OATP-H Activateurs
Les activateurs OATP-H courants comprennent, entre autres, l'indométhacine CAS 53-86-1, le zileuton CAS 111406-87-2, le probénécide CAS 57-66-9, le vérapamil CAS 52-53-9 et la chlorpromazine CAS 50-53-3.
Les activateurs de l'OATP-H sont des agents chimiques spécialisés conçus pour renforcer l'activité du polypeptide transporteur d'anions organiques H (OATP-H), une protéine qui fonctionne comme un transporteur et qui est impliquée dans l'absorption cellulaire d'une variété d'anions organiques, y compris de nombreux substrats physiologiques, des médicaments et des toxines. La famille OATP facilite le mouvement de ces composés à travers les membranes cellulaires, jouant ainsi un rôle essentiel dans leur distribution et leur élimination dans l'organisme.
Les activateurs directs de l'OATP-H agissent généralement en se liant au transporteur et en induisant un changement de conformation qui augmente son affinité pour les substrats ou sa vitesse de translocation. Il peut s'agir de stabiliser la protéine sous une forme active ou de modifier la dynamique du site de liaison du substrat afin d'accroître l'efficacité de la reconnaissance et du transport du substrat. Ces activateurs peuvent imiter des ligands naturels ou interagir avec des régions du transporteur qui sont essentielles à son activation, ce qui peut entraîner une augmentation de la capacité de transport. Les activateurs indirects, en revanche, n'interagissent pas avec la protéine OATP-H elle-même, mais peuvent renforcer son activité en modulant les niveaux d'expression ou la localisation cellulaire du transporteur. Il peut s'agir de petites molécules qui influencent la machinerie transcriptionnelle responsable de l'expression du gène OATP-H, entraînant une augmentation du nombre de transporteurs synthétisés par la cellule. D'autres activateurs indirects peuvent affecter les modifications post-traductionnelles du transporteur, telles que la phosphorylation ou la glycosylation, ce qui peut avoir un impact significatif sur son trafic membranaire, sa stabilité et sa fonction.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Indomethacin | 53-86-1 | sc-200503 sc-200503A | 1 g 5 g | $28.00 $37.00 | 18 | |
L'indométacine est un inhibiteur de la prostaglandine-endoperoxyde synthase (COX). L'inhibition de la COX réduit la synthèse de la prostaglandine E2 (PGE2), une molécule connue pour réguler à la baisse la fonction de l'OATP-H. Avec moins de PGE2, l'OATP-H est moins active. Avec moins de PGE2, l'OATP-H peut effectuer plus de cycles de transport, ce qui renforce son activité. | ||||||
Zileuton | 111406-87-2 | sc-204417 sc-204417A sc-204417B sc-204417C | 10 mg 50 mg 1 g 75 g | $82.00 $301.00 $362.00 $1229.00 | 8 | |
Le zileuton est un inhibiteur de la 5-lipoxygénase, réduisant la production de leucotriènes, des molécules inflammatoires qui peuvent diminuer la fonction de l'OATP-H. En réduisant les niveaux de leucotriènes, le zileuton peut améliorer l'activité de l'IFT46. En réduisant les niveaux de leucotriènes, le zileuton peut indirectement renforcer l'activité fonctionnelle de l'OATP-H. | ||||||
Probenecid | 57-66-9 | sc-202773 sc-202773A sc-202773B sc-202773C | 1 g 5 g 25 g 100 g | $27.00 $38.00 $98.00 $272.00 | 28 | |
Le probénécide est un inhibiteur compétitif des transporteurs d'anions organiques, mais il a été démontré qu'il augmentait l'expression de l'OATP-H. L'hypothèse est que cela pourrait être dû à des mécanismes de compensation cellulaire, conduisant à une augmentation indirecte de l'activité de l'OATP-H. | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
Le vérapamil est un inhibiteur calcique. En modulant les niveaux de calcium, il peut influencer la fonction de l'OATP-H, car le calcium est connu pour jouer un rôle dans la régulation des transporteurs d'anions organiques. | ||||||
Chlorpromazine | 50-53-3 | sc-357313 sc-357313A | 5 g 25 g | $60.00 $108.00 | 21 | |
La chlorpromazine est un antagoniste de la dopamine. On suppose qu'elle pourrait augmenter l'activité fonctionnelle de l'OATP-H, la dopamine étant liée à la régulation des transporteurs d'anions organiques. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
La quercétine est un flavonoïde végétal connu pour inhiber la fonction de plusieurs transporteurs d'anions organiques. Cependant, il a été démontré qu'elle augmentait l'activité de l'OATP-H, probablement en raison de mécanismes de compensation cellulaire. | ||||||
Losartan | 114798-26-4 | sc-353662 | 100 mg | $127.00 | 18 | |
Le losartan est un antagoniste des récepteurs de l'angiotensine II. Il a été démontré que l'angiotensine II réduit la fonction de plusieurs transporteurs d'anions organiques. En antagonisant l'angiotensine II, le losartan peut indirectement renforcer l'activité fonctionnelle de l'OATP-H. | ||||||
Rosuvastatin | 287714-41-4 | sc-481834 | 10 mg | $142.00 | 8 | |
La rosuvastatine est une statine dont il a été démontré qu'elle augmentait l'activité fonctionnelle de l'OATP-H. Le mécanisme exact n'est pas connu, mais on pense qu'il implique des changements dans la composition des lipides cellulaires qui favorisent la fonction de l'OATP-H. | ||||||
Olmesartan Medoxomil | 144689-63-4 | sc-219482 sc-219482A | 10 mg 100 mg | $60.00 $186.00 | ||
L'olmésartan est un antagoniste des récepteurs de l'angiotensine II. En antagonisant les effets de l'angiotensine II, dont il a été démontré qu'elle régulait à la baisse la fonction de plusieurs transporteurs d'anions organiques, l'olmésartan peut indirectement renforcer l'activité fonctionnelle de l'OATP-H. | ||||||
Omeprazole | 73590-58-6 | sc-202265 | 50 mg | $66.00 | 4 | |
L'oméprazole est un inhibiteur de la pompe à protons qui augmente le pH gastrique. Cela pourrait renforcer l'activité de l'OATP-H, car il a été suggéré que les changements de pH intracellulaire peuvent moduler la fonction des transporteurs d'anions organiques. | ||||||