Inhibiteurs OCTN1
Les inhibiteurs courants de l'OCTN1 comprennent, entre autres, la quinidine CAS 56-54-2, le vérapamil CAS 52-53-9, le maléate de mépyramine CAS 59-33-6, la corticostérone CAS 50-22-6 et le chlorhydrate de metformine-d6 CAS 1185166-01-1.
Les inhibiteurs d'OCTN1 englobent une gamme de composés, principalement caractérisés par leur capacité à interagir avec les sites de liaison au substrat du transporteur. OCTN1, en tant que transporteur de la famille des transporteurs de solutés, joue un rôle crucial dans l'absorption et la distribution cellulaires de divers cations organiques, y compris des médicaments et des composés endogènes. L'inhibition d'OCTN1 peut entraîner une modification de la pharmacocinétique et de la dynamique de ses substrats, ce qui a un impact sur leur efficacité et leur toxicité.
Les inhibiteurs énumérés ci-dessus, tels que la quinidine, le vérapamil et la metformine, exercent leur action inhibitrice principalement par le biais d'une inhibition compétitive. Cela signifie qu'ils entrent en compétition avec les substrats naturels d'OCTN1 pour les sites de liaison, modulant ainsi l'activité du transporteur. L'interaction avec OCTN1 peut influencer l'absorption, la distribution et l'excrétion de divers médicaments, ce qui rend ces inhibiteurs particulièrement importants dans les contextes pharmacologiques.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Quinidine | 56-54-2 | sc-212614 | 10 g | $102.00 | 3 | |
La quinidine, un stéréoisomère de la quinine, est connue pour inhiber l'OCTN1. Elle agit en entrant en compétition pour les sites de transport, réduisant ainsi l'absorption d'autres substrats. | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
Il a été démontré que le vérapamil, un inhibiteur des canaux calciques, inhibe le transport médié par OCTN1, probablement en entrant en compétition pour les sites de liaison. | ||||||
Mepyramine maleate | 59-33-6 | sc-203629 sc-203629A | 100 mg 1 g | $65.00 $220.00 | 1 | |
La pyrilamine, un antihistaminique, peut inhiber OCTN1. Elle interfère probablement avec la capacité des transporteurs à se lier et à transloquer ses substrats naturels. | ||||||
Corticosterone | 50-22-6 | sc-300391 sc-300391A | 100 mg 500 mg | $57.00 $108.00 | 2 | |
La corticostérone est connue pour inhiber l'OCTN1. Elle peut entrer en compétition avec d'autres substrats pour la liaison, réduisant ainsi l'efficacité de transport de l'OCTN1. | ||||||
Metformin-d6, Hydrochloride | 1185166-01-1 | sc-218701 sc-218701A sc-218701B | 1 mg 5 mg 10 mg | $286.00 $806.00 $1510.00 | 1 | |
La metformine inhibe OCTN1, potentiellement par inhibition compétitive au niveau du site de liaison du substrat. | ||||||
Cimetidine | 51481-61-9 | sc-202996 sc-202996A | 5 g 10 g | $62.00 $86.00 | 1 | |
La cimétidine, un antagoniste du récepteur H2 de l'histamine, peut inhiber OCTN1 en entrant en compétition avec la voie de transport cationique. | ||||||
Propranolol | 525-66-6 | sc-507425 | 100 mg | $180.00 | ||
Le propranolol, un bêta-bloquant, est capable d'inhiber OCTN1. Son interaction avec OCTN1 peut affecter la disposition d'autres médicaments. | ||||||
Levofloxacin | 100986-85-4 | sc-252953 sc-252953B sc-252953A | 10 mg 250 mg 1 g | $39.00 $45.00 $53.00 | 3 | |
La lévofloxacine, un antibiotique de la famille des fluoroquinolones, inhiberait l'OCTN1, ce qui pourrait affecter la pharmacocinétique des médicaments administrés conjointement. | ||||||
Procainamide hydrochloride | 614-39-1 | sc-202297 | 10 g | $52.00 | ||
La procaïnamide, un agent antiarythmique, inhibe l'OCTN1. Il entre en compétition avec d'autres substrats, influençant le transport des cations organiques. | ||||||
Disopyramide | 3737-09-5 | sc-207585 | 100 mg | $340.00 | ||
Il a été démontré que le disopyramide, un autre médicament antiarythmique, inhibe l'OCTN1, affectant ainsi la fonction du transporteur. | ||||||