Date published: 2025-9-8

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LY 487379 hydrochloride (CAS 353229-59-1)

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Noms alternatifs:
2,2,2-Trifluoro-N-[4-(2-methoxyphenoxy)phenyl]-N-(3-pyridinylmethyl)ethanesulfonamide hydrochloride
Application(s):
LY 487379 hydrochloride est un modulateur allostérique positif sélectif du mGluR-2
Numéro CAS:
353229-59-1
Masse Moléculaire:
488.91
Formule Moléculaire:
C21H19F3N2O4S•HCl
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

Le chlorhydrate de LY 487379 est un inhibiteur sélectif et puissant du transporteur de dopamine (DAT). Il se lie au DAT et empêche le recaptage de la dopamine de la fente synaptique vers le neurone présynaptique. Cela conduit à une augmentation des niveaux de dopamine dans la fente synaptique, augmentant ainsi la neurotransmission dopaminergique. Le mécanisme d'action du chlorhydrate de LY 487379 consiste à bloquer le transport de la dopamine vers le neurone présynaptique, prolongeant ainsi l'action de la dopamine sur le récepteur postsynaptique. Ce mécanisme d'action permet d'étudier le rôle de la dopamine dans divers processus physiologiques et pathologiques, car il permet de manipuler les niveaux de dopamine dans le cerveau. La capacité du chlorhydrate LY 487379 à cibler le transporteur de la dopamine peut être utile pour étudier le rôle de la dopamine dans la récompense, la dépendance et le contrôle de la motricité, entre autres fonctions. Son mécanisme d'action précis au niveau moléculaire permet de moduler la neurotransmission dopaminergique dans des applications expérimentales.


LY 487379 hydrochloride (CAS 353229-59-1) Références

  1. La différence d'effet des agonistes des récepteurs mGlu2/3 et mGlu5 sur les troubles cognitifs induits par le MK-801.  |  Vales, K., et al. 2010. Eur J Pharmacol. 639: 91-8. PMID: 20371226
  2. Effets d'un modulateur allostérique positif des récepteurs métabotropiques du glutamate du groupe II, le LY487379, sur la flexibilité cognitive et la réponse impulsive chez les rats.  |  Nikiforuk, A., et al. 2010. J Pharmacol Exp Ther. 335: 665-73. PMID: 20739457
  3. L'activation des récepteurs métabotropiques du glutamate du groupe II, postsynaptiques et présynaptiques, réduit l'excitabilité neuronale dans le noyau thalamique paraventriculaire de la ligne médiane du rat.  |  Hermes, ML. and Renaud, LP. 2011. J Pharmacol Exp Ther. 336: 840-9. PMID: 21139059
  4. Développement d'un essai sélectif et sensible de chromatographie liquide à haute performance et de spectrométrie de masse en tandem pour soutenir les études pharmacocinétiques du LY-487,379 chez le rat et le marmouset.  |  Gaudette, F., et al. 2018. J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci. 1093-1094: 1-7. PMID: 29980099
  5. Synthèse et évaluation du 4-(2-fluoro-4-[11C]méthoxyphényl)-5-((2-méthylpyridin-4-yl)méthoxy)picolinamide pour l'imagerie TEP du récepteur métabotropique du glutamate 2 dans le cerveau du rat.  |  Kumata, K., et al. 2019. Bioorg Med Chem. 27: 483-491. PMID: 30611634
  6. Inversion des perturbations des interactions sociales et de la mémoire de travail induites par le MK-801 grâce à l'administration simultanée de LY487379 et de VU152100 chez la souris.  |  Cieślik, P., et al. 2019. Int J Mol Sci. 20: PMID: 31174329
  7. Interaction entre l'entrée entorhinale et le réseau inhibiteur local dans l'hippocampe à l'origine de l'inhibition lente dans les cellules granuleuses.  |  Mircheva, Y., et al. 2019. J Neurosci. 39: 6399-6413. PMID: 31182636
  8. Le modulateur allostérique positif hautement sélectif du récepteur mGlu2 LY-487,379 atténue la dyskinésie induite par la l-DOPA dans le modèle de la maladie de Parkinson chez le rat lésionné par la 6-OHDA.  |  Hamadjida, A., et al. 2020. Eur J Neurosci. 51: 2412-2422. PMID: 31944461
  9. La modulation allostérique positive sélective du récepteur métabotropique du glutamate 2 atténue les comportements de type psychose et la dyskinésie induits par la L-DOPA chez le marmouset lésionné par le MPTP.  |  Sid-Otmane, L., et al. 2020. Eur J Pharmacol. 873: 172957. PMID: 32004527
  10. La stimulation orthostérique mGlu2 et la modulation allostérique positive combinées atténuent les comportements de type psychose et la dyskinésie induits par la L-DOPA chez le marmouset parkinsonien.  |  Nuara, SG., et al. 2020. J Neural Transm (Vienna). 127: 1023-1029. PMID: 32246204
  11. L'antagoniste mGlu2/3 LY-341,495 inverse les effets anti-dyskinétiques et anti-psychotiques des activateurs mGlu2 LY-487,379 et LY-354,740 chez le marmouset lésionné par le MPTP.  |  Nuara, SG., et al. 2020. J Neural Transm (Vienna). 127: 1013-1021. PMID: 32333122
  12. Effet du modulateur allostérique positif mGlu2 CBiPES sur la dyskinésie, les comportements de type psychose et le parkinsonisme chez le marmouset lésionné par le MPTP.  |  Frouni, I., et al. 2021. J Neural Transm (Vienna). 128: 73-81. PMID: 33392826
  13. Effets additifs de la modulation allostérique positive du mGluR2, de la stimulation orthostérique du mGluR2 et de l'antagonisme du 5-HT2AR sur la dyskinésie et les comportements de type psychose chez le marmouset lésionné par le MPTP.  |  Nuara, SG., et al. 2021. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 394: 2381-2388. PMID: 34550406
  14. Effet anti-parkinsonien du modulateur allostérique positif mGlu2 LY-487,379 en monothérapie et en complément d'une faible dose de L-DOPA chez le marmouset lésionné par le MPTP.  |  Frouni, I., et al. 2023. Eur J Pharmacol. 939: 175429. PMID: 36502960

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LY 487379 hydrochloride, 10 mg

sc-204065
10 mg
$145.00

LY 487379 hydrochloride, 50 mg

sc-204065A
50 mg
$615.00