Inhibiteurs NSD2

Les inhibiteurs NSD2 courants comprennent, entre autres, Chaetocin CAS 28097-03-2, Histone Lysine Methyltransferase Inhibitor CAS 935693-62-2 (hydrate), UNC0638 CAS 1255580-76-7, Epz004777 CAS 1338466-77-5 and 9-[5-Deoxy-5-[[cis-3-[2-[6-(1,1-dimethylethyl)-1H-benzimidazol-2-yl]ethyl]cyclobutyl](1-methylethyl)amino]-β-D-ribofuranosyl]-9H-purin-6-amine CAS 1380288-87-8.

Les inhibiteurs de NSD2 sont une classe de composés chimiques spécifiquement conçus pour cibler et inhiber la fonction de NSD2, également connu sous le nom de WHSC1 ou MMSET. NSD2 est une enzyme histone méthyltransférase qui joue un rôle essentiel dans la régulation épigénétique en catalysant la méthylation de l'histone H3 sur la lysine 36 (H3K36). Cette modification post-traductionnelle est cruciale pour la régulation de la structure de la chromatine et de l'expression des gènes. NSD2 intervient dans divers processus cellulaires, notamment l'activation transcriptionnelle, la réparation de l'ADN et le remodelage de la chromatine, en modifiant le code des histones, ce qui affecte l'accessibilité de l'ADN aux facteurs de transcription et à d'autres protéines régulatrices. En inhibant NSD2, les chercheurs peuvent perturber ces modifications épigénétiques, ce qui constitue un outil puissant pour étudier les contributions spécifiques de NSD2 à la régulation des gènes et à la dynamique de la chromatine. En recherche, les inhibiteurs de NSD2 sont précieux pour explorer le rôle de la méthylation des histones dans l'expression des gènes et pour comprendre comment la méthylation médiée par NSD2 affecte la structure et la fonction de la chromatine. En bloquant l'activité de NSD2, les scientifiques peuvent étudier comment la perte de méthylation de H3K36 affecte le paysage transcriptionnel des cellules, y compris l'activation ou la répression de gènes spécifiques. Ces inhibiteurs permettent également aux chercheurs d'étudier les implications plus larges de l'inhibition de NSD2 sur les processus cellulaires tels que la réponse aux dommages de l'ADN, où les modifications des histones jouent un rôle crucial dans le recrutement et l'activité des protéines de réparation. En outre, les inhibiteurs de NSD2 permettent de mieux comprendre les interactions entre NSD2 et d'autres enzymes modifiant la chromatine, ce qui aide à démêler les réseaux complexes d'interactions protéine-protéine qui régulent les états épigénétiques et l'identité cellulaire. Grâce à ces études, l'utilisation des inhibiteurs de NSD2 améliore notre compréhension des mécanismes moléculaires qui sous-tendent la régulation épigénétique, l'importance de la méthylation des histones dans le maintien de l'intégrité de la chromatine, et les conséquences plus larges des altérations épigénétiques sur la fonction cellulaire et le développement.