mGluR-2 Activateurs
Les activateurs mGluR-2 courants comprennent, sans s'y limiter, LY 354740 CAS 176199-48-7, LY 379268 CAS 191471-52-0, (2R,4R)-APDC CAS 169209-63-6, l'acide xanthurénique CAS 59-00-7 et l'acide (2S,4R)-gamma-Hydroxyglutamique CAS 2485-33-8.
Le récepteur métabotropique du glutamate 2 (mGluR2) fait partie intégrante du système glutamatergique du système nerveux central (SNC) et joue un rôle essentiel dans la modulation de la transmission synaptique et de l'excitabilité neuronale. En tant que membre du groupe II des récepteurs métabotropiques du glutamate, le mGluR2 est principalement couplé aux protéines Gi/o, qui assurent la médiation de la neurotransmission inhibitrice par la suppression de la production d'AMP cyclique (AMPc), l'inhibition des canaux calciques voltage-dépendants et l'activation des canaux potassiques à recirculation vers l'intérieur. Ce récepteur module la neurotransmission du glutamate par rétroaction négative, en réduisant la libération de glutamate et d'autres neurotransmetteurs, contribuant ainsi au réglage fin de l'activité synaptique et à la prévention de l'excitotoxicité. La distribution du mGluR2 dans diverses régions du cerveau, notamment l'hippocampe, le cortex et le cervelet, souligne son importance dans la régulation des fonctions cognitives, des réponses émotionnelles et du traitement sensoriel. Par son action, le mGluR2 est impliqué dans une myriade de processus physiologiques, notamment l'apprentissage, la mémoire, la régulation de l'anxiété et le maintien de l'homéostasie des circuits neuronaux.
L'activation du mGluR2 se produit par la liaison du glutamate ou d'autres agonistes au domaine extracellulaire du piège à mouches, déclenchant un changement de conformation qui facilite l'interaction avec les protéines G associées et l'activation de celles-ci. Le processus d'activation est étroitement régulé par la concentration extracellulaire de glutamate du récepteur, des agonistes spécifiques augmentant la sensibilité ou l'efficacité du récepteur. En outre, l'activité du récepteur peut être modulée par des modulateurs allostériques, qui se lient à des sites distincts du domaine de liaison du glutamate, favorisant l'activation du récepteur ou améliorant sa réponse au glutamate. Au niveau intracellulaire, l'activation du mGluR2 peut être influencée par des modifications post-traductionnelles, telles que la phosphorylation, qui peuvent affecter la sensibilité du récepteur, son trafic et son interaction avec les protéines G ou d'autres molécules de signalisation. Cette régulation complexe de l'activation du mGluR2 joue un rôle crucial dans le maintien de la plasticité synaptique et de la fonctionnalité du SNC, soulignant l'importance du récepteur dans la communication neuronale et son potentiel en tant que point focal pour la compréhension de la dynamique complexe des voies de signalisation neuronales.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 354740 | 176199-48-7 | sc-204064 sc-204064A | 10 mg 50 mg | $266.00 $886.00 | 2 | |
LY 354740 est un agoniste sélectif du récepteur mGluR-2, caractérisé par sa capacité à induire des changements de conformation qui renforcent l'activation du récepteur. Ce composé s'engage dans des interactions électrostatiques et des contacts hydrophobes spécifiques, favorisant des cascades de signalisation uniques. Sa cinétique de liaison révèle une affinité élevée et un taux de dissociation relativement lent, ce qui contribue à l'engagement prolongé du récepteur et à la modulation des voies intracellulaires, influençant l'excitabilité neuronale et la plasticité synaptique. | ||||||
LY 379268 | 191471-52-0 | sc-361247 sc-361247A | 10 mg 50 mg | $312.00 $1740.00 | 2 | |
LY 379268 est un agoniste puissant et sélectif du récepteur mGluR-2, qui se distingue par sa capacité unique à stabiliser le récepteur dans une conformation active. Ce composé présente des liaisons hydrogène et des interactions hydrophobes spécifiques qui facilitent des voies de signalisation distinctes en aval. Sa cinétique d'association rapide et son taux de dissociation modéré permettent une activation efficace du récepteur, influençant la libération de neurotransmetteurs et la dynamique synaptique dans les circuits neuronaux. | ||||||
(2R,4R)-APDC | 169209-63-6 | sc-202408 sc-202408A | 1 mg 5 mg | $82.00 $385.00 | 2 | |
Le (2R,4R)-APDC est un modulateur sélectif du récepteur mGluR-2, caractérisé par sa capacité à induire des changements de conformation qui améliorent la sensibilité du récepteur. Ce composé s'engage dans des interactions électrostatiques spécifiques et forme des poches hydrophobes uniques, favorisant des cascades de signalisation intracellulaire distinctes. Sa cinétique de réaction favorable permet un engagement rapide du récepteur, ce qui pourrait modifier la plasticité synaptique et la dynamique de la communication neuronale. | ||||||
Xanthurenic acid | 59-00-7 | sc-258335 | 1 g | $71.00 | ||
L'acide xanthurénique agit comme un modulateur du récepteur mGluR-2, présentant des affinités de liaison uniques qui facilitent la régulation allostérique. Sa conformation structurelle permet des liaisons hydrogène et des interactions hydrophobes spécifiques, influençant les états d'activation du récepteur. Le comportement dynamique du composé dans les environnements cellulaires favorise des voies de signalisation variées, ayant un impact potentiel sur la libération de neurotransmetteurs et l'efficacité synaptique. Son rôle dans la modulation des récepteurs met en évidence son implication complexe dans les processus neurobiologiques. | ||||||
(2S,4R)-gamma-Hydroxyglutamic acid | 2485-33-8 | sc-283521 sc-283521A | 10 mg 50 mg | $196.00 $568.00 | ||
L'acide (2S,4R)-gamma-hydroxyglutamique est un modulateur sélectif du récepteur mGluR-2, caractérisé par sa capacité à s'engager dans des interactions ioniques spécifiques qui stabilisent la conformation du récepteur. La stéréochimie unique de ce composé renforce son affinité pour le récepteur, favorisant des cascades de signalisation distinctes. Sa présence peut modifier les effets en aval sur l'excitabilité neuronale et la plasticité synaptique, mettant en évidence son rôle complexe dans la communication et la modulation cellulaires. | ||||||
(S)-3-Carboxy-4-hydroxyphenylglycine | 55136-48-6 | sc-203689 sc-203689A | 10 mg 50 mg | $352.00 $1479.00 | ||
La (S)-3-carboxy-4-hydroxyphénylglycine agit comme un agoniste sélectif du récepteur mGluR-2, présentant une capacité unique à former des liaisons hydrogène avec des résidus d'acides aminés clés, influençant ainsi l'activation du récepteur. Ses caractéristiques structurelles facilitent les changements de conformation spécifiques, ce qui entraîne une modification des voies de signalisation intracellulaires. Le profil cinétique distinct de ce composé permet une modulation nuancée de la transmission synaptique, soulignant son rôle dans le réglage fin de la dynamique des réseaux neuronaux. | ||||||
(±)-1-Aminocyclopentanl-trans-1,3-Dicarboxylic acid | 67684-64-4 | sc-287072 sc-287072A sc-287072B | 1 mg 5 mg 10 mg | $34.00 $101.00 $183.00 | ||
L'acide (±)-1-aminocyclopentan-1,3-dicarboxylique agit comme un modulateur du mGluR-2, présentant une flexibilité conformationnelle unique qui lui permet de s'adapter à différents états du récepteur. Ses deux groupes d'acide carboxylique permettent une forte liaison hydrogène et des interactions ioniques, ce qui renforce l'affinité du récepteur. Le profil de liaison dynamique du composé influence le paysage conformationnel du récepteur, modifiant potentiellement les voies de signalisation intracellulaires et la dynamique synaptique de manière nuancée. | ||||||
NPEC-caged-LY 379268 | sc-359019 | 10 mg | $375.00 | |||
Le NPEC-LY 379268 est un modulateur sélectif du mGluR-2, caractérisé par son mécanisme unique de mise en cage qui permet une libération contrôlée lors de la photolyse. Ce composé présente une capacité distincte à stabiliser des conformations spécifiques du récepteur, influençant les cascades de signalisation en aval. Sa conception structurelle facilite les interactions précises avec le site de liaison du récepteur, favorisant une réponse sur mesure dans la communication neuronale et la plasticité synaptique. Les propriétés cinétiques du composé permettent une modulation rapide, ce qui en fait un outil polyvalent pour l'étude de la dynamique des récepteurs. | ||||||
cis-ACPD | 39026-63-6 | sc-202102 | 5 mg | $60.00 | ||
Le Cis-ACPD agit comme un agoniste puissant du mGluR-2, en s'engageant dans une modulation allostérique unique qui améliore la sensibilité du récepteur au glutamate. Sa conformation structurelle permet des interactions de liaison hydrogène spécifiques, influençant l'activation du récepteur et les voies de signalisation en aval. Le composé présente une cinétique de réaction distincte, facilitant l'engagement et la désensibilisation rapides des récepteurs. Ce comportement dynamique contribue à son rôle dans la transmission synaptique et l'excitabilité neuronale, ce qui permet de mieux comprendre les mécanismes de signalisation glutamatergique. | ||||||
(S)-4C3H-PG | 85148-82-9 | sc-203249 sc-203249A | 1 mg 5 mg | $30.00 $123.00 | ||
Le (S)-4C3H-PG cible sélectivement le mGluR-2 et présente une affinité de liaison unique qui stabilise le récepteur dans une conformation active. Sa structure moléculaire favorise des interactions électrostatiques spécifiques, améliorant le couplage du récepteur aux protéines G intracellulaires. Ce composé présente une modulation distinctive des cascades de signalisation, influençant le flux d'ions calcium et les systèmes de second messager. La rapidité d'action et le recyclage ultérieur des récepteurs soulignent son rôle complexe dans la plasticité synaptique et la dynamique de la neurotransmission. | ||||||