Inhibiteurs NPAL1
Les inhibiteurs courants de la NPAL1 comprennent, entre autres, le LY 294002 CAS 154447-36-6, la Wortmannine CAS 19545-26-7, la Rapamycine CAS 53123-88-9, la Triciribine CAS 35943-35-2 et le PD 98059 CAS 167869-21-8.
Les inhibiteurs de NPAL1 sont une classe de composés chimiques conçus pour interagir avec une cible biologique spécifique connue sous le nom de NPAL1, qui signifie Neural Precursor cell Expressed, Developmentally Down-regulated 8 (NEDD8)-Activating Enzyme Like 1. Cette cible est impliquée dans une voie biochimique relative au processus de conjugaison de NEDD8, une petite protéine apparentée à l'ubiquitine. L'ubiquitine et le NEDD8 sont impliqués dans un processus où ils se fixent à d'autres protéines pour modifier leur fonction, leur emplacement ou leur signalisation, un processus connu sous le nom d'ubiquitination et de neddylation, respectivement. Le rôle de NPAL1 est moins clair que celui des enzymes les plus étudiées du système ubiquitine-protéasome, mais on sait que l'inhibition de NPAL1 affecte la régulation des protéines qui sont normalement modifiées par NEDD8. Cette interférence avec le processus normal de nédylation peut entraîner des changements significatifs dans les fonctions cellulaires.
D'un point de vue chimique, les inhibiteurs de NPAL1 sont divers, reflétant le besoin de spécificité et d'affinité de liaison élevée à l'enzyme NPAL1. Leur conception est souvent basée sur la structure du site actif de l'enzyme et implique des interactions complexes avec les composants catalytiques de l'enzyme pour empêcher le transfert de la molécule NEDD8. L'architecture moléculaire de ces inhibiteurs comprend généralement des entités qui peuvent imiter l'état de transition ou le substrat lui-même, dans le but de bloquer l'activité de l'enzyme de manière compétitive. Les inhibiteurs de NPAL1 se caractérisent également par leur sélectivité, car les composés sont conçus pour interagir avec NPAL1 sans affecter d'autres enzymes similaires dans la cellule, ce qui est crucial pour minimiser les effets hors cible.
VOIR ÉGALEMENT...
Items 1 to 10 of 12 total
Afficher:
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Puissant inhibiteur de la phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K), le LY294002 empêche la phosphorylation et l'activation de l'AKT. Étant donné que la NPAL1 est en aval de la signalisation PI3K/AKT, l'inhibition de la PI3K par le LY294002 peut entraîner une réduction de l'activité de la NPAL1 en raison d'une diminution des événements de signalisation médiés par l'AKT. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Un autre inhibiteur de PI3K, la wortmannine, inhibe de manière irréversible PI3K, ce qui entraîne une diminution de l'activation de la voie AKT. Il en résulte une activation réduite des protéines en aval, telles que NPAL1, qui sont régulées par la signalisation AKT. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine, un inhibiteur de mTOR qui se lie à FKBP12 et au complexe mTOR, inhibe la signalisation mTORC1. Cette suppression de mTORC1 peut réguler à la baisse les protéines impliquées dans la voie PI3K/AKT/mTOR, diminuant potentiellement l'activité de NPAL1 si cette dernière est en aval de cette voie. | ||||||
Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | $102.00 $138.00 | 14 | |
Elle cible spécifiquement l'AKT et inhibe son activation et sa phosphorylation. Par conséquent, les effecteurs en aval de la voie AKT, y compris potentiellement NPAL1, auront une activité réduite en raison de cette inhibition directe. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Le PD98059, un inhibiteur sélectif de MEK1/2, empêche l'activation de ERK1/2 en inhibant leur phosphorylation. Si la NPAL1 est influencée par la voie ERK/MAPK, son activité serait indirectement inhibée par ce composé. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
Également inhibiteur de la MEK, l'U0126 empêche l'activation de la voie MAPK/ERK, ce qui pourrait entraîner une réduction de l'activité de NPAL1 si elle est régulée par cette cascade de signalisation. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Ce composé inhibe sélectivement la MAPK p38, qui est impliquée dans les voies de réponse au stress. Si la NPAL1 est modulée par la signalisation induite par le stress impliquant p38 MAPK, l'inhibition par le SB203580 entraînerait une diminution de l'activité de la NPAL1. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
Inhibiteur de la JNK (c-Jun N-terminal kinase), le SP600125 empêcherait l'activation de la signalisation JNK. Si NPAL1 est une cible en aval de la voie JNK, son activité serait indirectement diminuée par ce composé. | ||||||
Leflunomide | 75706-12-6 | sc-202209 sc-202209A | 10 mg 50 mg | $20.00 $81.00 | 5 | |
En inhibant la dihydroorotate déshydrogénase et les tyrosines kinases, le léflunomide peut perturber la synthèse de la pyrimidine et les voies de transduction du signal, ce qui peut entraîner une diminution de l'activité de NPAL1 si elle dépend de ces processus biologiques. | ||||||
ZM-447439 | 331771-20-1 | sc-200696 sc-200696A | 1 mg 10 mg | $150.00 $349.00 | 15 | |
ZM-447439, un inhibiteur sélectif de la kinase Aurora, peut empêcher la phosphorylation de cibles en aval impliquées dans la progression du cycle cellulaire. Si NPAL1 est impliqué dans la régulation du cycle cellulaire médiée par Aurora kinase, cet inhibiteur réduirait son activité. | ||||||