Date published: 2025-9-7

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Ezetimibe (CAS 163222-33-1)

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Noms alternatifs:
Zetia
Application(s):
Ezetimibe est un inhibiteur du transport du cholestérol qui se lie à NPC1L1
Numéro CAS:
163222-33-1
Pureté:
≥99%
Masse Moléculaire:
409.43
Formule Moléculaire:
C24H21F2NO3
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

L'ézétimibe serait un inhibiteur du transport du cholestérol. Des études mécanistiques montrent que ce composé affecte directement la protéine Niemann-Pick C1-like 1 (NPC1L1) et l'empêche de s'incorporer dans les vésicules recouvertes de clathrine. NPC1L1 est une protéine transmembranaire polytopique qui facilite l'absorption du cholestérol par endocytose médiée par la clathrine/AP2. En se liant à NPC1L1, l'ézétimibe empêche l'endocytose de cette protéine et bloque ainsi le transfert du cholestérol à travers les membranes.


Ezetimibe (CAS 163222-33-1) Références

  1. Hyperlipidémie induite par l'ézétimibe.  |  Doherty, E., et al. 2005. Int J Clin Pract Suppl. 3-5. PMID: 15875607
  2. L'ézétimibe améliore la cholécystostéatose.  |  Mathur, A., et al. 2007. Surgery. 142: 228-33. PMID: 17689690
  3. L'ézétimibe et la simvastatine réduisent l'inflammation, l'activité de la maladie et la rigidité aortique et améliorent la fonction endothéliale dans la polyarthrite rhumatoïde.  |  Mäki-Petäjä, KM., et al. 2007. J Am Coll Cardiol. 50: 852-8. PMID: 17719471
  4. L'ézétimibe, inhibiteur de l'absorption du cholestérol, agit en bloquant l'internalisation de NPC1L1 induite par les stérols.  |  Ge, L., et al. 2008. Cell Metab. 7: 508-19. PMID: 18522832
  5. L'ézétimibe dans le diabète: plus qu'une baisse du cholestérol ?  |  Sarigianni, M., et al. 2010. Curr Med Res Opin. 26: 2517-20. PMID: 20843163
  6. Ezétimibe et fonction endothéliale vasculaire.  |  Ikeda, S. and Maemura, K. 2011. Curr Vasc Pharmacol. 9: 87-98. PMID: 21044017
  7. Ezétimibe et sous-fractions de lipoprotéines de faible densité: un débat en cours.  |  Katsiki, N., et al. 2011. Curr Med Res Opin. 27: 693-5. PMID: 21275848
  8. Aminolyse de l'ézétimibe.  |  Baťová, J., et al. 2015. J Pharm Biomed Anal. 107: 495-500. PMID: 25686539
  9. Lésion hépatique associée à la monothérapie par l'ézétimibe.  |  Kanagalingam, T., et al. 2021. CJC Open. 3: 195-197. PMID: 33644733
  10. Synthèse et modélisation des analogues de l'ézétimibe.  |  Salgado, MM., et al. 2021. Molecules. 26: PMID: 34067439
  11. L'ézétimibe prévient la réaction inflammatoire induite par l'IL-1β dans les chondrocytes de souris en modulant la signalisation NF-κB et Nrf2/HO-1.  |  Weng, Q., et al. 2022. Curr Pharm Biotechnol. 23: 1772-1780. PMID: 34983342
  12. Études de préformulation des dispersions solides d'ézétimibe et de simvastatine dans le cadre du développement de combinaisons à dose fixe.  |  Górniak, A., et al. 2022. Pharmaceutics. 14: PMID: 35631498
  13. L'ézétimibe améliore les symptômes cliniques dans un modèle murin de spondylarthrite ankylosante associé à la suppression de la différenciation Th17.  |  Moon, J., et al. 2022. Front Immunol. 13: 922531. PMID: 36059546

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