Inhibiteurs NPC1L1
Les inhibiteurs courants de la NPC1L1 comprennent, entre autres, l'ézétimibe CAS 163222-33-1, l'imipramine CAS 50-49-7, la lovastatine CAS 75330-75-5, l'amiodarone CAS 1951-25-3 et le β-sitostérol CAS 83-46-5.
La classe chimique des inhibiteurs de NPC1L1 représente une gamme variée de composés qui jouent un rôle crucial dans la régulation de l'absorption du cholestérol dans l'intestin grêle. L'ézétimibe est un inhibiteur direct qui se lie à NPC1L1, entravant ainsi de manière significative sa fonction de facilitation de l'absorption du cholestérol. En ciblant spécifiquement la machinerie moléculaire responsable du transport du cholestérol, l'ézétimibe représente un outil puissant pour gérer les niveaux de cholestérol en limitant son entrée dans la circulation systémique. Cette inhibition directe de NPC1L1 offre une approche ciblée pour moduler l'homéostasie du cholestérol, montrant l'importance de comprendre les interactions moléculaires complexes impliquées dans l'absorption des lipides.
En complément des inhibiteurs directs, divers composés exercent leurs effets inhibiteurs sur NPC1L1 par le biais de mécanismes indirects. Le lomitapide, un inhibiteur de la MTP, réduit la disponibilité des lipoprotéines riches en triglycérides, substrats de l'absorption du cholestérol par la NPC1L1, ce qui montre l'interconnexion du métabolisme des lipides dans la régulation de la fonction de la NPC1L1. La lovastatine, un inhibiteur bien connu de la HMG-CoA réductase, perturbe la synthèse du cholestérol, ce qui a un impact indirect sur la NPC1L1 en abaissant les niveaux de cholestérol intracellulaire. L'équilibre complexe entre les processus d'endocytose et la fonction de NPC1L1 est évident dans des composés comme l'imipramine et la génistéine, qui modulent respectivement le trafic endosomal et le trafic de cholestérol. Ces inhibiteurs indirects soulignent l'interaction complexe des processus cellulaires qui régulent l'absorption du cholestérol par l'intermédiaire de NPC1L1. Collectivement, la classe chimique des inhibiteurs de NPC1L1 offre un éventail de stratégies, allant de la liaison directe à la perturbation des voies connexes, pour moduler efficacement l'absorption du cholestérol.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Ezetimibe | 163222-33-1 | sc-205690 sc-205690A | 25 mg 100 mg | $94.00 $236.00 | 12 | |
L'ézétimibe inhibe directement la NPC1L1 en empêchant l'absorption du cholestérol dans l'intestin grêle. Il se lie à NPC1L1, limitant sa fonction dans le transport du cholestérol, réduisant ainsi l'absorption du cholestérol. | ||||||
Imipramine | 50-49-7 | sc-507545 | 5 mg | $190.00 | ||
L'imipramine inhibe NPC1L1 indirectement en perturbant la voie endocytique. En modifiant le trafic endosomal, l'imipramine peut affecter le transport et le traitement de NPC1L1, entraînant une réduction de l'absorption du cholestérol. | ||||||
Lovastatin | 75330-75-5 | sc-200850 sc-200850A sc-200850B | 5 mg 25 mg 100 mg | $28.00 $88.00 $332.00 | 12 | |
La lovastatine inhibe la HMG-CoA réductase, affectant indirectement la NPC1L1 en réduisant la synthèse du cholestérol. La baisse du taux de cholestérol intracellulaire entraîne une diminution de la disponibilité du substrat pour l'absorption médiée par la NPC1L1. | ||||||
Amiodarone | 1951-25-3 | sc-480089 | 5 g | $312.00 | ||
L'amiodarone inhibe indirectement la NPC1L1 en modifiant la composition des lipides membranaires. Cela perturbe l'organisation des radeaux lipidiques, ce qui a un impact sur la localisation et la fonction de NPC1L1 dans l'absorption du cholestérol. | ||||||
β-Sitosterol | 83-46-5 | sc-204432 sc-204432A | 10 g 25 g | $60.00 $213.00 | 5 | |
Le sitostérol inhibe de manière compétitive NPC1L1 en agissant comme un analogue du cholestérol. Sa similarité structurelle avec le cholestérol lui permet d'interférer avec la liaison et l'absorption du cholestérol par NPC1L1 dans l'intestin grêle. | ||||||
CHOLESTYRAMINE RESIN | 11041-12-6 | sc-507509 | 5 g | $210.00 | ||
La cholestyramine inhibe indirectement NPC1L1 en se liant aux acides biliaires dans l'intestin. Cela interrompt la circulation entérohépatique des acides biliaires, ce qui entraîne une augmentation de la conversion hépatique du cholestérol en acides biliaires et une réduction de l'activité de la NPC1L1. | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
La génistéine inhibe indirectement la NPC1L1 en modulant le trafic intracellulaire du cholestérol. En influençant les processus d'endocytose, la génistéine perturbe la localisation et la fonction appropriées de NPC1L1 dans l'absorption du cholestérol. | ||||||
Berberine | 2086-83-1 | sc-507337 | 250 mg | $90.00 | 1 | |
La berbérine inhibe indirectement NPC1L1 en réduisant l'expression de NPC1L1 intestinal. Par le biais de la régulation transcriptionnelle, la berbérine diminue les niveaux de NPC1L1, ce qui entraîne une réduction de l'absorption du cholestérol. | ||||||
Nonaethylene glycol monododecyl ether | 3055-99-0 | sc-281106 sc-281106A | 50 g 100 g | $180.00 $315.00 | ||
L'éther monododécyl du nonaéthylène glycol inhibe indirectement NPC1L1 en perturbant les radeaux lipidiques dans la membrane intestinale. Cette altération de la composition de la membrane interfère avec la localisation et la fonction de NPC1L1, réduisant ainsi l'absorption du cholestérol. | ||||||
Nifedipine | 21829-25-4 | sc-3589 sc-3589A | 1 g 5 g | $58.00 $170.00 | 15 | |
La nifédipine inhibe indirectement la NPC1L1 en modulant les niveaux de calcium cellulaire. En influençant les processus dépendant du calcium, la nifédipine perturbe la localisation et la fonction appropriées de NPC1L1 dans l'absorption du cholestérol. | ||||||