Olr515 Activateurs

Les activateurs Olr515 courants comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, le chlorhydrate d'isoprotérénol CAS 51-30-9, la (-)-épinéphrine CAS 51-43-4, la L-noradrénaline CAS 51-41-2 et l'histamine, base libre CAS 51-45-6.

Les activateurs chimiques de l'Olr515 engagent différentes voies pour déclencher son activation. La forskoline stimule directement l'adénylyl cyclase, provoquant une augmentation des niveaux d'AMP cyclique (AMPc) dans la cellule. L'augmentation de l'AMPc active la protéine kinase A (PKA), qui peut alors phosphoryler l'Olr515, conduisant à son activation. De même, l'isoprotérénol se lie aux récepteurs bêta-adrénergiques et déclenche une cascade qui conduit également à l'activation de l'adénylyl cyclase, à l'accumulation d'AMPc et à la phosphorylation ultérieure de l'Olr515 par la PKA. L'épinéphrine et la norépinéphrine, deux catécholamines, activent les récepteurs adrénergiques qui stimulent la production d'AMPc, activant ainsi la PKA qui, à son tour, active l'Olr515. En outre, l'histamine, par son action sur les récepteurs H2, et la sérotonine, par l'activation des récepteurs 5-HT, entraînent toutes deux une augmentation des niveaux d'AMPc et une activation de la PKA, ce qui conduit à l'activation de l'Olr515.

La prostaglandine E2, en se liant à ses récepteurs EP, et le glucagon, en se liant à son récepteur spécifique, stimulent tous deux l'adénylyl cyclase, ce qui entraîne des niveaux élevés d'AMPc, l'activation de la PKA et la phosphorylation de l'Olr515. L'adénosine active les récepteurs A2 qui conduisent également à l'activation de l'adénylyl cyclase et à l'activation ultérieure de la PKA par l'AMPc, qui phosphoryle et active l'Olr515. La caféine et l'IBMX, en inhibant les phosphodiestérases, empêchent la dégradation de l'AMPc, ce qui conduit indirectement à une activation soutenue de la PKA et à la phosphorylation de l'Olr515. Enfin, la dopamine interagit avec ses récepteurs D1, qui sont couplés à l'adénylyl cyclase, et cette interaction augmente les niveaux d'AMPc, active la PKA et conduit à la phosphorylation et à l'activation de l'Olr515. Chacune de ces substances chimiques, en s'engageant avec leurs récepteurs ou enzymes respectifs, initie une cascade d'événements intracellulaires qui convergent vers l'activation de la PKA, qui active alors directement Olr515 par phosphorylation.