mGluR-2 Activateurs
Les activateurs mGluR-2 courants comprennent, sans s'y limiter, LY 354740 CAS 176199-48-7, LY 379268 CAS 191471-52-0, (2R,4R)-APDC CAS 169209-63-6, l'acide xanthurénique CAS 59-00-7 et l'acide (2S,4R)-gamma-Hydroxyglutamique CAS 2485-33-8.
Le récepteur métabotropique du glutamate 2 (mGluR2) fait partie intégrante du système glutamatergique du système nerveux central (SNC) et joue un rôle essentiel dans la modulation de la transmission synaptique et de l'excitabilité neuronale. En tant que membre du groupe II des récepteurs métabotropiques du glutamate, le mGluR2 est principalement couplé aux protéines Gi/o, qui assurent la médiation de la neurotransmission inhibitrice par la suppression de la production d'AMP cyclique (AMPc), l'inhibition des canaux calciques voltage-dépendants et l'activation des canaux potassiques à recirculation vers l'intérieur. Ce récepteur module la neurotransmission du glutamate par rétroaction négative, en réduisant la libération de glutamate et d'autres neurotransmetteurs, contribuant ainsi au réglage fin de l'activité synaptique et à la prévention de l'excitotoxicité. La distribution du mGluR2 dans diverses régions du cerveau, notamment l'hippocampe, le cortex et le cervelet, souligne son importance dans la régulation des fonctions cognitives, des réponses émotionnelles et du traitement sensoriel. Par son action, le mGluR2 est impliqué dans une myriade de processus physiologiques, notamment l'apprentissage, la mémoire, la régulation de l'anxiété et le maintien de l'homéostasie des circuits neuronaux.
L'activation du mGluR2 se produit par la liaison du glutamate ou d'autres agonistes au domaine extracellulaire du piège à mouches, déclenchant un changement de conformation qui facilite l'interaction avec les protéines G associées et l'activation de celles-ci. Le processus d'activation est étroitement régulé par la concentration extracellulaire de glutamate du récepteur, des agonistes spécifiques augmentant la sensibilité ou l'efficacité du récepteur. En outre, l'activité du récepteur peut être modulée par des modulateurs allostériques, qui se lient à des sites distincts du domaine de liaison du glutamate, favorisant l'activation du récepteur ou améliorant sa réponse au glutamate. Au niveau intracellulaire, l'activation du mGluR2 peut être influencée par des modifications post-traductionnelles, telles que la phosphorylation, qui peuvent affecter la sensibilité du récepteur, son trafic et son interaction avec les protéines G ou d'autres molécules de signalisation. Cette régulation complexe de l'activation du mGluR2 joue un rôle crucial dans le maintien de la plasticité synaptique et de la fonctionnalité du SNC, soulignant l'importance du récepteur dans la communication neuronale et son potentiel en tant que point focal pour la compréhension de la dynamique complexe des voies de signalisation neuronales.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
trans-(1S,3R)-ACPD | 111900-32-4 | sc-391145 | 5 mg | $197.00 | ||
Le trans-(1S,3R)-ACPD est un puissant modulateur allostérique du mGluR-2, caractérisé par sa capacité à induire des changements de conformation qui augmentent la sensibilité du récepteur aux ligands endogènes. Sa stéréochimie unique facilite les liaisons hydrogène spécifiques et les interactions hydrophobes, ce qui favorise une transduction efficace du signal. Le profil cinétique du composé révèle un taux d'association rapide avec le récepteur, conduisant à des effets prononcés sur les voies de signalisation en aval, y compris des altérations des niveaux d'AMP cyclique et du renouvellement des phosphoinositides. | ||||||
cis-1,3-homo-ACPD | 194785-82-5 | sc-205932 | 5 mg | $44.00 | ||
Le cis-1,3-homo-ACPD agit comme un agoniste sélectif du mGluR-2, présentant une dynamique de liaison unique qui stabilise les conformations du récepteur. Sa structure moléculaire distincte permet d'améliorer les interactions électrostatiques, ce qui permet d'affiner l'activation du récepteur. Le composé présente une affinité notable pour la modulation des niveaux de calcium intracellulaire, influençant ainsi l'excitabilité neuronale. En outre, sa cinétique de réaction suggère un taux de dissociation plus lent, ce qui prolonge son impact fonctionnel sur la transmission synaptique. | ||||||
trans-1,3-homo-ACPD | sc-205981 | 5 mg | $44.00 | |||
Le trans-1,3-homo-ACPD est un agoniste sélectif du mGluR-2, caractérisé par une stéréochimie unique qui influence l'affinité de liaison du récepteur. Ce composé s'engage dans des interactions de liaison hydrogène spécifiques, favorisant un état stable du récepteur qui améliore les voies de signalisation en aval. Son profil cinétique indique un engagement prolongé avec le récepteur, conduisant à une modulation soutenue de la libération des neurotransmetteurs. La flexibilité conformationnelle distincte du composé peut également faciliter divers effets allostériques, ayant un impact sur la plasticité synaptique. | ||||||
LY 487379 hydrochloride | 353229-59-1 | sc-204065 sc-204065A | 10 mg 50 mg | $145.00 $615.00 | ||
Le chlorhydrate LY 487379 agit comme un modulateur sélectif du mGluR-2, présentant une dynamique de liaison unique qui renforce l'activation du récepteur. Ses caractéristiques structurelles permettent des interactions électrostatiques spécifiques qui stabilisent le complexe récepteur-ligand. La cinétique d'association rapide et de dissociation plus lente du composé contribue à ses effets prolongés sur les cascades de signalisation intracellulaire. En outre, sa capacité à induire des changements de conformation dans le récepteur peut influencer les voies en aval, affectant l'excitabilité neuronale et la fonction synaptique. | ||||||
LY404039 | 635318-11-5 | sc-364524 sc-364524A | 5 mg 25 mg | $112.00 $418.00 | ||
LY404039 est un modulateur allostérique sélectif du mGluR-2, caractérisé par sa capacité unique à s'engager dans des interactions hydrophobes spécifiques avec le site de liaison du récepteur. Ce composé présente un profil distinct de modulation du récepteur, améliorant l'efficacité des ligands endogènes. Ses propriétés cinétiques révèlent un début d'action rapide, associé à un engagement soutenu du récepteur, ce qui peut conduire à des altérations nuancées des voies de signalisation. La conformation structurelle du composé permet des interactions sur mesure qui peuvent affiner la dynamique de la signalisation neuronale. | ||||||
LY 395756 | 852679-66-4 | sc-359013 sc-359013A | 10 mg 50 mg | $176.00 $982.00 | ||
Le (±)LY 395756 agit comme un modulateur sélectif du mGluR-2, présentant des caractéristiques de liaison uniques qui facilitent des interactions électrostatiques spécifiques dans le site allostérique du récepteur. Ce composé influence la dynamique du récepteur en stabilisant des états conformationnels particuliers, modifiant ainsi les cascades de signalisation en aval. Sa cinétique de réaction suggère une modulation graduelle de l'activité du récepteur, permettant un engagement prolongé et des changements subtils dans les schémas de libération des neurotransmetteurs. Les caractéristiques structurelles du composé lui permettent d'influencer sélectivement le comportement des récepteurs, ce qui contribue à son profil pharmacologique distinct. | ||||||
CBiPES hydrochloride | 856702-40-4 | sc-358830 sc-358830A | 10 mg 50 mg | $145.00 $645.00 | ||
Le chlorhydrate de CBiPES est un modulateur allostérique sélectif du mGluR-2, caractérisé par sa capacité à s'engager dans des liaisons hydrogène et des interactions hydrophobes spécifiques avec le récepteur. Ce composé améliore la stabilité du récepteur, favorisant des changements de conformation uniques qui affinent les voies de signalisation intracellulaires. Son profil cinétique indique un début d'action lent, permettant une modulation nuancée de l'activité du récepteur et influençant la dynamique de la transmission synaptique sans altérations brusques. | ||||||
BINA | 866823-73-6 | sc-361121 sc-361121A | 10 mg 50 mg | $134.00 $756.00 | 1 | |
Le BINA agit comme un modulateur sélectif du mGluR-2, qui se distingue par sa capacité à former des interactions électrostatiques uniques avec le site de liaison du récepteur. Ce composé facilite un effet allostérique distinct, entraînant une modification de la dynamique du récepteur et une amélioration de l'efficacité de la transduction du signal. Sa cinétique de réaction révèle un engagement progressif avec le récepteur, ce qui permet une modulation soutenue des voies en aval, influençant ainsi l'excitabilité neuronale et la plasticité synaptique. | ||||||