Inhibiteurs MOB1A

Les inhibiteurs courants de la MOB1A comprennent, sans s'y limiter, la vertéporfine CAS 129497-78-5, le CCG-1423 CAS 285986-88-1, le SU6656 CAS 330161-87-0, le SJ 172550 CAS 431979-47-4 et l'EPZ6438 CAS 1403254-99-8.

Les inhibiteurs de MOB1A appartiennent à une classe spécifique de petites molécules conçues pour cibler et moduler l'activité de MOB1A (Mps One Binder kinase Activator), un composant crucial de la voie de signalisation Hippo. Cette voie joue un rôle essentiel dans la régulation de la prolifération cellulaire, de la croissance des tissus et de la taille des organes en contrôlant l'activité des co-activateurs transcriptionnels YAP (Yes-associated protein) et TAZ (Transcriptional coactivator with PDZ-binding motif). MOB1A, ou MOB kinase activator 1A, agit comme une protéine d'échafaudage essentielle au sein de cette voie, médiant la phosphorylation et l'activation des kinases en aval telles que MST1/2 (Mammalian STE20-like protein kinases 1 et 2). L'inhibition de MOB1A perturbe la cascade de signalisation Hippo, ce qui entraîne une altération des comportements cellulaires.

Ces inhibiteurs sont conçus pour cibler sélectivement MOB1A, influençant ainsi son interaction avec les kinases en amont ou d'autres partenaires de liaison. En interférant avec la fonction de MOB1A, ces composés perturbent la phosphorylation et l'inactivation subséquente de YAP et TAZ. Par conséquent, YAP et TAZ s'accumulent dans le noyau cellulaire, où ils peuvent stimuler l'expression de gènes impliqués dans la croissance et la prolifération cellulaires, la régénération des tissus et les processus oncogéniques. Les inhibiteurs de MOB1A exercent souvent leurs effets par le biais de divers mécanismes, tels que le blocage des interactions MOB1A-MST1/2, la prévention de la phosphorylation YAP/TAZ médiée par MOB1A ou la promotion de la dissociation de MOB1A du complexe de la voie Hippo. Cette classe de composés s'est révélée précieuse pour élucider les subtilités de la voie de signalisation Hippo et son rôle dans l'homéostasie cellulaire et la tumorigénèse, servant d'outils précieux pour les chercheurs qui explorent ces processus biologiques.