NELF Activateurs
Les activateurs courants de la NELF comprennent, entre autres, la Forskoline CAS 66575-29-9, le Rolipram CAS 61413-54-5, l'IBMX CAS 28822-58-4, le Gallate de (-)-Epigallocatéchine CAS 989-51-5 et le PMA CAS 16561-29-8.
Les activateurs NELF sont un ensemble de composés chimiques conçus pour influencer spécifiquement les voies biochimiques et les processus cellulaires qui conduisent à une activité fonctionnelle accrue du NELF, une protéine qui régule l'élongation de la transcription en interrompant l'ARN polymérase II. La forskoline et le Rolipram agissent en synergie pour augmenter les niveaux intracellulaires d'AMPc, activant ainsi la PKA, qui à son tour phosphoryle la NELF, réduisant sa capacité à mettre en pause l'ARN polymérase II. Il en résulte une augmentation de l'élongation de la transcription des gènes sous le contrôle régulateur de NELF. L'IBMX potentialise encore cet effet en inhibant de manière non sélective les phosphodiestérases, ce qui assure des niveaux soutenus d'AMPc et une activité continue de la PKA. De même, le gallate d'épigallocatéchine, par son action inhibitrice sur les ADN méthyltransférases, et la 5-azacytidine, en diminuant la méthylation de l'ADN, rendent la chromatine plus accessible à la machinerie de transcription, contournant ainsi la nécessité d'une activation directe de la NELF. L'activation de la PKC par la PMA entraîne la phosphorylation du domaine C-terminal de l'ARN polymérase II, ce qui peut affaiblir l'interaction du NELF avec la polymérase, facilitant ainsi la progression de la transcription.
Parallèlement, la trichostatine A et la S-Adénosylméthionine contribuent à l'activation des gènes régulés par NELF en modulant respectivement la structure de la chromatine et la méthylation des protéines, créant ainsi un environnement propice à la transcription. Le chlorophénylthio-cAMP, un analogue de l'AMPc, stimule directement la PKA, faisant écho aux actions de la forskoline et du Rolipram en diminuant les effets répressifs du NELF sur l'élongation de la transcription. Ces substances chimiques agissent de concert pour garantir que l'influence régulatrice du NELF sur l'expression des gènes est modulée de manière à permettre une transcription accrue des gènes cibles du NELF, ce qui met en évidence un réseau diversifié mais interconnecté de signalisation cellulaire qui régit l'activité du NELF.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline augmente les niveaux intracellulaires d'AMPc, qui activent à leur tour la PKA. La PKA peut phosphoryler le NELF, ce qui entraîne la libération du NELF des complexes de l'ARN polymérase II en pause, favorisant ainsi l'élongation de la transcription. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Le Rolipram est un inhibiteur sélectif de la phosphodiestérase 4 (PDE4), qui décompose l'AMPc. En inhibant la PDE4, le Rolipram augmente les niveaux d'AMPc, ce qui active ensuite la PKA. La PKA activée peut alors phosphoryler les composants du complexe NELF, ce qui entraîne sa dissociation de la chromatine et une augmentation de l'élongation de la transcription des gènes cibles du NELF. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
L'isobutylméthylxanthine (IBMX) est un inhibiteur non sélectif des phosphodiestérases, enzymes qui dégradent l'AMPc. Des niveaux élevés d'AMPc activent la PKA, ce qui peut conduire à la phosphorylation et à l'inactivation du NELF, favorisant ainsi l'élongation de la transcription des gènes régulés par le NELF. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
Le gallate d'épigallocatéchine (EGCG) est une catéchine présente dans le thé vert dont il a été démontré qu'elle inhibe les ADN méthyltransférases. Les promoteurs de gènes hypométhylés sont plus accessibles à la machinerie de transcription. En réduisant la méthylation du promoteur, l'EGCG peut améliorer la transcription des gènes où le NELF est connu pour mettre en pause l'ARN polymérase II, augmentant ainsi la transcription médiée par le NELF. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Le phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA) active la protéine kinase C (PKC), qui peut phosphoryler des résidus de sérine sur le domaine C-terminal (CTD) de l'ARN polymérase II. La phosphorylation du CTD de l'ARN polymérase II par la PKC peut réduire la capacité de la NELF à mettre l'ARN polymérase en pause, ce qui favorise l'élongation de la transcription. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
La trichostatine A est un inhibiteur des histones désacétylases (HDAC). L'inhibition des HDAC augmente l'acétylation des histones, ce qui entraîne une structure chromatinienne plus ouverte. Cela permet à l'ARN polymérase II d'accéder plus facilement à l'ADN, ce qui entraîne une augmentation des niveaux de transcription des gènes, y compris ceux qui sont régulés par la pause médiée par le NELF. | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
La 5-azacytidine inhibe l'ADN méthyltransférase, ce qui entraîne une diminution de la méthylation de l'ADN. La réduction de la méthylation améliore la transcription des gènes soumis à la régulation médiée par le NELF en permettant un meilleur accès de la machinerie de transcription à l'ADN et en réduisant le recrutement du NELF dans les régions promotrices de ces gènes. | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $32.00 $66.00 $95.00 $188.00 $760.00 | 13 | |
La caféine est un inhibiteur de la phosphodiestérase, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc. L'AMPc élevé active la PKA, qui peut phosphoryler le NELF, réduisant ainsi sa capacité à mettre en pause l'ARN polymérase II, ce qui peut augmenter le processus d'élongation de la transcription. | ||||||
Ademetionine | 29908-03-0 | sc-278677 sc-278677A | 100 mg 1 g | $180.00 $655.00 | 2 | |
La S-Adénosylméthionine (SAM) sert de donneur de méthyle dans diverses réactions de méthylation. En donnant des groupes méthyles, la SAM peut améliorer la méthylation de certaines protéines qui interagissent avec le NELF, modifiant potentiellement la capacité du NELF à mettre en pause l'ARN polymérase II et facilitant ainsi l'augmentation de l'activité transcriptionnelle. | ||||||