Inhibiteurs NKG2
Les inhibiteurs NKG2 courants comprennent, entre autres, la ciclosporine A CAS 59865-13-3, le FK-506 CAS 104987-11-3, la rapamycine CAS 53123-88-9, le PD 98059 CAS 167869-21-8 et le SB 203580 CAS 152121-47-6.
Les inhibiteurs chimiques de NKG2 peuvent cibler sélectivement des voies essentielles à l'activation et à la fonction des cellules tueuses naturelles (NK) au sein du système immunitaire. La ciclosporine A et le FK-506 (Tacrolimus) sont des inhibiteurs qui ciblent la voie de la calcineurine, qui est cruciale pour l'activation des cellules T. Les cellules T sont différentes des cellules NK, mais la réduction de l'activation des cellules NK peut avoir un impact sur le système immunitaire. Bien que les cellules T soient différentes des cellules NK, l'activation réduite des cellules T entraîne indirectement une diminution de l'activité globale du système immunitaire, y compris celle des cellules NK, diminuant ainsi la capacité fonctionnelle de NKG2. Dans le même ordre d'idées, la rapamycine (sirolimus) forme un complexe avec FKBP12 qui inhibe la voie mTOR, laquelle fait partie intégrante de la progression du cycle cellulaire et de la prolifération. L'inhibition de mTOR est associée à une diminution du seuil d'activation des cellules NK, qui à son tour inhibe l'activité fonctionnelle de NKG2.
Les inhibiteurs chimiques tels que le PD 98059 et l'U0126 bloquent l'enzyme MEK, ce qui entraîne la suppression de la voie MAPK/ERK, affectant ainsi davantage la fonctionnalité de NKG2. L'inhibition de cette voie peut entraîner une diminution des fonctions médiées par les cellules NK. Deux autres inhibiteurs, SB 203580 et SP600125, bloquent respectivement les voies MAPK p38 et JNK, toutes deux impliquées dans l'activation et la fonction des cellules immunitaires, y compris les cellules NK. En inhibant ces voies, le SB 203580 et le SP600125 réduisent l'activité des cellules NK, inhibant ainsi fonctionnellement NKG2. En outre, les inhibiteurs de PI3K tels que LY294002 et Wortmannin suppriment les mécanismes de signalisation qui sont essentiels à la fonction des cellules NK, ce qui entraîne une diminution de l'activité de NKG2. Les kinases de la famille Src, qui sont essentielles dans la signalisation des récepteurs au sein des cellules NK, sont ciblées par PP2 et Dasatinib. Ces inhibiteurs empêchent l'activation des cellules NK, réduisant ainsi la réponse cytotoxique associée à NKG2. Enfin, l'imatinib, en tant qu'inhibiteur de tyrosine kinase, supprime l'activité de la kinase Abl, qui est également liée à l'activation des cellules NK, ce qui entraîne une inhibition fonctionnelle de la capacité de NKG2 dans la réponse immunitaire.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
La ciclosporine A inhibe la calcineurine, qui est nécessaire à l'activation des cellules T. NKG2 est un récepteur activateur présent sur les cellules NK, qui font partie du système immunitaire inné, et l'inhibition de la calcineurine peut conduire à une réduction de l'activité des cellules NK, donc à une inhibition de NKG2. | ||||||
FK-506 | 104987-11-3 | sc-24649 sc-24649A | 5 mg 10 mg | $76.00 $148.00 | 9 | |
Le FK-506 se lie à FKBP12, créant un complexe qui inhibe la calcineurine, similaire à la cyclosporine A. En inhibant la calcineurine, il supprime l'activation des cellules T, ce qui peut indirectement inhiber NKG2 en réduisant l'activation immunitaire globale, y compris les fonctions des cellules NK. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine se lie à FKBP12 et le complexe qui en résulte inhibe la mTOR, qui est essentielle à la progression du cycle cellulaire et à la prolifération. En inhibant mTOR, ce composé peut indirectement inhiber l'activation et la fonction des cellules NK, inhibant ainsi NKG2. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Le PD 98059 est un inhibiteur sélectif de la MEK, qui bloque la voie MAPK/ERK. Cette voie est impliquée dans la prolifération et l'activation de nombreuses cellules immunitaires, y compris les cellules NK, et son inhibition peut entraîner une diminution des fonctions médiées par les cellules NK, y compris celles de NKG2. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Le SB 203580 est un inhibiteur de la MAPK p38. La voie p38 MAPK est impliquée dans la production de cytokines inflammatoires et dans l'activation des cellules immunitaires. En inhibant cette voie, le SB 203580 peut indirectement inhiber NKG2 en réduisant l'activation et la fonction des cellules NK. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 est un inhibiteur de PI3K. PI3K est impliqué dans la croissance, la prolifération et la survie des cellules. En inhibant le PI3K, le LY294002 peut réduire le seuil d'activation et la réponse cytotoxique des cellules NK, inhibant ainsi fonctionnellement le NKG2. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannine est un autre inhibiteur de PI3K, qui peut supprimer l'activation et la fonction des cellules NK en inhibant la signalisation PI3K, ce qui entraîne une inhibition fonctionnelle de NKG2. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2 est un inhibiteur des kinases de la famille Src. Les kinases Src sont impliquées dans la signalisation des récepteurs dans les cellules NK. En inhibant les kinases Src, PP2 peut supprimer l'activation des cellules NK, ce qui entraîne une inhibition fonctionnelle de NKG2. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
Le dasatinib est un inhibiteur de tyrosine kinase à large spectre qui inclut les kinases de la famille Src. Il peut inhiber la transduction du signal d'activation dans les cellules NK, ce qui entraîne une diminution de la cytotoxicité des cellules NK et donc une inhibition fonctionnelle de NKG2. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
L'U0126 est un inhibiteur de MEK, similaire au PD 98059, et il empêche l'activation de la voie MAPK/ERK. Cette action peut conduire à une suppression de la fonction des cellules NK, inhibant ainsi NKG2. | ||||||