Inhibiteurs μ-crystallin
Les inhibiteurs courants de la μ-cristalline comprennent notamment la phénylbutazone CAS 50-33-9, le méthimazole CAS 60-56-0, le 6-propyl-2-thiouracil CAS 51-52-5, la quercétine CAS 117-39-5 et le kaempférol CAS 520-18-3.
Les inhibiteurs chimiques de la μ-crystalline peuvent moduler l'activité de la protéine par divers mécanismes, principalement centrés sur la perturbation de la liaison des hormones thyroïdiennes. La phénylbutazone, le méthimazole et le propylthiouracile sont des produits chimiques qui peuvent affecter directement ou indirectement la fonction de la μ-cristalline. La phénylbutazone parvient à cette inhibition en se liant aux mêmes sites de la μ-cristalline qui sont généralement réservés aux hormones thyroïdiennes, ce qui entraîne une inhibition compétitive. Le méthimazole et le propylthiouracile, quant à eux, interfèrent avec la synthèse des hormones thyroïdiennes en inhibant la thyroïde peroxydase, une enzyme cruciale pour la production d'hormones. Avec moins d'hormones thyroïdiennes disponibles pour interagir avec la μ-crystalline, l'activité de la protéine est par conséquent réduite.
En outre, des flavonoïdes tels que la quercétine, le kaempférol et la myricétine, ainsi que d'autres composés, la génistéine, peuvent se lier aux sites récepteurs des hormones thyroïdiennes sur la μ-crystalline. Cette liaison peut empêcher l'interaction des hormones thyroïdiennes avec la μ-crystalline, ce qui est essentiel pour ses fonctions de régulation métabolique. Le bisphénol A participe également à cette inhibition en se liant au récepteur des hormones thyroïdiennes, qui autrement faciliterait l'activité de la μ-crystalline par l'interaction hormonale. En outre, le raloxifène et le tamoxifène, en agissant sur les récepteurs des œstrogènes, peuvent influencer l'expression des enzymes impliquées dans la synthèse des hormones thyroïdiennes, ce qui entraîne une réduction des taux d'hormones nécessaires au fonctionnement optimal de la μ-crystalline. Le rivaroxaban, bien que par une voie différente, peut modifier les profils des hormones thyroïdiennes en affectant les enzymes hépatiques responsables du métabolisme des hormones, conduisant indirectement à une diminution de l'activation de la μ-crystalline par les hormones thyroïdiennes.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Phenylbutazone | 50-33-9 | sc-204843 | 5 g | $31.00 | 1 | |
La phénylbutazone se lie aux sites de liaison des hormones thyroïdiennes sur la μ-crystalline, inhibant de manière compétitive la liaison des hormones thyroïdiennes qui sont cruciales pour la fonction de la μ-crystalline dans la régulation du métabolisme cellulaire, inhibant ainsi l'activité de la protéine. | ||||||
Methimazole | 60-56-0 | sc-205747 sc-205747A | 10 g 25 g | $69.00 $110.00 | 4 | |
Le méthimazole inhibe l'enzyme peroxydase dans la thyroïde et pourrait réduire la synthèse des hormones thyroïdiennes, qui sont connues pour se lier à la μ-crystalline ; moins d'hormones thyroïdiennes disponibles entraînerait une réduction de l'activation de la μ-crystalline, ce qui l'inhiberait fonctionnellement. | ||||||
6-Propyl-2-thiouracil | 51-52-5 | sc-214383 sc-214383A sc-214383B sc-214383C | 10 g 25 g 100 g 1 kg | $36.00 $55.00 $220.00 $1958.00 | ||
Le propylthiouracile, similaire au méthimazole, inhibe la thyroïde peroxydase, ce qui entraîne une diminution de la production d'hormones thyroïdiennes. La μ-crystalline étant une protéine de liaison aux hormones thyroïdiennes, des taux plus faibles d'hormones thyroïdiennes entraîneraient une réduction de l'activité fonctionnelle de la μ-crystalline. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
La quercétine peut inhiber la liaison de la triiodothyronine (T3) à la μ-crystalline par inhibition compétitive au niveau du site de liaison de l'hormone, ce qui entraîne une inhibition fonctionnelle de l'activité de la μ-crystalline en tant que protéine de liaison de la T3. | ||||||
Kaempferol | 520-18-3 | sc-202679 sc-202679A sc-202679B | 25 mg 100 mg 1 g | $97.00 $212.00 $500.00 | 11 | |
Le kaempférol interagit avec le site du récepteur de l'hormone thyroïdienne sur la μ-crystalline, inhibant potentiellement la liaison de la T3 et donc fonctionnellement l'activité de la μ-crystalline en tant que protéine liant la T3. | ||||||
Myricetin | 529-44-2 | sc-203147 sc-203147A sc-203147B sc-203147C sc-203147D | 25 mg 100 mg 1 g 25 g 100 g | $95.00 $184.00 $255.00 $500.00 $1002.00 | 3 | |
La myricétine peut occuper le site de liaison de la T3 sur la μ-crystalline, inhibant la capacité de la protéine à lier les hormones thyroïdiennes qui sont essentielles à sa fonction de régulation métabolique, ce qui entraîne une inhibition fonctionnelle. | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
La génistéine, en se liant au récepteur des hormones thyroïdiennes, peut inhiber la capacité des hormones thyroïdiennes à interagir avec la μ-crystalline, ce qui est nécessaire à sa fonction, entraînant ainsi l'inhibition fonctionnelle de la μ-crystalline. | ||||||
Bisphenol A | 80-05-7 | sc-391751 sc-391751A | 100 mg 10 g | $300.00 $490.00 | 5 | |
Le bisphénol A peut se lier au récepteur de l'hormone thyroïdienne, inhibant potentiellement l'interaction de l'hormone thyroïdienne avec la μ-crystalline. L'activité de la μ-crystalline dépendant de la liaison à l'hormone thyroïdienne, il en résulterait une inhibition fonctionnelle de la protéine. | ||||||
Raloxifene | 84449-90-1 | sc-476458 | 1 g | $802.00 | 3 | |
Le raloxifène agit comme un modulateur sélectif des récepteurs d'œstrogènes et peut interférer avec la liaison de l'hormone à son récepteur. Étant donné que les récepteurs des œstrogènes peuvent réguler l'expression des enzymes impliquées dans la synthèse des hormones thyroïdiennes, cela pourrait entraîner une diminution des taux d'hormones thyroïdiennes, qui sont nécessaires à l'activité de la μ-crystalline, et donc une inhibition fonctionnelle de la protéine. | ||||||
Tamoxifen | 10540-29-1 | sc-208414 | 2.5 g | $256.00 | 18 | |
Le tamoxifène, un autre modulateur sélectif des récepteurs des œstrogènes, a un effet similaire à celui du raloxifène : il pourrait entraîner une réduction de la synthèse et de la disponibilité des hormones thyroïdiennes. La baisse des taux d'hormones thyroïdiennes inhiberait l'activité de la μ-crystalline puisqu'elle lie ces hormones pour sa fonction. | ||||||