NKHC1 Activateurs
Les activateurs NKHC1 courants comprennent, entre autres, le PMA CAS 16561-29-8, le 1,2-Dioctanoyl-sn-glycérol CAS 60514-48-9, le 1-Oleoyl-2-acétyl-sn-glycérol (OAG) CAS 86390-77-4, la Forskoline CAS 66575-29-9 et la Staurosporine CAS 62996-74-1.
Les activateurs NKHC1 sont une classe de composés qui améliorent la fonction de la protéine NKHC1 en manipulant les voies de signalisation cellulaires, en particulier celles qui impliquent la protéine kinase C (PKC) et l'adénylate cyclase/AMP. Les activateurs d'une protéine de transport d'ions telle que NKHC1 sont des substances chimiques qui augmentent la capacité de la protéine à déplacer des ions à travers les membranes cellulaires. Les activateurs directs peuvent se lier à la protéine et induire un changement de conformation qui augmente son affinité pour les ions ou améliore le processus de translocation. Cela pourrait impliquer la stabilisation de la forme active de la protéine ou son amorçage dans un état plus efficace pour le transport des ions.
Certains activateurs peuvent imiter les ligands naturels ou les substrats de NKHC1, en se liant aux mêmes sites et en déclenchant l'activité de transport. Dans le cas des activateurs allostériques, la liaison a lieu sur un site différent de celui où les ions se fixent, mais elle entraîne néanmoins une augmentation de l'activité de transport, soit en rendant la protéine plus sensible à ses substrats, soit en facilitant la transition de la protéine vers un état actif.
Les activateurs indirects influencent l'activité de la protéine sans se lier directement à elle. Ils pourraient agir en régulant l'expression du gène NKHC1, ce qui entraînerait la production d'un plus grand nombre de protéines de transport et donc une capacité de transport accrue. Ils peuvent également interagir avec les voies de signalisation cellulaires qui modifient NKHC1 de manière post-traductionnelle, comme la phosphorylation, qui est un mécanisme de régulation courant pour l'activation des transporteurs d'ions. En renforçant l'action des kinases ou en inhibant les phosphatases qui ciblent NKHC1, ces activateurs pourraient augmenter l'activité intrinsèque de la protéine.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
La PMA est un puissant activateur de la protéine kinase C (PKC), une kinase connue pour phosphoryler diverses protéines de la kinésine. Cette phosphorylation pourrait renforcer la fonction motrice de NKHC1 et sa capacité à transporter des cargaisons le long des microtubules. | ||||||
1,2-Dioctanoyl-sn-glycerol | 60514-48-9 | sc-202397 sc-202397A | 10 mg 50 mg | $46.00 $249.00 | 2 | |
Le DAG est un second messager qui active la PKC. Une fois activée, la PKC peut phosphoryler NKHC1, ce qui entraîne une amélioration de la fonction motrice et du transport de la cargaison le long des microtubules. | ||||||
1-Oleoyl-2-acetyl-sn-glycerol (OAG) | 86390-77-4 | sc-200417 sc-200417A | 10 mg 50 mg | $117.00 $444.00 | 1 | |
L'OAG est un analogue du DAG et peut donc activer la PKC. La PKC activée phosphoryle potentiellement NKHC1, renforçant ainsi sa fonction motrice et le transport de marchandises. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline active l'adénylate cyclase, ce qui entraîne une augmentation de l'AMPc. L'augmentation de l'AMPc peut activer la PKA, qui est connue pour phosphoryler diverses protéines de kinésine, ce qui pourrait renforcer la fonction de NKHC1. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
La staurosporine peut activer la PKC à des concentrations nanomolaires. La PKC activée phosphoryle potentiellement NKHC1, ce qui entraîne une amélioration de la fonction motrice et du transport de marchandises. | ||||||
Bryostatin 1 | 83314-01-6 | sc-201407 | 10 µg | $240.00 | 9 | |
La bryostatine 1 est un puissant activateur de la PKC. La PKC activée peut phosphoryler NKHC1, ce qui entraîne une amélioration de la fonction motrice et du transport de marchandises. | ||||||
Zoledronic acid, anhydrous | 118072-93-8 | sc-364663 sc-364663A | 25 mg 100 mg | $90.00 $251.00 | 5 | |
L'acide zolédronique peut inhiber la farnésyl diphosphate synthase, ce qui entraîne une diminution de la prénylation des petites GTPases telles que Rab, Rho et Rac. Cela peut indirectement renforcer l'activité de NKHC1 en réduisant la compétition pour la liaison des microtubules. | ||||||
Manumycin A | 52665-74-4 | sc-200857 sc-200857A | 1 mg 5 mg | $215.00 $622.00 | 5 | |
La manumycine A inhibe la farnésyltransférase, réduisant ainsi la prénylation des petites GTPases. Cela peut indirectement renforcer l'activité de NKHC1 en réduisant la compétition pour la liaison aux microtubules. | ||||||
GGTI 298 | 1217457-86-7 | sc-361184 sc-361184A | 1 mg 5 mg | $189.00 $822.00 | 2 | |
Le GGTI-298 est un inhibiteur de la géranylgeranyltransférase. Il empêche la prénylation des petites GTPases, réduisant potentiellement la compétition pour la liaison de NKHC1 aux microtubules. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 est un inhibiteur de PI3K. En inhibant PI3K, il réduit la signalisation Akt, ce qui peut indirectement renforcer l'activité de NKHC1 en réduisant les phosphorylations inhibitrices. | ||||||