Inhibiteurs OAT3
Les inhibiteurs courants de l'OAT3 comprennent, sans s'y limiter, la Novobiocine CAS 303-81-1, le Probénécide-d14, le Stéviol CAS 471-80-7, le Probénécide CAS 57-66-9 et le Furosémide CAS 54-31-9.
Les inhibiteurs de l'OAT3 englobent une variété de produits chimiques qui modulent indirectement la fonction et l'activité de l'OAT3, une protéine de transport principalement impliquée dans l'excrétion rénale des anions organiques, y compris divers médicaments et métabolites. Ces inhibiteurs agissent en ciblant les voies d'excrétion rénale et les processus de métabolisme des médicaments qui sont cruciaux pour le rôle de l'OAT3 dans les reins. Par exemple, le probénécide et le furosémide, respectivement un agent uricosurique et un diurétique de l'anse, inhibent la sécrétion tubulaire rénale et le transport d'ions, affectant ainsi potentiellement la fonction de l'OAT3 dans l'excrétion des médicaments. Les AINS comme l'indométhacine, l'ibuprofène, le kétoprofène et le diclofénac peuvent influencer le transport rénal des anions, inhibant potentiellement l'activité de l'OAT3 dans l'excrétion des anions organiques.
D'autres inhibiteurs, tels que la cimétidine, le losartan et le méthotrexate, connus pour leur rôle dans l'activité des récepteurs de l'histamine, l'antagonisme des récepteurs de l'angiotensine II et en tant qu'antimétabolite, respectivement, peuvent avoir un impact indirect sur l'OAT3 en modifiant les voies rénales d'excrétion des médicaments. Les antibiotiques comme la ceftriaxone, les statines comme l'atorvastatine et les antidiabétiques comme le glyburide, avec leur interaction dans les mécanismes de transport rénal, représentent une autre approche de la modulation de l'activité de l'OAT3.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Novobiocin | 303-81-1 | sc-362034 sc-362034A | 5 mg 25 mg | $96.00 $355.00 | ||
La novobiocine présente des interactions uniques avec le transporteur OAT3, caractérisées par sa capacité à modifier la dynamique de liaison du substrat. Sa conformation structurelle facilite les liaisons hydrogène spécifiques et les interactions hydrophobes, ce qui accroît son affinité pour le transporteur. Cette modulation affecte la cinétique du transport des anions organiques, ce qui permet de mieux comprendre les mécanismes de régulation de l'excrétion rénale. Les propriétés physicochimiques distinctes du composé contribuent à son profil d'inhibition sélective, influençant l'efficacité du transport dans les systèmes cellulaires. | ||||||
Probenecid-d14 | sc-219644 | 1 mg | $273.00 | |||
Le probénécide-d14 présente des interactions intrigantes avec le transporteur OAT3, principalement par le biais de son marquage isotopique, qui permet d'améliorer le suivi dans les études métaboliques. Sa structure unique favorise des interactions électrostatiques spécifiques, influençant la dynamique conformationnelle du transporteur. Le comportement cinétique de ce composé permet de mieux comprendre les mécanismes de transport des anions organiques, tandis que sa signature isotopique distincte aide à élucider les voies métaboliques et la spécificité du transporteur dans des contextes expérimentaux. | ||||||
Probenecid | 57-66-9 | sc-202773 sc-202773A sc-202773B sc-202773C | 1 g 5 g 25 g 100 g | $27.00 $38.00 $98.00 $272.00 | 28 | |
Inhibe la sécrétion tubulaire rénale, affectant potentiellement la fonction de l'OAT3 dans l'excrétion des médicaments. | ||||||
Steviol | 471-80-7 | sc-253605A sc-253605 | 10 mg 50 mg | $192.00 $860.00 | ||
Le stéviol présente des interactions notables avec le transporteur OAT3, caractérisées par sa capacité à former des liaisons hydrogène qui stabilisent la conformation du transporteur. Les propriétés stériques uniques de ce composé facilitent la liaison sélective, influençant la cinétique de transport des anions organiques. En outre, ses régions hydrophobes améliorent la perméabilité de la membrane, ce qui permet de mieux comprendre la dynamique de la reconnaissance du substrat et l'efficacité du transport, et donc d'enrichir notre compréhension des mécanismes de transport des anions organiques. | ||||||
Furosemide | 54-31-9 | sc-203961 | 50 mg | $40.00 | ||
Diurétique de l'anse, peut influencer le transport rénal d'ions et potentiellement le transport d'anions médié par l'OAT3. | ||||||
Indomethacin | 53-86-1 | sc-200503 sc-200503A | 1 g 5 g | $28.00 $37.00 | 18 | |
AINS, peut affecter le transport rénal d'anions et potentiellement inhiber la fonction de l'OAT3. | ||||||
Ibuprofen | 15687-27-1 | sc-200534 sc-200534A | 1 g 5 g | $52.00 $86.00 | 6 | |
AINS, peut influencer le transport rénal de médicaments, en affectant potentiellement l'activité de transport d'anions de l'OAT3. | ||||||
Cimetidine | 51481-61-9 | sc-202996 sc-202996A | 5 g 10 g | $62.00 $86.00 | 1 | |
Antagoniste des récepteurs H2 de l'histamine, peut affecter les voies d'excrétion rénale, ce qui pourrait avoir un impact sur l'OAT3. | ||||||
Ketoprofen | 22071-15-4 | sc-205359 sc-205359A | 5 g 25 g | $93.00 $308.00 | 2 | |
AINS, peut altérer le transport rénal d'anions, affectant potentiellement la fonction de l'OAT3. | ||||||
Diclofenac acid | 15307-86-5 | sc-357332 sc-357332A | 5 g 25 g | $107.00 $292.00 | 5 | |
AINS, affecte potentiellement les mécanismes d'excrétion rénale, impactant l'activité de l'OAT3. | ||||||