Structure moléculaire de LY404039, Numéro CAS: 635318-11-5
LY404039 (CAS 635318-11-5)
Noms alternatifs:
LY2140023
Application(s):
LY404039 est un agoniste puissant des récepteurs humains mGluR-2 et mGluR-3 avec des valeurs Ki de 149 nM et 92 nM respectivement.
Numéro CAS:
635318-11-5
Masse Moléculaire:
235.22
Formule Moléculaire:
C7H9NO6S
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Le LY404039, également connu sous le nom de LY2140023, est une petite molécule qui fonctionne comme un modulateur allostérique positif sélectif du récepteur métabotropique du glutamate 2 (mGlu2). Lorsque le LY404039 se lie au récepteur mGlu2, il augmente la réponse du récepteur au glutamate, le principal neurotransmetteur excitateur du système nerveux central. Cette interaction entraîne l'activation de voies de signalisation en aval, notamment l'inhibition de la production d'adénosine monophosphate cyclique (AMPc) et la modulation des niveaux de calcium intracellulaire. En modulant ces processus cellulaires, le LY404039 influence finalement la transmission synaptique et l'excitabilité neuronale. Le rôle fonctionnel de LY404039 en tant que modulateur allostérique positif de mGlu2 met en évidence son potentiel de modulation de la signalisation cellulaire et d'impact sur la fonction neuronale.
LY404039 (CAS 635318-11-5) Références
- Propriétés pharmacologiques et pharmacocinétiques d'un agoniste structurellement nouveau, puissant et sélectif des récepteurs métabotropiques du glutamate 2/3: caractérisation in vitro de l'agoniste (-)-(1R,4S,5S,6S)-4-amino-2-sulfonylbicyclo[3.1.0]-hexane-4,6-dicarboxylic acid (LY404039). | Rorick-Kehn, LM., et al. 2007. J Pharmacol Exp Ther. 321: 308-17. PMID: 17204749
- Synthèse et activité des récepteurs métabotropiques du glutamate des variantes S-oxydées du (-)-4-amino-2-thiabicyclo-[3.1.0]hexane-4,6-dicarboxylate: identification d'agonistes puissants, sélectifs et biodisponibles par voie orale pour les récepteurs mGlu2/3. | Monn, JA., et al. 2007. J Med Chem. 50: 233-40. PMID: 17228865
- Activation des récepteurs mGlu2/3 comme nouvelle approche pour traiter la schizophrénie: essai clinique randomisé de phase 2. | Patil, ST., et al. 2007. Nat Med. 13: 1102-7. PMID: 17767166
- Les agonistes du glutamate pour la schizophrénie stimulent les récepteurs D2High de la dopamine. | Seeman, P. 2008. Schizophr Res. 99: 373-4. PMID: 18077139
- Preuve du rôle des récepteurs métabotropiques du glutamate (mGlu)2 et non mGlu3 dans la pharmacologie antipsychotique préclinique de l'agoniste des récepteurs mGlu2/3 (-)-(1R,4S,5S,6S)-4-amino-2-sulfonylbicyclo[3.1.0]hexane-4,6-dicarboxylic acid (LY404039). | Fell, MJ., et al. 2008. J Pharmacol Exp Ther. 326: 209-17. PMID: 18424625
- Ni typique ni atypique: LY404039 apporte la preuve de concept que le ciblage sélectif des récepteurs mGluR2/3 est un mécanisme valable pour obtenir une efficacité antipsychotique. | Lebois, EP. 2008. Curr Top Med Chem. 8: 1480-1. PMID: 19006848
- L'agoniste du glutamate LY404,039 pour le traitement de la schizophrénie a une affinité pour le récepteur de la dopamine D2(High). | Seeman, P. and Guan, HC. 2009. Synapse. 63: 935-9. PMID: 19588471
- L'activation cérébrale induite par la mémantine comme modèle pour le criblage rapide de nouveaux composés antipsychotiques potentiels: exemple de l'activité d'un agoniste du récepteur mGlu2/3. | Dedeurwaerdere, S., et al. 2011. Psychopharmacology (Berl). 214: 505-14. PMID: 21057775
- Réduction de l'AMPc, activation de l'Akt et dimérisation de p65-c-Rel: mécanismes impliqués dans les effets protecteurs des agonistes mGluR3 dans les astrocytes cultivés. | Durand, D., et al. 2011. PLoS One. 6: e22235. PMID: 21779400
- Analyse comparative du profil neurophysiologique des activateurs des récepteurs métabotropiques du glutamate du groupe II et du diazépam: effets sur les schémas EEG hippocampiques et corticaux chez le rat. | Siok, CJ., et al. 2012. Neuropharmacology. 62: 226-36. PMID: 21791219
- Agoniste des récepteurs du glutamate et de la dopamine D2, LY404039. | Seeman, P. 2013. Neuropharmacology. 66: 87-8. PMID: 22884896
- La lecture [18F]FDG μPET d'un modèle d'activation cérébrale pour évaluer le modulateur allostérique positif du récepteur métabotropique du glutamate 2 JNJ-42153605. | Wyckhuys, T., et al. 2014. J Pharmacol Exp Ther. 350: 375-86. PMID: 24898267
- Contributions relatives des peptidases présystémiques et systémiques à l'exposition orale d'un nouvel agoniste des récepteurs métabotropiques du glutamate 2/3 (LY404039) après administration orale du promédicament pomaglumetad methionil (LY2140023). | Annes, WF., et al. 2015. J Pharm Sci. 104: 207-14. PMID: 25382826
- Caractérisation in vitro de la bioconversion du pomaglumetad methionil, un nouveau peptide agoniste des récepteurs métabotropiques du glutamate 2/3. | Moulton, RD., et al. 2015. Drug Metab Dispos. 43: 756-61. PMID: 25755052
Inhibiteur de:
PAMCI.Activateur de:
mGluR-2, et mGluR-3.Informations pour la commande
| Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
LY404039, 5 mg | sc-364524 | 5 mg | $112.00 | |||
LY404039, 25 mg | sc-364524A | 25 mg | $418.00 |