Inhibiteurs NOS1
Les inhibiteurs courants de la NOS1 comprennent, entre autres, l'ester méthylique de L-NG-Nitroarginine (L-NAME) CAS 51298-62-5, le sel d'acétate de L-NG-Monométhylarginine (L-NMMA) CAS 53308-83-1, la mélatonine CAS 73-31-4, le chlorhydrate de S-Méthyl-L thiocitrulline CAS 209589-59-3 et le mésylate de bromocriptine CAS 22260-51-1.
L'oxyde nitrique synthase 1 (NOS1), également appelée NOS neuronale ou nNOS, est l'une des trois isoformes de l'enzyme responsable de la synthèse de l'oxyde nitrique (NO) à partir de la L-arginine. Le NO est une molécule polyvalente qui joue un rôle dans une myriade de processus physiologiques, notamment la neurotransmission, la vasodilatation et la régulation du système immunitaire. La NOS1 est principalement localisée dans le système nerveux, où elle contribue à la transmission des signaux entre les cellules nerveuses. Compte tenu de son rôle dans la synthèse du NO, l'activité de la NOS1 peut avoir un impact sur plusieurs voies cellulaires et moléculaires, en particulier celles associées aux processus neurophysiologiques.
Les inhibiteurs de la NOS1 sont des composés qui ciblent spécifiquement et réduisent l'activité enzymatique de la NOS1. En inhibant la fonction de la NOS1, ces composés diminuent efficacement la production de NO dans les tissus neuronaux. Les mécanismes par lesquels ces inhibiteurs agissent peuvent être divers. Certains inhibiteurs peuvent se lier directement au site actif de l'enzyme, l'empêchant de catalyser la conversion de la L-arginine en NO. D'autres peuvent interagir avec les cofacteurs de l'enzyme, rendant l'enzyme moins efficace ou totalement inactive. Un autre groupe d'inhibiteurs pourrait cibler l'expression génétique ou la traduction des protéines de la NOS1, ce qui entraînerait une réduction des niveaux de l'enzyme dans les cellules. Les structures chimiques de ces inhibiteurs peuvent varier considérablement, allant de petites molécules organiques à des peptides ou des protéines de plus grande taille.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
7-Nitroindazole sodium salt | 2942-42-9 (non-salt) | sc-221114 sc-221114A | 5 mg 25 mg | $23.00 $48.00 | 1 | |
Le sel de sodium de 7-nitroindazole présente une affinité unique pour l'oxyde nitrique synthase (NOS1) en s'engageant dans des interactions d'empilement π-π avec des résidus aromatiques dans le site actif de l'enzyme. Cette interaction peut stabiliser des conformations spécifiques de la NOS1, modifiant potentiellement son activité enzymatique. En outre, le groupe nitro du composé peut participer à des effets d'extraction d'électrons, influençant l'état redox de l'enzyme et modulant sa réactivité dans les voies de production d'oxyde nitrique. | ||||||
MEG (sulfate) | 3979-00-8 | sc-205381 sc-205381A | 5 mg 10 mg | $158.00 $250.00 | ||
Le MEG (sulfate) interagit avec la NOS1 par le biais de liaisons hydrogène et d'interactions électrostatiques, renforçant ainsi la dynamique structurelle de l'enzyme. Son groupe sulfate peut faciliter la formation de complexes transitoires, influençant la fixation du substrat et l'efficacité catalytique. Les propriétés uniques de solubilité du composé peuvent également affecter le microenvironnement local autour de la NOS1, modifiant potentiellement la cinétique des réactions et l'activité globale de l'enzyme dans les voies de synthèse de l'oxyde nitrique. | ||||||
2-Iminobiotin | 13395-35-2 | sc-202403 sc-202403A sc-202403B sc-202403C sc-202403D sc-202403E sc-202403F | 10 mg 50 mg 100 mg 1 g 5 g 10 g 50 g | $31.00 $66.00 $141.00 $1186.00 $4721.00 $6936.00 $21410.00 | ||
La 2-iminobiotine présente des interactions uniques avec la NOS1, principalement grâce à sa capacité à former des complexes stables par le biais d'interactions non covalentes. Ce composé peut moduler les états conformationnels de l'enzyme, ce qui a un impact sur ses mécanismes catalytiques. En outre, ses caractéristiques structurelles peuvent influencer l'accessibilité du site actif, et donc les taux de renouvellement des substrats. La présence de groupes fonctionnels spécifiques peut également modifier le pH local, ce qui influence encore davantage le comportement enzymatique de la NOS1 dans la production d'oxyde nitrique. | ||||||
AMT HYDROCHLORIDE | 21463-31-0 | sc-202052 sc-202052A | 10 mg 50 mg | $109.00 $419.00 | ||
Le chlorhydrate d'AMT s'associe à la NOS1 par le biais d'interactions moléculaires complexes qui stabilisent les conformations de l'enzyme. Ses attributs structurels uniques facilitent la modulation des processus de transfert d'électrons, améliorant ainsi la réactivité de l'enzyme. La capacité du composé à influencer les interactions ioniques peut modifier l'environnement électrostatique autour du site actif, affectant potentiellement l'affinité du substrat et la cinétique de la réaction. En outre, ses caractéristiques de solubilité peuvent avoir un impact sur la dynamique globale de l'activité de la NOS1 dans divers contextes biochimiques. | ||||||
TRIM | 25371-96-4 | sc-200353 sc-200353A | 100 mg 500 mg | $95.00 $315.00 | ||
Le TRIM inhibe spécifiquement la NOS1, empêchant la synthèse de NO dans les tissus neuronaux. | ||||||
L-NIO dihydrochloride | 36889-13-1 | sc-361229 sc-361229A | 10 mg 50 mg | $60.00 $209.00 | 5 | |
Le dihydrochlorure de L-NIO présente une capacité particulière à moduler l'activité de la NOS1 par le biais d'interactions de liaison spécifiques qui influencent la dynamique structurelle de l'enzyme. Ses groupes fonctionnels uniques peuvent modifier les schémas de liaison hydrogène, affectant ainsi l'efficacité catalytique de l'enzyme. En outre, la nature hydrophile du composé améliore sa solubilité dans les environnements aqueux, ce qui peut jouer un rôle critique dans l'accessibilité de la NOS1 à ses substrats, influençant en fin de compte les taux et les voies de réaction. | ||||||
Gabexate mesylate | 56974-61-9 | sc-215066 | 5 mg | $100.00 | ||
Le gabexate mesylate se caractérise par sa capacité à interagir sélectivement avec la NOS1, influençant son comportement enzymatique par inhibition compétitive. Les caractéristiques structurelles uniques du composé facilitent les interactions spécifiques avec le site actif, modifiant l'état conformationnel de l'enzyme. Cette modulation peut entraîner des changements dans la cinétique des réactions, car la présence de Gabexate mesylate affecte l'affinité de liaison du substrat et les taux de renouvellement, ce qui a finalement un impact sur l'ensemble des voies métaboliques impliquant la NOS1. | ||||||
α-Guanidinoglutaric acid | 73477-53-9 | sc-202031 | 10 mg | $54.00 | ||
L'acide α-guanidinoglutarique présente une capacité particulière à moduler l'activité de la NOS1 par le biais d'interactions allostériques, améliorant ainsi son efficacité enzymatique. Le groupe guanidine unique du composé permet une liaison hydrogène spécifique avec des résidus clés de l'enzyme, favorisant un changement de conformation qui optimise l'accessibilité au substrat. Cette interaction peut influencer de manière significative la cinétique de la réaction, modifiant le taux de production d'oxyde nitrique et affectant les voies de signalisation en aval. | ||||||
3-Bromo-7-nitroindazole | 74209-34-0 | sc-200347 sc-200347A | 5 mg 25 mg | $20.00 $26.00 | 1 | |
Le 3-bromo-7-nitroindazole se caractérise par sa capacité à inhiber sélectivement la NOS1 en se liant de manière compétitive au site actif. La présence des groupes brome et nitro introduit un encombrement stérique et des effets électroniques qui perturbent les interactions enzyme-substrat. Les caractéristiques structurelles uniques de ce composé facilitent l'empilement π-π spécifique avec les résidus aromatiques, influençant la dynamique conformationnelle de l'enzyme et altérant potentiellement son efficacité catalytique et ses mécanismes de régulation. | ||||||
N-ω-Propyl-L-Arginine | 137361-05-8 | sc-224171 sc-224171A | 5 mg 10 mg | $71.00 $189.00 | 1 | |
Le NPLA est un inhibiteur sélectif de la nNOS, ciblant la NOS1 sans grande influence sur la eNOS ou la iNOS. | ||||||