Inhibiteurs MPP4
Les inhibiteurs MPP4 courants comprennent, entre autres, le dihydrate de phloridzine CAS 7061-54-3, la ouabaïne-d3 (majeure) CAS 630-60-4, la brefeldine A CAS 20350-15-6, la génistéine CAS 446-72-0 et la monensine A CAS 17090-79-8.
Les inhibiteurs chimiques de la MPP4 peuvent interférer avec son activité par divers mécanismes moléculaires. La phlorizine, par exemple, entrave la fonction des protéines de transport sodium-glucose, ce qui entraîne une diminution de l'absorption du glucose. Comme MPP4 est une protéine associée au métabolisme des photorécepteurs qui peut dépendre du glucose, une réduction de la disponibilité du glucose peut inhiber l'activité de la protéine. La ouabaïne cible la pompe Na+/K+-ATPase, provoquant une augmentation des niveaux de sodium intracellulaire qui perturbe ensuite l'équilibre ionique cellulaire. Étant donné le lien potentiel de la MPP4 avec le transport des ions, les altérations de l'homéostasie ionique peuvent avoir un effet direct sur son activité. La Brefeldine A perturbe l'appareil de Golgi, empêchant le trafic des protéines vers la membrane cellulaire. Comme la MPP4 a besoin d'être transportée vers la membrane pour fonctionner correctement, son activité peut être inhibée par l'action de la bréfeldine A. De même, la monensine, en tant qu'ionophore, perturbe les gradients ioniques, ce qui pourrait entraîner un déclin de la fonction de la MPP4 si elle est liée au maintien de l'homéostasie ionique.
En ce qui concerne les mécanismes d'inhibition, la cytochalasine D et la latrunculine A perturbent le cytosquelette d'actine, ce qui pourrait compromettre la localisation et la fonction membranaire de MPP4, étant donné qu'elle est associée à la membrane. La génistéine, qui agit comme un inhibiteur de tyrosine kinase, peut empêcher la phosphorylation de MPP4 si sa fonction est modulée par une telle modification post-traductionnelle, ce qui conduit à une inhibition de son activité. Le W-7, qui est un antagoniste de la calmoduline, peut inhiber la MPP4 en entravant les processus de régulation dépendant de la calmoduline. Le Gö 6983, un inhibiteur de la protéine kinase C, entraverait l'activité de la MPP4 si sa fonction est régulée par la phosphorylation de cette kinase. La colchicine, en se liant à la tubuline, inhibe la polymérisation des microtubules, ce qui est essentiel pour le transport cellulaire, y compris le trafic du MPP4 vers son site d'action. Enfin, la concanavaline A, qui peut réticuler les glycoprotéines, peut inhiber la MPP4 si sa fonction dépend de l'interaction avec des glycoprotéines spécifiques, et la forskoline peut induire une inhibition de l'activité de la MPP4 en favorisant sa phosphorylation par la protéine kinase A, car elle augmente les niveaux d'AMPc dans les cellules.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Phloridzin dihydrate | 7061-54-3 | sc-215708 sc-215708A | 250 mg 1 g | $48.00 $117.00 | ||
La phlorizine inhibe les protéines de transport sodium-glucose (SGLT), ce qui pourrait diminuer l'absorption du glucose dans les cellules. Étant donné que la MPP4 est une protéine associée aux segments externes de la rétine et qu'elle est impliquée dans le métabolisme des photorécepteurs, une disponibilité réduite du glucose peut inhiber l'activité de la MPP4, car elle peut dépendre du glucose pour fonctionner correctement. | ||||||
Ouabain-d3 (Major) | sc-478417 | 1 mg | $506.00 | |||
La ouabaïne est un inhibiteur spécifique de la pompe Na+/K+-ATPase. En inhibant cette pompe, les niveaux intracellulaires de Na+ augmentent, ce qui affecte l'équilibre ionique cellulaire et les systèmes de messagers secondaires. La fonction de la MPP4 étant potentiellement liée au transport des ions en raison de sa localisation, son activité pourrait être inhibée par la modification de l'homéostasie ionique. | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
La Brefeldine A perturbe la structure et la fonction de l'appareil de Golgi, ce qui peut inhiber le trafic des protéines vers la membrane cellulaire. La MPP4 étant une protéine associée à la membrane, son transport vers la membrane et son activité subséquente peuvent être inhibés par la bréfeldine A. | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
La génistéine est un inhibiteur de tyrosine kinase. En supposant que l'activité de MPP4 soit régulée par la phosphorylation, l'inhibition des tyrosines kinases par la génistéine peut conduire à une réduction de la phosphorylation de MPP4, inhibant ainsi sa fonction. | ||||||
Monensin A | 17090-79-8 | sc-362032 sc-362032A | 5 mg 25 mg | $152.00 $515.00 | ||
La monensine est un ionophore qui perturbe les gradients d'ions sodium. La perturbation des gradients ioniques peut inhiber le potentiel membranaire et les processus cellulaires associés au flux ionique, inhibant potentiellement la MPP4 si sa fonction est liée au maintien de l'homéostasie ionique à travers la membrane du segment externe de la rétine. | ||||||
Cytochalasin D | 22144-77-0 | sc-201442 sc-201442A | 1 mg 5 mg | $145.00 $442.00 | 64 | |
La cytochalasine D perturbe les filaments d'actine, ce qui peut altérer la morphologie cellulaire et les processus associés à la membrane. Comme la MPP4 est une protéine associée à la membrane, son activité peut être inhibée si la perturbation des filaments d'actine nuit à la localisation correcte ou à la fonction de la MPP4 à la membrane. | ||||||
W-7 | 61714-27-0 | sc-201501 sc-201501A sc-201501B | 50 mg 100 mg 1 g | $163.00 $300.00 $1642.00 | 18 | |
Le W-7 est un antagoniste de la calmoduline. Si l'activité de la MPP4 est régulée par la calmoduline, le W-7 peut inhiber la MPP4 en bloquant les processus de régulation dépendant de la calmoduline, ce qui entraîne une diminution de l'activité fonctionnelle de la MPP4. | ||||||
Latrunculin A, Latrunculia magnifica | 76343-93-6 | sc-202691 sc-202691B | 100 µg 500 µg | $260.00 $799.00 | 36 | |
La latrunculine A se lie aux monomères d'actine, empêchant la polymérisation et entraînant une rupture du cytosquelette. Étant donné que la MPP4 est associée au cytosquelette, son activité pourrait être inhibée par le désassemblage de l'actine, ce qui pourrait altérer la localisation ou la stabilité de la MPP4 au niveau de la membrane. | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
Le Gö 6983 est un inhibiteur de la protéine kinase C à large spectre. Si la MPP4 est phosphorylée par la protéine kinase C dans le cadre de son activation ou de sa régulation, le Gö 6983 peut inhiber la MPP4 en empêchant cette phosphorylation, réduisant ainsi l'activité de la MPP4. | ||||||
Colchicine | 64-86-8 | sc-203005 sc-203005A sc-203005B sc-203005C sc-203005D sc-203005E | 1 g 5 g 50 g 100 g 500 g 1 kg | $98.00 $315.00 $2244.00 $4396.00 $17850.00 $34068.00 | 3 | |
La colchicine se lie à la tubuline et inhibe la polymérisation des microtubules. Comme les microtubules sont importants pour le transport cellulaire, y compris le trafic de protéines membranaires comme la MPP4, l'inhibition de la formation des microtubules par la colchicine peut inhiber le transport et la fonction de la MPP4. | ||||||