Inhibiteurs MKP-1
Les inhibiteurs courants de la MKP-1 comprennent, entre autres, le Triptolide CAS 38748-32-2, la Dexaméthasone CAS 50-02-2, le SB 203580 CAS 152121-47-6, le SP600125 CAS 129-56-6 et le LY 294002 CAS 154447-36-6.
La protéine kinase activée par les mitogènes phosphatase-1 (MKP-1), également connue sous le nom de phosphatase à double spécificité 1 (DUSP1), est une enzyme cruciale dans les processus de signalisation cellulaire. Elle appartient à la famille des phosphatases à double spécificité (DUSP), qui se caractérise par sa capacité à déphosphoryler les résidus thréonine et tyrosine des protéines cibles. Plus précisément, MKP-1 sert de régulateur négatif des voies de signalisation de la protéine kinase activée par les mitogènes (MAPK), y compris les voies de la kinase régulée par le signal extracellulaire (ERK), de la c-Jun N-terminal kinase (JNK) et de la MAPK p38. En déphosphorylant et en inactivant ces MAPK, MKP-1 joue un rôle essentiel dans le contrôle des réponses cellulaires à divers stimuli et facteurs de stress, tels que l'inflammation, le stress oxydatif et les facteurs de croissance.
Les inhibiteurs de MKP-1 sont des composés chimiques conçus pour atténuer l'activité de MKP-1, modulant ainsi les voies de signalisation des MAPK. Étant donné le rôle central de MKP-1 dans de nombreux processus cellulaires, son inhibition peut conduire à une signalisation MAPK renforcée ou prolongée, ce qui peut avoir des effets profonds sur la prolifération, la différenciation et la survie des cellules, ainsi que sur les réponses au stress. Le développement d'inhibiteurs de la MKP-1 nécessite souvent une connaissance approfondie de la structure de l'enzyme, de la spécificité du substrat et des mécanismes de régulation. Ces inhibiteurs ciblent généralement le site actif de la MKP-1 ou interfèrent avec son interaction avec les MAPK, empêchant ainsi la déphosphorylation et l'inactivation des kinases.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
Il a été démontré que le triptolide supprime l'expression de la MKP-1, potentiellement en inhibant l'activation des facteurs de transcription NF-kB et AP-1. | ||||||
Sanguinarine chloride | 5578-73-4 | sc-202800 | 5 mg | $184.00 | 4 | |
Le chlorure de sanguinarine présente des propriétés uniques en tant qu'inhibiteur de MKP-1, se liant sélectivement aux enzymes phosphatases. Sa conformation structurelle permet des interactions spécifiques qui modulent les voies de signalisation et influencent les réponses cellulaires. La capacité du composé à former des complexes stables avec les protéines cibles renforce son efficacité, tandis que sa nature amphiphile favorise les interactions avec les membranes lipidiques, facilitant l'entrée cellulaire et les effets biochimiques qui en découlent. Ce comportement dynamique souligne son rôle dans la régulation cellulaire. | ||||||
NSC 95397 | 93718-83-3 | sc-203654 sc-203654A | 10 mg 50 mg | $250.00 $830.00 | 9 | |
Le NSC 95397 fonctionne comme un inhibiteur de MKP-1, caractérisé par sa capacité à perturber l'activité de la phosphatase par une liaison compétitive. Son architecture moléculaire unique lui permet de s'engager dans des liaisons hydrogène et des interactions hydrophobes spécifiques, influençant les cascades de signalisation en aval. La réactivité du composé en tant qu'halogénure d'acide permet la formation d'adduits covalents avec des résidus nucléophiles, ce qui renforce sa spécificité et sa puissance dans la modulation des processus cellulaires. Ce jeu complexe d'interactions met en évidence son rôle dans la régulation biochimique. | ||||||
Dexamethasone | 50-02-2 | sc-29059 sc-29059B sc-29059A | 100 mg 1 g 5 g | $76.00 $82.00 $367.00 | 36 | |
La dexaméthasone peut réduire l'expression de MKP-1 dans certaines cellules. Elle peut agir en modulant la signalisation des récepteurs des glucocorticoïdes qui croise les voies MAPK. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Le SB203580 est un inhibiteur de la MAPK p38 qui peut indirectement réguler à la baisse la MKP-1 en affectant ses voies en amont. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125 est un inhibiteur de JNK. Étant donné la relation entre JNK et MKP-1, l'inhibition de JNK peut moduler les niveaux de MKP-1. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 est un inhibiteur de PI3K qui pourrait diminuer l'expression de MKP-1 en inhibant la voie PI3K-Akt qui régule MKP-1. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
Le sorafenib, un inhibiteur de kinase, peut supprimer l'expression de MKP-1 en ciblant de multiples kinases qui sont des régulateurs en amont de MKP-1. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 est un inhibiteur de MEK qui pourrait réduire l'expression de MKP-1 en affectant la voie ERK. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
La curcumine peut diminuer l'expression de MKP-1 en modulant les facteurs de transcription NF-kB et AP-1, qui sont impliqués dans la régulation de MKP-1. | ||||||