Olfr368 Activateurs
Les activateurs courants de l'Olfr368 comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, le chlorhydrate d'isoprotérénol CAS 51-30-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, le Rolipram CAS 61413-54-5 et le PGE2 CAS 363-24-6.
Or5c1, appartenant au récepteur olfactif de la famille 5 sous-famille C membre 1 chez Mus musculus (souris domestique), joue un rôle crucial dans la perception de l'odorat. En tant que membre de la superfamille des récepteurs couplés aux protéines G (GPCR), Or5c1 présente une structure caractéristique à 7 domaines transmembranaires. Cette caractéristique structurelle est partagée avec de nombreux récepteurs de neurotransmetteurs et d'hormones, ce qui souligne la polyvalence et l'importance des RCPG dans la signalisation cellulaire. L'activation de Or5c1, comme celle d'autres récepteurs olfactifs, est initiée par la liaison de molécules odorantes, ce qui déclenche une cascade d'événements intracellulaires conduisant à des réponses neuronales. La famille des récepteurs olfactifs, notamment la plus grande du génome, souligne la complexité et la diversité de la détection des odeurs et des processus de transduction du signal qui s'ensuivent. Le mécanisme d'activation de Or5c1 implique plusieurs étapes clés. Tout d'abord, la liaison d'une molécule odorante à Or5c1 induit un changement de conformation du récepteur, facilitant son interaction avec les protéines G. Cette interaction conduit à la dissociation de la molécule odorante et du récepteur. Cette interaction entraîne la dissociation des sous-unités de la protéine G, principalement la sous-unité Gα, qui active à son tour l'adénylyl cyclase. L'activation de l'adénylyl cyclase catalyse la conversion de l'ATP en AMP cyclique (AMPc), un second messager essentiel dans la signalisation cellulaire. L'augmentation des niveaux intracellulaires d'AMPc active la protéine kinase A (PKA), qui phosphoryle diverses protéines cibles, ce qui entraîne la génération d'un signal neuronal perçu comme une odeur.
L'activation de l'Or5c1 et des RCPG similaires est finement réglée et peut être influencée par divers facteurs extracellulaires et intracellulaires. Les substances chimiques qui peuvent augmenter les niveaux d'AMPc intracellulaire, soit par l'activation directe de l'adénylyl cyclase, soit par l'inhibition des phosphodiestérases (qui dégradent l'AMPc), sont des activateurs indirects potentiels de l'Or5c1. En outre, les composés qui modulent l'activité d'autres RCPG à proximité peuvent également influencer l'état d'activation de l'Or5c1. Cette modulation indirecte se produit à travers le réseau complexe de signalisation des RCPG, où l'activation d'un récepteur peut avoir un impact sur la dynamique de signalisation d'un autre. En résumé, l'activation d'Or5c1 est un processus complexe impliquant l'orchestration de multiples composants de signalisation. La possibilité de moduler ce processus, directement ou indirectement, par le biais de divers composés chimiques met en évidence l'interaction complexe des voies de signalisation cellulaires dans le système olfactif. La compréhension de ces mécanismes permet de mieux comprendre les aspects fondamentaux de l'olfaction et les implications plus larges de la signalisation des RCPG dans divers contextes physiologiques.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline, dérivée du Coleus forskohlii, stimule directement l'adénylyl cyclase, augmentant les niveaux d'AMP cyclique (AMPc). L'AMPc élevé peut potentialiser la signalisation des RCPG, amplifiant probablement l'activation de l'Or5c1 en facilitant les changements de conformation des récepteurs propices à la transduction du signal odorant. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
L'isoprotérénol, une catécholamine synthétique, fonctionne comme un agoniste bêta-adrénergique non sélectif, augmentant les niveaux intracellulaires d'AMPc via l'activation de l'adénylyl cyclase. Cette augmentation de l'AMPc peut indirectement accroître l'activité de l'Or5c1 en favorisant l'association de la sous-unité de la protéine G avec le récepteur. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
L'IBMX, un inhibiteur non sélectif des phosphodiestérases, empêche la dégradation de l'AMPc, ce qui maintient des concentrations intracellulaires élevées d'AMPc. Cette élévation continue de l'AMPc peut soutenir indirectement l'activation de l'Or5c1 en stabilisant les conformations actives des RCPG propices à la transduction du signal. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Le Rolipram, un inhibiteur sélectif de la phosphodiestérase-4, augmente spécifiquement l'AMPc intracellulaire dans les cellules exprimant cette enzyme. Des niveaux élevés d'AMPc pourraient indirectement faciliter l'activation de l'Or5c1 en améliorant l'efficacité de la signalisation des RCPG, en particulier dans les neurones sensoriels olfactifs. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
La prostaglandine E2 (PGE2) agit par l'intermédiaire de ses récepteurs EP couplés à la protéine G, en augmentant les niveaux d'AMPc intracellulaire. Cette augmentation de l'AMPc pourrait indirectement stimuler Or5c1 en favorisant un état plus réceptif du GPCR pour la transduction du signal, ce qui renforcerait la réponse olfactive. | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
L'histamine, en interagissant avec ses RCPG, peut moduler les voies de signalisation intracellulaires, y compris les niveaux d'AMPc. Cette modulation peut avoir un effet indirect sur Or5c1, modifiant potentiellement son état d'activation en réponse aux odorants en influençant le milieu de signalisation GPCR global. | ||||||
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | $33.00 $47.00 $294.00 $561.00 $1020.00 $2550.00 $4590.00 | 1 | |
L'adénosine, par l'intermédiaire de ses RCPG, module principalement les niveaux d'AMPc. Cette action pourrait affecter indirectement Or5c1 en modifiant l'équilibre de la signalisation GPCR, ce qui pourrait rendre le récepteur olfactif plus sensible à l'activation par des molécules odorantes. | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $32.00 $66.00 $95.00 $188.00 $760.00 | 13 | |
La caféine, un antagoniste non sélectif des récepteurs de l'adénosine, affecte indirectement les niveaux d'AMPc et donc la signalisation des RCPG. Cela pourrait influencer Or5c1 en modifiant l'environnement de signalisation du GPCR, ce qui pourrait affecter la réactivité du récepteur aux substances odorantes. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
L'épinéphrine, une hormone et un neurotransmetteur, agit sur divers GPCR, influençant les niveaux d'AMPc. Cette action pourrait indirectement renforcer l'activité de l'Or5c1 en modulant la dynamique de signalisation des GPCR, ce qui pourrait affecter la sensibilité du récepteur aux signaux odorants. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
Le zaprinast, un inhibiteur de la phosphodiestérase, augmente les niveaux d'AMPc en empêchant sa dégradation. L'AMPc élevée pourrait favoriser indirectement l'activation de l'Or5c1 en stabilisant les conformations des RCPG favorables à la transduction du signal odorant, en particulier dans les neurones sensoriels olfactifs. | ||||||