MRP2 Activateurs

Les activateurs MRP2 courants comprennent, entre autres, la dexaméthasone CAS 50-02-2, la rifampicine CAS 13292-46-1, le 3-méthylcholanthrène CAS 56-49-5, l'oltipraz CAS 64224-21-1 et le D,L-Sulforaphane CAS 4478-93-7.

Les activateurs de MRP2 sont des composés qui stimulent l'activité ou l'expression de MRP2 (Multidrug Resistance-associated Protein 2). MRP2, également connue sous le nom d'ABCC2, est un membre de la famille des transporteurs ABC (ATP-binding cassette), un groupe de protéines membranaires responsables du transport actif de divers substrats à travers les membranes cellulaires. Ces transporteurs utilisent l'énergie de l'hydrolyse de l'ATP pour entraîner le transport de leurs substrats contre des gradients de concentration, assurant ainsi une absorption ou un efflux cellulaire efficace des molécules.

MRP2 est principalement localisé dans la membrane apicale (canaliculaire) des hépatocytes, où il joue un rôle central dans l'excrétion biliaire de divers composés endogènes et exogènes, y compris les glucuronides de bilirubine, le glutathion, les glucuronides et les sulfates conjugués de médicaments et de xénobiotiques. Ce faisant, MRP2 contribue de manière significative aux processus de détoxification et d'élimination, protégeant les cellules des agents nocifs. Les activateurs de MRP2, en renforçant l'activité ou l'expression de ce transporteur, peuvent amplifier sa capacité d'efflux, favorisant ainsi l'excrétion cellulaire de ses substrats. Étant donné le rôle central de MRP2 dans le transport hépatobiliaire et son implication dans l'élimination et la détoxification des médicaments, la compréhension des mécanismes par lesquels les activateurs de MRP2 fonctionnent offre un aperçu crucial des mécanismes de protection cellulaire contre les agressions toxiques. En outre, l'étude des activateurs de MRP2 met en lumière le contexte plus large des transporteurs ABC, soulignant leur importance dans l'homéostasie cellulaire, le métabolisme des médicaments et l'équilibre complexe du trafic moléculaire à travers les membranes cellulaires dans divers contextes physiologiques.