Structure moléculaire de Rimonabant, Numéro CAS: 168273-06-1
Rimonabant (CAS 168273-06-1)
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Noms alternatifs:
5-(4-chlorophenyl)-1-(2,4-dichlorophenyl)-4-methyl-N-piperidino-1H-pyrazole-3-carboxamide
Application(s):
Rimonabant est un agoniste inverse du récepteur CB1 immunomodulateur.
Numéro CAS:
168273-06-1
Pureté:
≥98%
Masse Moléculaire:
463.79
Formule Moléculaire:
C22H21Cl3N4O
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Le rimonabant, également connu sous le nom de SR141716, a été le premier agoniste inverse sélectif du récepteur central CB1 (cannabinoïde 1) (Ki = 1,8 nM). Il est largement utilisé comme outil pour étudier les propriétés des récepteurs CB et les mécanismes par lesquels les agonistes CB exercent leurs effets pharmacologiques. Dans les modèles de rongeurs et les essais cliniques, le rimonabant induit efficacement la lipolyse, réduit l'hépatomégalie, diminue le poids corporel et améliore la dyslipidémie en réduisant les taux de triglycérides, d'acides gras libres et de cholestérol total et en augmentant les rapports HDL/LDL. Cependant, le rimonabant produirait des effets psychiatriques et neurologiques indésirables (par exemple, dépression ou anxiété) et n'est donc pas approuvé par la FDA pour une utilisation en tant que médicament de contrôle du poids. Le rimonabant exerce des effets antiprolifératifs et immunomodulateurs (arrêt du cycle cellulaire, augmentation de l'expression d'IκB et d'Akt phosphorylé, diminution de l'expression de NF-κB, d'ERK1/2 phosphorylé, de COX-2 et d'iNOS) in vitro.
Rimonabant (CAS 168273-06-1) Références
- Modulation potentielle de la ghréline et du glucagon-like peptide-1 plasmatiques par des composés cannabinoïdes anorexigènes, le SR141716A (rimonabant) et l'oleoylethanolamide. | Cani, PD., et al. 2004. Br J Nutr. 92: 757-61. PMID: 15533263
- Le rimonabant, antagoniste du récepteur CB1, inverse le phénotype de l'obésité induite par l'alimentation en régulant la lipolyse et l'équilibre énergétique. | Jbilo, O., et al. 2005. FASEB J. 19: 1567-9. PMID: 16009704
- Le rimonabant (SR141716), antagoniste du récepteur CB1 des cannabinoïdes, inhibe la prolifération cellulaire et augmente les marqueurs de la maturation adipocytaire dans les préadipocytes 3T3 F442A de souris en culture. | Gary-Bobo, M., et al. 2006. Mol Pharmacol. 69: 471-8. PMID: 16282221
- Le SR 141716 (Rimonabant) précipite le sevrage chez les souris dépendantes de la marijuana. | Wilson, DM., et al. 2006. Pharmacol Biochem Behav. 85: 105-13. PMID: 16934319
- Les effets perturbateurs de l'antagoniste des récepteurs CB1, le rimonabant, sur l'apprentissage par extinction chez la souris sont spécifiques à la tâche. | Niyuhire, F., et al. 2007. Psychopharmacology (Berl). 191: 223-31. PMID: 17211653
- Effets de l'antagoniste des récepteurs cannabinoïdes CB1, le rimonabant, sur des mesures distinctes du comportement impulsif chez le rat. | Pattij, T., et al. 2007. Psychopharmacology (Berl). 193: 85-96. PMID: 17387457
- L'antagoniste des cannabinoïdes SR 141716A (Rimonabant) réduit l'augmentation de la libération extracellulaire de dopamine dans le noyau accumbens du rat induite par un nouvel aliment très appétent. | Melis, T., et al. 2007. Neurosci Lett. 419: 231-5. PMID: 17462824
- Le rimonabant, antagoniste du récepteur cannabinoïde 1, inhibe l'activation des plaquettes et réduit les chimiokines pro-inflammatoires et les leucocytes chez les rats Zucker. | Schäfer, A., et al. 2008. Br J Pharmacol. 154: 1047-54. PMID: 18469848
- Renouvellement contextuel de la recherche de nicotine chez les rats et sa suppression par l'antagoniste du récepteur cannabinoïde-1 Rimonabant (SR141716A). | Diergaarde, L., et al. 2008. Neuropharmacology. 55: 712-6. PMID: 18588903
- Le rimonabant, antagoniste des récepteurs cannabinoïdes CB1, stimule l'absorption du 2-désoxyglucose dans les cellules musculaires squelettiques en régulant l'expression de la phosphatidylinositol-3-kinase. | Esposito, I., et al. 2008. Mol Pharmacol. 74: 1678-86. PMID: 18801918
- Le rimonabant, un antagoniste sélectif des récepteurs cannabinoïdes CB1, inhibe l'athérosclérose chez les souris déficientes en récepteurs LDL. | Dol-Gleizes, F., et al. 2009. Arterioscler Thromb Vasc Biol. 29: 12-8. PMID: 18845788
- Les effets du rimonabant sur le tissu adipeux brun chez le rat: implications pour la dépense énergétique. | Verty, AN., et al. 2009. Obesity (Silver Spring). 17: 254-61. PMID: 19057531
- La structure du Rimonabant à l'état solide et en solution: une étude expérimentale et théorique. | Alkorta, I., et al. 2009. Eur J Med Chem. 44: 1864-9. PMID: 19081653
- L'antagoniste CB1 rimonabant (SR141716) bloque la réintégration de la recherche de cocaïne induite par les indices et d'autres phénomènes de contexte et d'extinction prédictifs de rechute. | Ward, SJ., et al. 2009. Drug Alcohol Depend. 105: 248-55. PMID: 19679410
- Le récepteur cannabinoïde de type 1 intervient partiellement dans l'inflammation et la résistance à l'insuline induites par l'endotoxémie métabolique. | Grunewald, ZI., et al. 2019. Physiol Behav. 199: 282-291. PMID: 30502357
Inhibiteur de:
ABHD6, ACOT10, ACOT12, ACOT3, ACOT8, CB1, CBG, CNR1, CNRIP1, D-GPCR, Fat, Gm436, GPR18, NAPE-PLD, Olfr315, Olfr356, Olfr380, Olfr438, Olfr455, Olfr49, Olfr490, Olfr539, Olfr987, Olfr99, OR10K2, pro-MCH, T1R2, V1RB4, Vmn2r29, Vmn2r51, Vmn2r80, et Vmn2r95.Activateur de:
CB1, CNR1, GH, LYPD6, mMgl1, et MrgB3.Informations pour la commande
| Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
Rimonabant, 5 mg | sc-205491 | 5 mg | $72.00 | |||
Rimonabant, 10 mg | sc-205491A | 10 mg | $160.00 |