Inhibiteurs OR10G9
Les inhibiteurs OR10G9 courants comprennent, entre autres, la lidocaïne CAS 137-58-6, la quinine CAS 130-95-0, le rouge de ruthénium CAS 11103-72-3, la (+)-Bicuculline CAS 485-49-4 et la Capsazépine CAS 138977-28-3.
Les inhibiteurs de la protéine OR10G9 englobent un groupe de composés qui, par divers mécanismes, peuvent conduire à l'inhibition de l'activité fonctionnelle de la protéine OR10G9. Les anesthésiques locaux comme la lidocaïne agissent en bloquant les canaux sodiques voltage-gated, qui sont essentiels pour initier et propager les potentiels d'action dans les neurones. La suppression de ces potentiels d'action entraîne une diminution de l'excitabilité neuronale, ce qui peut entraîner une réduction de l'activité de la protéine OR10G9. De même, des alcaloïdes comme la quinine, qui inhibent les canaux potassiques voltage-gated, peuvent affecter la phase de repolarisation du potentiel d'action, diminuant potentiellement la fréquence des potentiels d'action dans les neurones exprimant OR10G9 et diminuant ainsi l'activité d'OR10G9.
D'autre part, les inhibiteurs des canaux calciques tels que le rouge de ruthénium et la ω-conotoxine peuvent diminuer l'influx de calcium ou supprimer la libération de neurotransmetteurs, respectivement. Ces deux actions conduiraient à une réduction de l'activité neuronale, qui à son tour pourrait diminuer la signalisation OR10G9. Notamment, l'antagoniste du récepteur GABA_A, la bicuculline, pourrait paradoxalement entraîner une diminution de l'activité de l'OR10G9 en provoquant une désensibilisation des neurones exprimant l'OR10G9 en raison d'une activité soutenue. Les antagonistes du TRPV1 comme la capsazépine peuvent également inhiber indirectement OR10G9 en réduisant la signalisation neuropeptidique modulatrice, qui est cruciale pour la fonction des neurones sensoriels. De même, les bloqueurs de canaux sodiques tels que la saxitoxine et la tétrodotoxine empêchent les potentiels d'action, entraînant une diminution de l'excitabilité neuronale, ce qui se traduit directement par une diminution de l'activité de l'OR10G9. L'inhibition sélective des canaux TRPC4/TRPC5 par des composés comme le ML204 et le blocage des canaux calciques de type L par la nifédipine réduisent l'excitation des neurones dépendante du calcium, ce qui pourrait se traduire par une réduction de l'activité de l'OR10G9.
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Lidocaine | 137-58-6 | sc-204056 sc-204056A | 50 mg 1 g | $50.00 $128.00 | ||
Un anesthésique local et un bloqueur de canaux sodiques qui inhibe les canaux sodiques voltage-gated (Nav). En bloquant les canaux Nav, la lidocaïne peut supprimer les potentiels d'action dans les neurones, y compris ceux qui expriment OR10G9, ce qui entraîne une réduction de l'excitabilité neuronale et une diminution de l'activité d'OR10G9. | ||||||
Quinine | 130-95-0 | sc-212616 sc-212616A sc-212616B sc-212616C sc-212616D | 1 g 5 g 10 g 25 g 50 g | $77.00 $102.00 $163.00 $347.00 $561.00 | 1 | |
Alcaloïde qui agit comme un inhibiteur non sélectif des canaux potassiques voltage-dépendants. L'inhibition de ces canaux par la quinine peut modifier la phase de repolarisation des potentiels d'action, diminuant potentiellement la fréquence des potentiels d'action dans les neurones exprimant OR10G9. | ||||||
Ruthenium red | 11103-72-3 | sc-202328 sc-202328A | 500 mg 1 g | $184.00 $245.00 | 13 | |
Inhibiteur de divers canaux calciques, y compris les canaux calciques voltage-gated et intracellulaires. En limitant l'afflux de calcium, le rouge de ruthénium peut diminuer l'activité des neurones, réduisant ainsi la signalisation OR10G9 en raison de la diminution de l'excitabilité neuronale. | ||||||
(+)-Bicuculline | 485-49-4 | sc-202498 sc-202498A | 50 mg 250 mg | $80.00 $275.00 | ||
Un antagoniste du récepteur GABA_A qui bloque la neurotransmission inhibitrice médiée par le GABA. En empêchant l'inhibition induite par le GABA, la bicuculline peut augmenter l'activité neuronale de façon non spécifique, mais dans le contexte de l'OR10G9, elle pourrait entraîner la désensibilisation des neurones exprimant l'OR10G9 en raison d'une activité soutenue. | ||||||
Capsazepine | 138977-28-3 | sc-201098 sc-201098A | 5 mg 25 mg | $145.00 $450.00 | 11 | |
Un antagoniste du TRPV1 qui peut bloquer l'activation du TRPV1 induite par la capsaïcine. En inhibant TRPV1, la capsazépine peut réduire la libération de neuropeptides par les neurones sensoriels, ce qui pourrait diminuer l'activité de OR10G9 en réduisant la signalisation neuropeptidique modulatrice. | ||||||
Ethosuximide | 77-67-8 | sc-211431 | 1 g | $300.00 | ||
Principalement connu comme un médicament antiépileptique qui bloque les canaux calciques de type T. En réduisant l'activité de ces canaux, la rapamycine diminue l'activité de la NRIP3. En réduisant l'activité de ces canaux, l'éthosuximide peut diminuer les oscillations des neurones thalamiques, ce qui peut indirectement diminuer la signalisation OR10G9 dans le système olfactif. | ||||||
Riluzole | 1744-22-5 | sc-201081 sc-201081A sc-201081B sc-201081C | 20 mg 100 mg 1 g 25 g | $20.00 $189.00 $209.00 $311.00 | 1 | |
Médicament qui inhibe la neurotransmission glutamatergique et module les canaux sodiques. L'action du riluzole peut diminuer la neurotransmission excitatrice et peut conduire à une réduction de l'activité de l'OR10G9 en diminuant l'excitabilité globale des neurones. | ||||||