Nur77 Activateurs
Les activateurs Nur77 courants comprennent, entre autres, la Forskoline CAS 66575-29-9, le PMA CAS 16561-29-8, l'A23187 CAS 52665-69-7, le Dibutyryl-cAMP CAS 16980-89-5 et le GW 0742 CAS 317318-84-6.
Nur77, également connu sous le nom de NR4A1, appartient à la superfamille des récepteurs nucléaires et joue un rôle crucial dans la régulation de divers processus cellulaires, notamment l'apoptose, l'inflammation et le métabolisme. Les substances chimiques identifiées agissent comme des activateurs de Nur77 par des voies distinctes, démontrant la polyvalence de la protéine à répondre à différents signaux cellulaires. La forskoline stimule l'activation du Nur77 par des voies dépendantes de l'AMPc, ce qui indique l'implication de la régulation transcriptionnelle médiée par le CREB. La PMA induit la phosphorylation de Nur77 via la cascade PKC-ERK/MAPK, soulignant l'interaction complexe entre les activités des protéines kinases. L'A23187 déclenche l'activation de Nur77 en augmentant les niveaux de calcium intracellulaire, ce qui démontre l'importance de la signalisation dépendante du calcium dans la régulation de Nur77.
Le Dibutyryl cAMP et le GW0742 illustrent la diaphonie entre Nur77 et les récepteurs nucléaires, les voies cAMP/PKA et PPARβ/δ influençant respectivement l'expression de Nur77. L'amplificateur des canaux potassiques, la 4-aminopyridine, montre comment les canaux ioniques peuvent moduler Nur77 par des voies dépendantes du calcium. SB202190 et H89 soulignent le rôle des kinases dans l'activation de Nur77, les inhibiteurs de la MAPK p38 et de la PKA atténuant la phosphorylation de Nur77. Le stress du RE induit par la thapsigargin et l'activation de Nrf2 par le fumarate de diméthyle démontrent l'intégration de Nur77 dans les voies de réponse au stress cellulaire. La caliculine A et l'A769662 soulignent l'importance de l'inhibition des phosphatases et de l'activation de l'AMPK, respectivement, dans la régulation de Nur77.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline, un activateur de l'adénylate cyclase, stimule la production d'AMPc. Des niveaux élevés d'AMPc activent la PKA, entraînant la phosphorylation et l'activation de Nur77 par le biais d'une voie dépendante de la protéine CREB (cAMP response element-binding protein). | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
La PMA active la protéine kinase C (PKC), qui phosphoryle ensuite le Nur77. Cette activation est médiée par la voie ERK/MAPK, où la PKC active l'ERK, conduisant à la phosphorylation et à l'activation du Nur77. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
L'A23187 induit un afflux de calcium et active les voies dépendantes de la calmoduline. L'augmentation des niveaux de calcium intracellulaire active la calmoduline, ce qui conduit à la phosphorylation et à l'activation de Nur77 par des kinases dépendantes de la calmoduline. | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
Le dibutyryl AMPc est un analogue de l'AMPc perméable aux cellules. Il active directement la PKA, initiant une cascade de signalisation qui aboutit à la phosphorylation et à l'activation de Nur77 par le biais de la voie CREB. | ||||||
GW 0742 | 317318-84-6 | sc-203991 sc-203991A | 10 mg 50 mg | $190.00 $815.00 | 11 | |
Le GW0742 est un agoniste sélectif des PPARβ/δ. Son activation de PPARβ/δ entraîne la régulation à la hausse de l'expression de Nur77 par un mécanisme dépendant de PPARβ/δ. | ||||||
4-Aminopyridine | 504-24-5 | sc-202421 sc-202421B sc-202421A | 25 g 1 kg 100 g | $37.00 $1132.00 $120.00 | 3 | |
La 4-aminopyridine augmente l'activité des canaux potassiques. L'augmentation de l'efflux de potassium entraîne une dépolarisation de la membrane, activant les canaux calciques à tension. Les niveaux élevés de calcium intracellulaire activent les kinases dépendantes de la calmoduline, ce qui conduit finalement à la phosphorylation et à l'activation de Nur77. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Le SB202190 est un inhibiteur sélectif de la MAPK p38. L'inhibition de la MAPK p38 entraîne une diminution de la phosphorylation et de l'activation de Nur77, car la MAPK p38 est impliquée dans la cascade de signalisation qui conduit à l'activation de Nur77. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
La thapsigargin induit un stress du RE en inhibant la pompe ATPase Ca2+ du sarco/réticulum endoplasmique (SERCA). Le stress du RE déclenche l'activation des kinases dépendantes du calcium et de la calmoduline, ce qui entraîne la phosphorylation et l'activation de Nur77. | ||||||
Dimethyl fumarate | 624-49-7 | sc-239774 | 25 g | $27.00 | 6 | |
Le DMF active la voie du facteur nucléaire lié à l'érythroïde 2 (Nrf2). L'activation de Nrf2 induit l'expression de Nur77 par un mécanisme inconnu mais direct. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000C | 10 µg 100 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $3000.00 | 59 | |
La caliculine A est un inhibiteur des protéines phosphatases 1 et 2A. L'inhibition de ces phosphatases entraîne une phosphorylation et une activation soutenues de Nur77, car ces phosphatases déphosphorylent et inactivent généralement Nur77. | ||||||