Inhibiteurs OCT

Les inhibiteurs d'OCT les plus courants comprennent, entre autres, la quinine CAS 130-95-0, la 1-Adamantylamine CAS 768-94-5, la corticostérone CAS 50-22-6, le propranolol CAS 525-66-6 et la lidocaïne CAS 137-58-6.

Les inhibiteurs chimiques de l'OCT peuvent varier en structure et en fonction, mais ils ont en commun la capacité d'interférer avec le rôle de la protéine dans l'absorption des cations organiques. La quinine, par exemple, entre directement en compétition avec les substrats naturels de l'OCT pour la liaison, ce qui bloque l'entrée de ces substrats dans les cellules. De même, l'amantadine, bien qu'initialement reconnue pour ses effets antiviraux, peut également inhiber l'OCT en obstruant sa fonction de canal ionique, empêchant ainsi le transport des cations organiques. Le tétraéthylammonium (TEA), un autre inhibiteur des canaux potassiques, entre en compétition avec les voies de transport qui sont essentielles à la fonction de l'OCT. Cette inhibition compétitive est un mécanisme récurrent parmi divers produits chimiques tels que le Decynium-22 et le Laetrile, qui se lient également à l'OCT, empêchant l'absorption cellulaire de ses substrats naturels.

En outre, le propranolol, un bêta-bloquant non sélectif, et le disopyramide, un agent antiarythmique de classe 1a, inhibent tous deux l'OCT en se disputant la voie de transport des cations au sein de la protéine. Cette liaison compétitive empêche non seulement la translocation du substrat, mais garantit également que les molécules inhibitrices occupent le site de transport, réduisant ainsi l'efficacité de l'OCT. La corticostérone, qui est une hormone stéroïde, peut indirectement inhiber l'OCT en modifiant le potentiel membranaire, qui est indirectement critique pour la fonction de l'OCT. Les anesthésiques locaux comme la lidocaïne inhibent l'OCT selon un principe similaire, en bloquant l'activité de type canal ionique cruciale pour les capacités de transport de l'OCT. Certains inhibiteurs, comme le Mibefradil et le Verapamil, bien qu'ils soient principalement connus pour leur rôle d'inhibiteurs des canaux calciques, exercent également une action inhibitrice sur l'OCT en entrant en compétition avec les cations organiques pour la liaison et le transport. Enfin, la pyrilamine, un antihistaminique, peut inhiber l'OCT en occupant les sites de liaison habituellement réservés aux cations organiques, bloquant ainsi leur absorption cellulaire et inhibant la fonction de l'OCT.