Inhibiteurs MrgA8

Les inhibiteurs courants de MrgA8 comprennent, entre autres, la Capsazépine CAS 138977-28-3, HC-030031 CAS 349085-38-7, A-967079 CAS 1170613-55-4, le rouge de ruthénium CAS 11103-72-3 et SK&F 96365 CAS 130495-35-1.

Les inhibiteurs de MrgA8 englobent un groupe de produits chimiques qui interagissent avec divers composants des voies de signalisation liées au récepteur MAS-related GPR, member A8 (MrgA8). Ces inhibiteurs ne sont pas exclusifs au récepteur MrgA8 lui-même, mais ciblent plutôt des canaux et des récepteurs apparentés qui participent au réseau complexe de transduction des signaux impliquant MrgA8. Parmi ceux-ci, les inhibiteurs des canaux calciques voltage-gated tels que la Capsazepine et le ML218 jouent un rôle dans la modulation de l'influx calcique, qui est un événement pivot dans les cascades de signaux médiés par les RCPG. En modifiant la dynamique du calcium, ces inhibiteurs peuvent atténuer l'activité des RCPG que MrgA8 est censé activer.

Les antagonistes des canaux TRP tels que HC-030031, BCTC, A-967079, JNJ-17203212 et le rouge de ruthénium représentent une autre classe chimique qui cible l'activation des neurones sensoriels et la transduction des signaux associée à MrgA8. Ces composés peuvent inhiber l'activité des neurones sensoriels qui expriment MrgA8, réduisant ainsi efficacement la signalisation du récepteur. En outre, l'inhibiteur de ROCK Y-27632 peut indirectement affecter les voies de signalisation en aval de MrgA8, en particulier celles qui influencent la cytokinèse et d'autres processus cellulaires. La suramine et le PPADS, en tant qu'antagonistes purinergiques P2, perturbent la signalisation médiée par l'ATP, qui pourrait se croiser avec les voies liées à MrgA8. L'action collective de ces inhibiteurs entraîne la modulation des fonctions prévues de MrgA8, notamment la dégranulation des mastocytes et la régulation de la cytokinèse, en agissant sur la voie de signalisation des récepteurs couplés à la protéine G.