Inhibiteurs Myosin VIIB

Les inhibiteurs courants de la myosine VIIB comprennent, sans s'y limiter, la (±)-Blebbistatine CAS 674289-55-5, le chlorhydrate ML-7 CAS 110448-33-4, le ML-9 CAS 105637-50-1, le 2,3-Butanedione 2-Monoxime CAS 57-71-6 et le Y-27632, base libre CAS 146986-50-7.

Les inhibiteurs de la myosine VIIB englobent une variété de composés qui peuvent moduler directement ou indirectement la fonction de la myosine VIIB, une protéine motrice cruciale basée sur l'actine. Parmi ces inhibiteurs, la blebbistatine est particulièrement remarquable pour sa capacité à inhiber l'activité ATPase de la myosine II, une composante essentielle de la contractilité de l'actomyosine. De même, le ML-7 et le ML-9 sont des composés qui ciblent la kinase de la chaîne légère de la myosine, un régulateur essentiel de l'activité ATPase de la myosine. En inhibant cette kinase, ces composés peuvent diminuer l'activité ATPase de la myosine, affectant ainsi sa fonction.

La dynamique de l'actine joue un rôle crucial dans la détermination de l'activité et de la fonctionnalité de la myosine. Cette interaction est évidente lorsqu'on observe les effets de composés tels que SMIFH2, CK-636, Swinholide A, Jasplakinolide et Cytochalasin D. Alors que SMIFH2 inhibe la formine, ce qui a un impact sur la polymérisation de l'actine, CK-636 agit sur le complexe Arp2/3, un autre composant clé de la dynamique de l'actine. Le Swinholide A, le Jasplakinolide et la Cytochalasine D ont des rôles distincts dans la perturbation, la stabilisation ou l'inhibition des filaments d'actine et de la polymérisation, respectivement. Leur influence sur la dynamique de l'actine affecte indirectement la fonction des myosines en modulant le substrat primaire sur lequel la myosine agit. En outre, des composés comme Y-27632 et H-1152P inhibent ROCK, une kinase qui influence l'activité de la myosine par la phosphorylation de sa chaîne légère.