MiRP1 Activateurs

Les activateurs MiRP1 courants comprennent, sans s'y limiter, le vérapamil CAS 52-53-9, la nifédipine CAS 21829-25-4, le glyburide (glibenclamide) CAS 10238-21-8, le chromanol 293B CAS 163163-23-3 et le chlorhydrate d'isoprotérénol CAS 51-30-9.

MiRP1, également connue sous le nom de KCNE2, est une protéine qui joue le rôle de sous-unité régulatrice des canaux potassiques. Plus précisément, MiRP1 s'associe aux complexes de canaux potassiques voltage-gated et module leurs propriétés de gating, ce qui est crucial pour maintenir l'excitabilité électrique des cellules, en particulier dans les tissus cardiaques et épithéliaux. Les activateurs de MiRP1 seraient une classe de produits chimiques capables d'améliorer l'activité fonctionnelle de ces complexes de canaux potassiques, soit en interagissant directement avec MiRP1, soit par des voies indirectes.

Les activateurs directs de MiRP1 se lient à des sites spécifiques de la protéine, induisant des changements de conformation qui conduisent à une augmentation de la probabilité d'ouverture du canal ou modifient la cinétique d'ouverture et de fermeture, ce qui pourrait à son tour augmenter la conductance des ions potassium. Ces activateurs pourraient stabiliser l'association entre MiRP1 et ses protéines partenaires du canal potassique, telles que KCNQ1, améliorant ainsi la fonction globale du complexe du canal. Les activateurs indirects influencent les niveaux d'expression de MiRP1 en régulant à la hausse le gène KCNE2, ce qui entraîne une concentration plus élevée de la sous-unité régulatrice dans la cellule et, par conséquent, des canaux potassiques potentiellement plus actifs. D'autres mécanismes indirects pourraient impliquer la modulation des voies de signalisation intracellulaires qui affectent le trafic, la localisation ou la dégradation de MiRP1, influençant ainsi le nombre de canaux fonctionnels à la surface de la cellule.