Date published: 2025-9-7

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SJ 172550 (CAS 431979-47-4)

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Noms alternatifs:
2-[2-Chloro-4-[(1,5-dihydro-3-methyl-5-oxo-1-phenyl-4H-pyrazol-4-ylidene)methyl]-6-ethoxyphenoxy]-acetic acid methyl ester
Application(s):
SJ 172550 est un inhibiteur de MDMX qui inhibe l'interaction MDMX-p53 dans les cellules en culture.
Numéro CAS:
431979-47-4
Pureté:
≥95%
Masse Moléculaire:
428.87
Formule Moléculaire:
C22H21ClN2O5
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

Le SJ 172550, ou inhibiteur II de MDMX, est un puissant inhibiteur de MDMX qui perturbe efficacement l'interaction entre MDMX et le peptide p53, avec une valeur EC50 de 4,3 µM. Ce composé exerce son effet inhibiteur en formant un adduit cystéine covalent réversible dans le domaine de liaison à la p53 de MDMX. Cette interaction enferme MDMX dans une conformation qui entrave sa capacité à se lier à p53. L'action inhibitrice du SJ 172550 a des implications significatives. Il induit l'apoptose, déclenche une augmentation de l'expression des gènes cibles de p53 et conduit finalement à la mort cellulaire dépendante de p53 dans les cellules de rétinoblastome.


SJ 172550 (CAS 431979-47-4) Références

  1. Identification et caractérisation du premier petit inhibiteur moléculaire de MDMX.  |  Reed, D., et al. 2010. J Biol Chem. 285: 10786-96. PMID: 20080970
  2. Sur le mécanisme d'action du SJ-172550 dans l'inhibition de l'interaction entre MDM4 et p53.  |  Bista, M., et al. 2012. PLoS One. 7: e37518. PMID: 22675482
  3. Synthèse et propriétés cytotoxiques de nouveaux dérivés de la (E)-3-benzylidène-7-méthoxychroman-4-one.  |  Noushini, S., et al. 2013. Daru. 21: 31. PMID: 23587260
  4. Nouveaux essais simplifiés basés sur la levure pour les régulateurs de l'interaction p53-MDMX et de l'activité transcriptionnelle de p53.  |  Leão, M., et al. 2013. FEBS J. 280: 6498-507. PMID: 24119020
  5. Étude des protéines de la famille p53 dans la levure: induction de la mort cellulaire autophagique et modulation par des interacteurs et des petites molécules.  |  Leão, M., et al. 2015. Exp Cell Res. 330: 164-77. PMID: 25265062
  6. Un oxazolopipéridone lactame dérivé du tryptophanol est cytotoxique contre les tumeurs via l'inhibition de l'interaction de p53 avec les protéines murines à double minute.  |  Soares, J., et al. 2015. Pharmacol Res. 95-96: 42-52. PMID: 25814188
  7. Stratégies de chimie médicinale pour perturber l'interaction p53-MDM2/MDMX.  |  Lemos, A., et al. 2016. Med Res Rev. 36: 789-844. PMID: 27302609
  8. Instabilité chimique et promiscuité des inhibiteurs de MDMX à base d'arylméthylidènepyrazolinone.  |  Stefaniak, J., et al. 2018. ACS Chem Biol. 13: 2849-2854. PMID: 30216042

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