Inhibiteurs MIP-2α
Les inhibiteurs courants de MIP-2α comprennent, entre autres, la dexaméthasone CAS 50-02-2, le SB 225002 CAS 182498-32-4, la reparixine CAS 266359-83-5, la quercétine CAS 117-39-5 et l'andrographolide CAS 5508-58-7.
Les inhibiteurs de MIP-2α sont une classe de composés qui ciblent la modulation de la protéine inflammatoire des macrophages 2-alpha (MIP-2α), également connue sous le nom de CXCL2. MIP-2α est une chimiokine qui joue un rôle clé dans le recrutement et l'activation des neutrophiles, en particulier dans les environnements inflammatoires. Faisant partie de la grande famille des chimiokines CXC, MIP-2α exerce son influence par la liaison et l'activation du récepteur CXCR2, un récepteur couplé à une protéine G exprimé à la surface de certaines cellules immunitaires. Les inhibiteurs de MIP-2α agissent en interférant avec l'interaction entre MIP-2α et CXCR2, modulant ainsi la cascade de signalisation qui aboutit généralement au recrutement de cellules immunitaires et aux réponses inflammatoires qui s'ensuivent. Ces inhibiteurs peuvent agir par le biais de différents mécanismes, notamment la liaison compétitive à CXCR2, la neutralisation directe de MIP-2α ou la modulation allostérique de l'activité du récepteur, conduisant finalement à une signalisation chimiotactique altérée.Structurellement, les inhibiteurs de MIP-2α peuvent varier considérablement, allant de petites molécules organiques à des peptides et des produits biologiques plus importants conçus pour perturber l'interaction MIP-2α/CXCR2. La conception de ces inhibiteurs repose souvent sur la caractérisation structurelle de la chimiokine et du récepteur, en utilisant des techniques telles que la cristallographie aux rayons X ou la résonance magnétique nucléaire (RMN) pour identifier les sites d'interaction critiques. En outre, des études d'amarrage moléculaire et des essais de liaison in vitro sont fréquemment utilisés pour rechercher des inhibiteurs potentiels présentant une spécificité et une affinité élevées pour le CXCR2. Le développement d'inhibiteurs de MIP-2α nécessite un examen attentif de leurs propriétés pharmacocinétiques, telles que la solubilité, la stabilité et la biodisponibilité, qui sont cruciales pour assurer une modulation efficace de la voie chimiokine-récepteur dans des conditions contrôlées.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Dexamethasone | 50-02-2 | sc-29059 sc-29059B sc-29059A | 100 mg 1 g 5 g | $76.00 $82.00 $367.00 | 36 | |
La dexaméthasone peut réguler à la baisse l'expression de MIP-2α en se liant aux récepteurs des glucocorticoïdes, qui transloquent ensuite vers le noyau et interfèrent avec les facteurs de transcription tels que AP-1 et NF-κB, réprimant directement les gènes responsables de la production de MIP-2α. | ||||||
SB 225002 | 182498-32-4 | sc-202803 sc-202803A | 1 mg 5 mg | $35.00 $100.00 | 2 | |
Le SB 225002 réduit probablement l'expression de MIP-2α en se liant de manière compétitive au récepteur CXCR2, entravant la cascade de signalisation médiée par le récepteur qui entraîne normalement la régulation à la hausse de la transcription du gène MIP-2α. | ||||||
Reparixin | 266359-83-5 | sc-507446 | 5 mg | $76.00 | ||
La réparixine peut diminuer l'expression de MIP-2α en bloquant l'interaction entre les récepteurs CXCR1/CXCR2 et leurs ligands, diminuant ainsi la signalisation autocrine et paracrine qui soutient la synthèse de MIP-2α par les cellules inflammatoires. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
La quercétine peut réduire l'expression de MIP-2α en entravant la phosphorylation de IκB, empêchant ainsi la libération et la translocation nucléaire de NF-κB, un facteur de transcription clé pour l'expression du gène MIP-2α. | ||||||
Andrographolide | 5508-58-7 | sc-205594 sc-205594A | 50 mg 100 mg | $15.00 $39.00 | 7 | |
L'andrographolide pourrait diminuer l'expression de MIP-2α en se liant directement à la sous-unité p50 de NF-κB, en perturbant la formation du dimère NF-κB et en atténuant l'activité transcriptionnelle des gènes sensibles à NF-κB, y compris ceux de MIP-2α. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
La curcumine est susceptible d'inhiber l'expression de MIP-2α en bloquant l'activation de la voie NF-κB par la suppression de l'activité IKK, ce qui conduit à la stabilisation de IκB et à l'inhibition ultérieure de l'activité transcriptionnelle de NF-κB sur le gène MIP-2α. | ||||||
Emodin | 518-82-1 | sc-202601 sc-202601A sc-202601B | 50 mg 250 mg 15 g | $103.00 $210.00 $6132.00 | 2 | |
L'émodine pourrait réduire l'expression de MIP-2α en inhibant la phosphorylation des MAPK, qui sont des régulateurs en amont des facteurs de transcription tels que NF-κB qui entraînent la production de MIP-2α. | ||||||
Wogonin, S. baicalensis | 632-85-9 | sc-203313 | 10 mg | $200.00 | 8 | |
La wogonine peut réduire l'expression de MIP-2α en supprimant la voie de signalisation JAK/STAT, qui est impliquée dans la cascade de signalisation intracellulaire qui conduit à la synthèse de MIP-2α. | ||||||
Apigenin | 520-36-5 | sc-3529 sc-3529A sc-3529B sc-3529C sc-3529D sc-3529E sc-3529F | 5 mg 100 mg 1 g 5 g 25 g 100 g 1 kg | $32.00 $210.00 $720.00 $1128.00 $2302.00 $3066.00 $5106.00 | 22 | |
L'apigénine pourrait inhiber l'expression de MIP-2α en bloquant l'activité de PI3K/Akt, une voie qui, lorsqu'elle est activée, favorise généralement la transcription d'une multitude de cytokines inflammatoires, dont MIP-2α. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
Le resvératrol peut diminuer l'expression de MIP-2α en inhibant l'activation de SIRT1, une désacétylase qui, lorsqu'elle est activée, peut favoriser la transcription de diverses cytokines pro-inflammatoires, y compris MIP-2α. | ||||||