Inhibiteurs MPK-1

Les inhibiteurs courants de la MPK-1 comprennent, entre autres, PD 98059 CAS 167869-21-8, U-0126 CAS 109511-58-2, SB 203580 CAS 152121-47-6, SP600125 CAS 129-56-6 et l'inhibiteur ERK II, FR180204 CAS 865362-74-9.

MPK-1, également connue sous le nom de MAP kinase ou ERK, est un composant clé de la voie de signalisation MAP kinase impliquée dans les réponses cellulaires à divers stimuli extracellulaires. L'inhibition de MPK-1 peut être réalisée à l'aide de plusieurs inhibiteurs chimiques qui ciblent différents composants de sa voie de signalisation. Le PD 98059 et l'U0126 sont des inhibiteurs sélectifs de la voie de la MAP kinase (MEK), qui peuvent inhiber MPK-1 en bloquant son activation par la kinase MEK en amont. En empêchant la phosphorylation et l'activation de MPK-1, ces inhibiteurs inhibent efficacement sa signalisation en aval. SB 203580, SB 202190 et SB 239063 sont des inhibiteurs spécifiques de la MAP kinase p38, qui inhibent indirectement la MPK-1. En ciblant la MAP kinase p38, ces inhibiteurs perturbent les voies de signalisation qui convergent vers MPK-1 et inhibent son activation. SP600125, JNK Inhibitor V, JNK Inhibitor XVI et JNK-IN-7 sont des inhibiteurs sélectifs de la c-Jun N-terminal kinase (JNK), qui inhibent indirectement MPK-1. JNK peut activer MPK-1 par le biais d'une cascade de signalisation et l'inhibition de JNK empêche l'activation de MPK-1.

ERK Inhibitor II, FR180204 est un inhibiteur sélectif de ERK1/2, qui est étroitement lié à MPK-1. En inhibant ERK1/2, ERK Inhibitor II, FR180204 inhibe indirectement MPK-1 et perturbe sa signalisation en aval. BIX 02189 et PD 0325901 sont des inhibiteurs sélectifs de MEK1/2, qui sont des kinases en amont de MPK-1. En inhibant MEK1/2, ces inhibiteurs empêchent l'activation de MPK-1 et inhibent sa signalisation en aval. En résumé, les inhibiteurs de MPK-1 peuvent cibler directement l'activation de MPK-1 en inhibant ses kinases en amont, telles que MEK1/2, ou cibler indirectement MPK-1 en inhibant d'autres composants de sa voie de signalisation, tels que la MAP kinase p38 ou JNK. En inhibant MPK-1, ces inhibiteurs perturbent sa signalisation en aval et peuvent potentiellement avoir un impact sur les processus cellulaires tels que la prolifération, la différenciation et la survie des cellules. Le choix spécifique de l'inhibiteur dépend de la cible souhaitée au sein de la voie MAP kinase et du contexte expérimental spécifique.