20350-15-6.
Les inhibiteurs d'OR10K2 sont une classe de composés chimiques qui ciblent et inhibent spécifiquement l'activité du récepteur OR10K2, un récepteur couplé à la protéine G (GPCR) impliqué dans la signalisation olfactive. Le récepteur OR10K2 appartient à la grande famille des récepteurs olfactifs, qui sont responsables de la détection des molécules odorantes et du déclenchement des cascades de signalisation qui conduisent à la perception de l'odeur. Ces récepteurs, situés dans l'épithélium olfactif, reconnaissent des substances odorantes spécifiques et transmettent des signaux par des voies intracellulaires médiées par l'adénosine monophosphate cyclique (AMPc). Les inhibiteurs de OR10K2 bloquent l'interaction entre les molécules odorantes et le récepteur, empêchant ainsi l'activation des processus de signalisation en aval. La relation structure-activité de ces inhibiteurs est cruciale pour déterminer leur affinité et leur sélectivité pour le récepteur OR10K2, les modifications des échafaudages moléculaires pouvant améliorer la puissance inhibitrice.Chimiquement, les inhibiteurs OR10K2 peuvent être de petites molécules organiques caractérisées par des groupes fonctionnels spécifiques qui permettent une liaison de haute affinité avec le site actif du récepteur. Ces inhibiteurs présentent souvent des caractéristiques structurelles qui imitent les ligands naturels de OR10K2, ce qui renforce leur capacité à se lier de manière compétitive. Cependant, leur mode d'action peut varier, selon qu'ils agissent comme des inhibiteurs réversibles ou irréversibles. Les inhibiteurs réversibles forment généralement des interactions non covalentes, tandis que les inhibiteurs irréversibles peuvent former des liaisons covalentes avec des résidus clés du récepteur. Le développement de ces inhibiteurs nécessite une compréhension approfondie de la structure 3D du récepteur et de la dynamique de liaison du ligand, qui sont souvent explorées par des techniques de modélisation informatique, de cristallographie ou de résonance magnétique nucléaire (RMN). Les interactions moléculaires entre OR10K2 et ses inhibiteurs peuvent également être étudiées par criblage à haut débit, ce qui permet d'identifier des composés principaux aux propriétés de liaison optimisées.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
Les ions zinc peuvent moduler l'activité des récepteurs olfactifs en se liant à des sites spécifiques de la protéine réceptrice ou du complexe de récepteurs couplés à la protéine G (GPCR) associé, entraînant des changements de conformation qui diminuent la sensibilité et la signalisation du récepteur olfactif 10K2. | ||||||
Copper | 7440-50-8 | sc-211129 | 100 g | $50.00 | ||
Les ions cuivre sont connus pour se lier aux récepteurs olfactifs et modifier leur activité. Dans le cas du récepteur olfactif 10K2, la liaison du Cu2+ peut modifier la conformation du récepteur et altérer la transduction du signal, ce qui entraîne une diminution de la réponse fonctionnelle aux molécules odorantes. | ||||||
Ruthenium red | 11103-72-3 | sc-202328 sc-202328A | 500 mg 1 g | $184.00 $245.00 | 13 | |
Le rouge de ruthénium est connu pour bloquer les canaux calciques. Étant donné que la signalisation des récepteurs olfactifs implique des voies médiées par le calcium, l'application du rouge de ruthénium peut indirectement inhiber la fonction du récepteur olfactif 10K2 en empêchant l'influx de calcium nécessaire à l'activation du récepteur et à la transduction du signal qui s'ensuit. | ||||||
Capsazepine | 138977-28-3 | sc-201098 sc-201098A | 5 mg 25 mg | $145.00 $450.00 | 11 | |
Il s'agit d'un analogue synthétique de la capsaïcine et d'un antagoniste des récepteurs vanilloïdes. Bien qu'il affecte principalement les canaux TRPV1, il peut également influencer la fonction des récepteurs olfactifs en modulant les canaux ioniques et les voies de signalisation qui sont partagés avec le récepteur olfactif 10K2, ce qui entraîne une diminution de l'activation du récepteur. | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
La Brefeldine A perturbe le transport des protéines en inhibant le facteur d'ADP-ribosylation, ce qui peut indirectement inhiber le récepteur olfactif 10K2 en empêchant son trafic vers la surface cellulaire où il peut interagir avec les substances odorantes, diminuant ainsi son activité fonctionnelle. | ||||||
Rimonabant | 168273-06-1 | sc-205491 sc-205491A | 5 mg 10 mg | $72.00 $160.00 | 15 | |
En tant qu'agoniste inverse sélectif du récepteur cannabinoïde CB1, le rimonabant peut également avoir un impact sur les voies de signalisation des RCPG qui sont partagées avec les récepteurs olfactifs. Son action pourrait conduire à l'altération de la fonction des composants de signalisation en aval qui sont nécessaires à l'activation du récepteur olfactif 10K2, diminuant ainsi son activité fonctionnelle. | ||||||
Suramin sodium | 129-46-4 | sc-507209 sc-507209F sc-507209A sc-507209B sc-507209C sc-507209D sc-507209E | 50 mg 100 mg 250 mg 1 g 10 g 25 g 50 g | $149.00 $210.00 $714.00 $2550.00 $10750.00 $21410.00 $40290.00 | 5 | |
La suramine est un antagoniste des récepteurs purinergiques P2. Elle peut inhiber indirectement la fonction du récepteur olfactif 10K2 en interférant avec les voies de signalisation médiées par l'ATP, qui sont connues pour moduler la signalisation des récepteurs olfactifs, entraînant ainsi une diminution de l'activité du récepteur. | ||||||
2-Deoxy-D-glucose | 154-17-6 | sc-202010 sc-202010A | 1 g 5 g | $65.00 $210.00 | 26 | |
En tant qu'analogue du glucose, le 2-Deoxy-D-glucose interfère avec la glycolyse. Comme la signalisation des récepteurs olfactifs nécessite de l'ATP, un résultat de la glycolyse, l'inhibition de cette voie métabolique peut diminuer l'activité fonctionnelle du récepteur olfactif 10K2 en réduisant l'apport d'énergie nécessaire à la transduction du signal. | ||||||
Niflumic acid | 4394-00-7 | sc-204820 | 5 g | $31.00 | 3 | |
L'acide niflumique est un inhibiteur des canaux chlorures, qui peuvent moduler l'activité des RCPG, y compris les récepteurs olfactifs. En inhibant les canaux chlorure, l'acide niflumique peut indirectement diminuer la signalisation du récepteur olfactif 10K2, car les ions chlorure jouent un rôle dans le processus de transduction olfactive. | ||||||